FARMACOS

PARASIMPATICOLITICOS

CLASIFICACION ORIGEN Y
ESTRUCTURA

Para los frmacos parasimpaticolticos (PLS) no

existe una clasificacin satisfactoria en cuanto a
sus acciones , uso clnico o estructura qumica.
las acciones antimuscarnicas dependen de su
estructura qumica (anestesia local, estabilizadora
de membrana, bloqueante ganglionar y
neuromuscular, vasodilatadora y antihistanmica).

FARMACOCINETICA

La atropina, escopolamina y otros PSL con

nitrgeno terciario son muy liposolubles y
atraviesan fcilmente las barreras orgnicas.
Se absorben bien por cualquier va (excepto la
piel intacta) y pueden llegar al feto y al SNC.
La absorcin digestiva proximal de la atropina es
mayor y casi completa que la escopolamina
(biodisponibilidad <50%) mientras que la
biodisponibilidad de los PLS cuaternarios apenas
llega a 25%

La absorcin digestiva se puede

modificar por el contenido gstrico o
por frmacos que retrasan o aceleran
el vaciamiento gstrico o el
peristaltismo intestinal.
Su efecto teraputico se obtiene mas
previsiblemente en situaciones de
0nauseas, vmitos, diarreas y
tratamientos de urgencias.

Las semivida de la atropina (2h) y de la

escopolamina (4h) es mas corta que la de
los PLS sintticos pero con acciones
prolongadas.

La midriasis y la visin borrosa inducidas

por atropina pueden durar das.

Se inactivan por hidrolisis y Ndesmetilacin y se eliminan por orina en

forma de metabolitos libres en <48 hrs.

MECANISMO DE ACCION

Los anticolinrgicos actan como

antagonistas competitivos de la acetilcolina y
otros estimulantes muscarnicos (PSM
directos) que son poco selectivos en cuanto
al tipo de receptor bloqueado pues actan
sobre (M1,M2,M3).
Se puede tener cierto grado de selectividad
usando la va inhalatoria (ipratropio) o
aprovechando la sensibilidad de un subtipo
de receptor (pirenzepina, mas selectiva de los
receptores M1)

Las acciones sobre el SNC de la atropina y

los anlogos del N terciario se deben al
bloqueo de la neurotransmisin colinrgica
en el SNC al que se le asocia la deplecin
neuronal de acetilcolina por inhibirse la
reincorporacin de colina y otras acciones .

ACCIONES FARMACOLOGICAS

Inhiben los efectos del estimulo

parasimptico y parasimpaticomimticos
mediante bloqueo competitivo de los
receptores muscarnicos.
Los mas liposolubles (atropina,
escopolamina, homatropina, diciclomina,
pirenzepina, tropicamida) pueden actuar
sobre el SNC.

Los efectos dependen de la dosis:

Bajas: disfagia, sequedad de boca, menor

sudoracin, midriasis, visin borrosa,
taquicardia.

Altas: parlisis de la actividad vagal

digestiva, hipotona, disminucin del
peristaltismo y las secreciones, inhibicin
colinrgica del SNC (sedacin, excitacin,
agitacin, alucinaciones, delirium, psicosis,
alteracin de la respiracin y
termorregulacin.

ACCIONES PERIFERICAS

Disminucin de la secrecin sudoral

(excepto la mediada por catecolaminas
(pies, manos, axilas, genitales)
Ojo :midriasis, fotofobia, visin borrosa,
aumento de la presin intraocular
A. Respiratorio: los vagolticos inhiben las
secreciones
mucosas
y
producen
broncodilatacin, menos intensa que los
adrenrgicos pero mas prolongada.

A. digestivo: reduccin de tono,

motilidad y secreciones (requieren
dosis muy altas)
Corazn: elevan poco la frecuencia
cardiaca en nios y ancianos; en
adultos, jvenes y deportistas
producen bradicardia.
La atropina en dosis muy altas
produce vasodilatacin perifrica.

ACCIONES CENTRALES

Dosis bajas de atropina y escopolamina

producen sedacin y en algunos la atropina
causa excitacin, agitacin, irritabilidad,
alucinaciones, delirium, e incluso psicosis.
La escopolamina en dosis teraputicas
causa sedacin, con altas causa cansancio,
confusin, amnesia y alteraciones del
sueo.
Dosis altas de los PSL afecta la
termorregulacin causando hipertermia.

Efectos de utilidad son la inhibicin de la

estimulacin colinrgica vestibular y
cortical responsables de sntomas de la
cinetosis o mareo de movimiento. Tambin
el alivio de la hiperactividad colinrgica
perifrica y de los ncleos basales en la
enfermedad de Parkinson y el
parkinsonismo.

TOXICIDAD Y EFECTOS NO
DESEADOS

Toxicidad aguda por ingesta de plantas

solanceas. A dems de los mencionados
anteriormente.
El tratamiento implica lavado de estomago y
medidas sintomticas de apoyo vital
necesarias, tratamiento con fisostigmina IV
Los psicofrmacos con accin de PSL
aumentan los efectos de los frmacos
vagolticos.
Los PSL reducen la absorcin de los frmacos
orales debido a los efectos del vaciamiento
gstrico y transito intestinal.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

En premedicacin anestsica se utiliza la

atropina y la escopolamina para reducir
reflejos vagales no deseados y para la
hipersecrecin salival y traqueobronquial
que dificulta la ventilacin.
En parkinsonismo en combinacin con
levodopa aumenta la eficacia teraputica y
alivian los sntomas.
En oftalmologa se usa para provocar
midriasis para la exploracin del cristalino y
el fondo del ojo, para tratar la iritis,
queratitis, iridociclitis y coroiditis.

Como antdoto en intoxicaciones por

insecticidas organofosforados y
setas.

En cardiologa la atropina es til en

algunas bradiarritmias del infarto
agudo de miocardio y en el bloqueo
auriculoventricular por sobredosis de
digoxina.

Por su accin broncodilatadora en

EPOC y asma bronquial.