ANTIBITICOS SSLACTMICO

CRUZ ALEJANDRA MARTNEZ ANTONIO

 Constituyen uno de los grupos mas

importantes dentro de la teraputica anti
infecciosa, puesto que son el tratamiento de
eleccin en numerosos procesos infecciosos

CLASIFICACIN Y ESTRUCTURA
QUMICA
Presentan en su estructura qumica el anillo
- lactmico, que resulta de la unin de
alanina y - dimetilcistena.

A este anillo se encuentra unido un anillo

tiazolidinico, de cinco componentes en el
caso de las penicilinas y de 6 a las
ciclosporinas.

OTROS SS- LACTMICO

Se incluyen antibiticos que presentan
estructura del anillo - lactmico, pero que
no corresponden con penicilinas ni
cefalosporinas

Carbapenemes
Monobactmicos (Aztreonam).

INHIBIDORES DE LAS SSLACTAMASA

En este grupo se incluyen compuestos que se
unen a las - lactamasas y las inactivan,
evitando que se fijen a los antibiticos lactmicos y los destruyan:

cido clavulanico
Sulfonas del cido penicilnico
Sulbactam
Tazobactam

MECANISMO DE ACCIN Y
RESISTENCIA BACTERIANA
Las bacterias producen hasta 4 tipos de protenas
fijadoras de penicilinas (PBP).

Las de mayor y menor peso molecular contienen

las transpeptidasas y las carboxipeptidasas
responsables de la sntesis de proteoglucano

La inhibicin de las transpeptidasas conduce a la

lisis de la bacteria

 ste fenmenos depende de la accin de

enzimas auto lticas localizadas en la pared
celular y que se denominan auto lisinas.

Si una bacteria es deficitaria en stas hidrolasas,

los antibiticos - lactmicos pueden inhibir su
crecimiento sin provocar su destruccin.

 Se describen 3 mecanismos de resistencia

bacteriana a los - lactmicos:

Incapacidad para penetrar en el lugar de accin

Modificacin de la estructura de las PBP
Produccin de enzimas inactivadoras; las lactamasas.

 La prdida de porinas constituye un mecanismo inespecfico de

resitencia que es comn apenicilinas, cefalosporinas y otros
antibiticos como cloranfenicol y tetraciclinas.

LA produccin bacteriana de PBP con baja afinidad por los Blactmicos es frecuente y tiene una gran importancia en e caos
de :

Enterococos
Neumococos
Estafilococos

 La elaboracin de b- lactamasas es el
mecanismo mas importante de resistencia
frente a los b- lactmicos.

Se trata de un tipo de enzimas que

reaccionan covalentemente con el ncleo blactmico causando su hidrlisis y la
correspondiente inactivacin

ACTIVIDAD
ANTIBACTERIANA.

PENICILINAS
El espectro antimicrobiano de la penicilia G y el de
su derivado FENOXIALQUIL, son similares, aunque
la penicilina G tiene una actividad 5- 10 veces
mayor frente a cocos gramnegativos y ciertos
anaerobios

Las especies del Streptococcus son sensibles,

aunque las cepas productoras de B- lactamasas
son resistentes a ambos antibiticos.

CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de primera generacin
Gram +
Excepto: enterococci spp, aureus, pneumonie
+ efectiva: e. coli, proteus mirabilis

Cefalosporinas de segunda generacin

Gram

Cefalosporinas de tercera generacin

+ cocos y bacilos
Morganella, serratia, providencia y citrobacter
4 generacin

CARBAPENEMES
Gram+ y gram- aerobias y anaerobias
Aztreonam:
gram -

INHIBIDORES DE B-LACTAMASA
El acido clavulanico y las sulfonas del acido
penicilanico no tienen actividad antimicrobiana
y su unica utilidad es la de aumentar el
espectro de los b- lactamicos que son
inactivados por b-lactamasa
Amoxilina
Ticarcilina
Ampicilina- sulbactam
Piperacilina- tazobactam

FARMACOCINTICA

Absorcin

Algunas cefalosporinas presentan

absorcin adecuada despus de su
administracin va oral.

1 generacin: cefalexina, cefadroxilo

2: cefaclor, cefprozilo
Amplio espectro: cefixima, cefditoreno,
ceftibuteno.

La biodisponibilidad de
las cefalosporinas
esterificadas aumenta
con la ingesta
alimentaria.

Disminuye
cuando se
administran
con anti-h2 y
antiacidos
debido a que la
disolucin del
frmaco no se
completa.

DISTRIBUCIN

La mayora son hidrfilos, penetran escasamente en

el interior de las clulas

ELIMINACIN
El mecanismo fundamental de todos los antibioticos blactamicos es renal

Se excreta la molecula sin sufrir metabolismo.

La eliminacion se lleva a cabo por filtracion glomerular, y
por secresion tubular activa.

La insuficiencia renal en su grado mas importante , la

anuria, obliga a reducir dosis diaria total.

La eliminacion de los inhibidores de b-lactamasas son

predominantemente renal, aunque el 20-40% se metaboliza

RELACIONES
FARMACOCINTICAS/FARMACODINAMIA
Se han establecido la presencia de hasta tres grupos de
antibiticos, considerando el tipo de parmetro
farmacocintica y farmacodinamico que mejor se
correlaciones con sus efectos.

B- lactamicos: semivida
inferior a 2 horas

REACCIONES ADVERSAS

INDICACION
ES
TERAPUTIC
AS

Penicilina V til en
faringitis, infecciones
orales leves e infecciones
leves de tejidos blandos.
Las amniopenicilinas son
muy utilizadas en el
trtamiento de infecciones
respiratorias y urinarias.

Las cefalosporinas de
tercera generacin son uno
de los grandes pilares de la
teraputica hospitalaria:
infecciones respiratorias
nosocomiales,
infecciones urinarias
complicadas e
infecciones en
inmunodeprimidos.
Tratamiento de eleccin
en:
Meningitis gonococia,
chancro blando
Ceftacidina y cefepina p.
aeruginosa
Carbapenemes solo en
infecciones graves
bacterias multirresistentes

INTERACCIONES
A menudo se describe la aparicin de exantema cuando se
administra ampicilina a pacientes en tratamiento con
alopurinol. Dosis elevadas de b-lactamicos pueden
interferir en la secrecin tubular de metotrexano e
incrementar sus concentraciones. La probenecida, la
indometacina, el acido acetilsalicilico y la sulfinpirazona
pueden inhibir la secrecin tubular de b-lactamicos y
prolongar su semivida. En el caso del primero de ellos
puede utilizarse asociado a penicilina o a amoxilina
con el fin de reducir el numero de administraciones diarias.

REFERENCIAS
Farmacologa bsica y clnica.
Velzquez.18va edicin

Bases farmacolgicas de la
teraputica.Goodman & Gilman 11va. Ed.