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SEROTONINA (5-HT)

INTRODUCCION

La serotonina (5-HT) fue reconocida durante


casi 50 aos como una sustancia capaz de
estimular varios tipos de msculos lisos as
como la agregacin plaquetaria y se le
reconoce como neurotransmisor en sistema
nervioso central (SNC).
Se le encuentra en grandes concentraciones
en las clulas enterocromafines del tracto
gastrointestinal , en las plaquetas y en
algunas regiones especificas del SNC.

INTRODUCCION

Se sintetiza a partir del triptfano


Se le ha implicado en la regulacin de
numerosos procesos fisiolgicos y
patolgicos aunque los sitios y los
mecanismos de accin no han sido
aclarados por completo.

INTRODUCCION

Las ambigedades observadas en los


efectos de la serotonina probablemente se
deban en gran parte a que existen un gran
nmero de subtipos de receptores
definidos inicialmente por medios
farmacolgicos y confirmados por
clonacin de DNA

INTRODUCCION

La disponibilidad de receptores clonados


ha permitido el desarrollo de frmacos
selectivos para los distintos subtipos de
receptores y la dilucidacin de los
mecanismos moleculares involucrados en
los efectos de la serotonina

INTRODUCCION

1. Modulacin del estado de nimo,


2. Comportamiento motor
3. Secrecin endocrina
4. Apetito.
5. Tiene actividad sobre varios tipos de
msculo
liso
6. Es una estimulante de la agregacin
plaquetaria y
7. Adicionalmente es la precursora de la
melatonina

INTRODUCCION

LOS EFECTOS DE LA SEROTONINA


DEPENDEN DE :
1. EL TEJIDO A ESTUDIAR.
2. EL TIPO DE RECEPTOR ACTIVADO.
3. LA CONCENTRACIN.

Evaluacin de la funcin de la
serotonina

TECNICAS:

1. Modificacin de las
concentraciones tisulares.

2. Manipulacin de receptores.

Modificacin de las
concentraciones tisulares

1. Dieta baja en triptofano reduce las


concentraciones

2. Las concentraciones de saturacin


de triptofano entonces incrementan
las concentraciones.

Modificacin de las
concentraciones tisulares

3. La p-clorofenilalanina inhibe selectiva e


irreversiblemente a la hidroxilasa de
triptofano, agotando la serotonina por tiempo
prolongado (no modifica las concentraciones
de catecolaminas.
4. La p-cloroamfetamina y otras amfetaminas
halogenadas promueven la liberacin
seguida de un agotamiento prolongado y
selectivo de esta en el encfalo, se ha
propuesto que tienen accin neurotxica.

Modificacin de las
concentraciones tisulares

5. Un anlogo de la 5-HT como el 5,7


dihidroxitriptamina produce
degeneracin reversible de las neuronas
serotonrgicas y en animales neonatos
esta degeneracin es irreversible.
6. La fluoxetina inhibe selectivamente la
recaptura de 5-HT.
7. Los inhibidores de la MAO y la
reserpina incrementan las
concentraciones.

Agonistas del receptor para la 5HT

SUMATRIPTAN
CISAPRIDE
METOCLOPRAMIDA

ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES PARA LA 5-HT

FENOXIBENZAMINA
ONDANSETRN
GRANISETRN
KETANSERINA
CLOZAPINA

ACCIONES FARMACOLGICAS
SISTEMA NERVIOSO:
1. Estimulo de la zona quimiorreceptora de
disparo emtico bulbar
2. Estmulo de estructuras del tallo cerebral
3. Estmulo de las terminaciones nerviosas
sensoriales (prurito y dolor)
4. Reflejo quimiorreceptor (reflejo de
Bezold-Jarisch): respuesta refleja
consistente en bradicardia e hipotensin

ACCIONES FARMACOLGICAS
RESPIRATORIO.
a. Broncoconstriccin
CARDIOVASCULAR:
a. Vasoconstriccin arteriolar y venosa
b. Inotropismo y cronotropismo
positivo
c. Estimula la agregacin plaquetaria

ACCIONES FARMACOLGICAS
SISTEMA DIGESTIVO:
a. Aumento el peristaltismo intestinal
MSCULO ESQUELTICO
a. Contraccin
b. Sndrome de hipertermia grave

2. Manipulacin de receptores.
RECEPTOR ACCION FARMACOS

INDICACIONES

5-HT1A

Agonista
parcial

Buspirona,
ipsapirona

Ansiedad, depresin

5-HT1D

Agonista

Sumatriptan,
zolmi- triptan,
naratriptan y
zatriptan

Migraa.

5-HT2A/2C

Antagonist Metisergida,
a
trazodo na,
risperidona,
ketanserina.

Migraa, depresin
y esquizofrenia.

5-HT3

Antagonist Ondansetrn
a

Emesis inducida por


quimioterapia.

5-HT4

Agonista

Cisaprida.

Trastornos G.I.

.TRANSPORTA
DOR DE 5-HT

Inhibidor

Fluoxetina,
paroxetina y
sertralina

Depresin, trastorno
obs-comp., de
pnico, de estrs
postraum -tico,

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5-HT1


Y MIGRAA

Es un sndrome neurolgico, con


amplia variedad de manifestaciones.
Los principales tipos de migraa son:
Sin aura (migraa comn)
Con

aura (migraa clsica), que


incluyen subclases.
La cefalalgia suele acompaarse
de fotofobia, hipoacusia, poliuria y
diarrea as como alteraciones del
estado de nimo y del apetito.

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5-HT1


Y MIGRAA

No existe un fundamento firme


acerca de la fisiopatologa de la
enfermedad.
Lo anterior complica el tratamiento

PREGUNTAS

a.
b.
c.
d.
e.

EL TUMOR CARCINOIDE SE TRATA


CON:
Ciproheptadina
Fenoxibenzamina
Metisergida
Ketanserina
Todas las anteriores

PREGUNTAS

1.
2.
3.
4.
5.

LAS SIGUIENTES SON ACCIONES


RELACIONADAS CON LA
ESTIMULACIN DE RECEPTORES
PARA LA SEROTONINA, EXCEPTO:
Aumento de la motilidad intestinal
Aumento de la tensin arterial
Relajacin del msculo esqueltico
Broncoconstriccin
Aumento del gasto cardiaco

PREGUNTAS
LOS SIGUIENTES FRMACOS SON
TILES EN EL TRATAMIENTO DE LA
DEPRESIN ENDGENA:
a. Fluoxetina
b. Citalopram
c. Venlafaxina
d. Paroxetina
e. Clozapina

PREGUNTAS
EL SIGUIENTE FRMACO ES TIL COMO
ANSIOLTICO:
a. Ketanserina
b. Sumatriptn
c. Ondancetrn
d. Buspirona
e. Cisapride

PREGUNTAS

a.
b.
c.
d.
e.

FRMACO TIL EN EL TRATAMIENTO


DEL VMITO POST RADIACIN:
Ketanserina
Sumatriptn
Ondancetrn
Buspirona
Cisapride