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COAGULANTES, ANTICOAGULANTES
Y FIBRINOLTICOS
Sumario: Concepto. Clasificacin. Acciones farmacolgicas y
mecanismo de accin. Principales caractersticas
farmacocinticas, Efectos indeseables. Interacciones con
otros medicamentos. Usos . Contraindicaciones. Preparados
y vas de administracin.
Hemostasia
Estmulo.
Trombosis
Anticoagulantes
Antiagregantes plaquetarios.
Fibrinolticos
Deterioro.
Hemorragia
Coagulantes
Antifibrinolticos
Activacin
cascada coagulacin
Formacin del
trombo blanco
Liberacin ADP
Reduccin flujo arterial
Ver esquema
Arterias
Venas
Formacin del
trombo
Trombo rojo
Trombo rojo
Larga malla de fibrina
Efecto
Oclusin arterial
Desprendimiento de las
fibras que viajan como
mbolos hasta arteria
pulmonar
Predominan en la
trombosis
Nidos de plaqueta
Fibras de fibrina
Consecuencia
Embolizacin distante
Tromboembolismo
pulmonar
Clasificacin:
1. Inhibidores de la ciclooxigenasa ( Aspirina, Sulfimpirazona,
Triflusal, Indobufn).
2. Bloqueadores del receptor de disfosfato de adenosina
(Ticlopidina, Clopidogrel)
Inhibidores de la ciclooxigenasa
Aspirina:
Mecanismo accin:
Inhibicin irreversible de la cicloxigenasa a travs de una
acetilacin por lo que lleva a una disminucin en la sntesis
de tromboxano A-2
Ac araquidnico
ciclooxigenasa
Aspirina
Tromboxano A-2
Agregacin plaquetaria
Efectos indeseables:
Trastornos gastrointestinales ( dolor epigstrico, nauseas y
acidez)
Ocasionalmente sangramientos
Mas frecuentes en ancianos y pacientes con trastornos de la
coagulacin
Dosis:
Mnima entre 75 y 160 mg diarios se acepta el rango entre
75 y 325 mg al da.
Efectos indeseables:
TGI: Nauseas y diarreas.
Dermatolgicos: Erupciones cutneas macopapulosas y
urticariformes.
Hemorragias leves y severas en el 5 y 1% de los que lo
consumen.
Hematolgicas: neutropenias severa pero reversible.
Lpidos: Aumento del colesterol srico.
Dosis: 250mg 2 veces al da.
Frmacos anticoagulantes:
Clasificacin:
1. Impiden la sntesis heptica de los factores de la
coagulacin: (Anticoagulantes orales o antagonistas de
la Vitamina K)
Dicumarnicos ( Warfarina, Dicumarol, Acenocumarol)
Indandionas (Fenindiona, Difenadiona, Anisindiona)
Heparina:
No fraccionada
Fuente: mucosa intestinal de cerdo y pulmn de buey
Mecanismo de accin:
Acelera la accin de la antitrombina III, anticoagulante
natural que adems tiene la capacidad de neutralizar los
factores de la coagulacin activados (II-IX-X-XI-XII) y la
calcicreina.
Accin directa sobre la trombina.
Aumenta la liberacin de lipasas hepticas aclarando el
plasma hiperlipmico.
A dosis altas facilita la accin del cofactor II de la
heparina, un segundo inhibidor de la trombina lo que
conduce a una menor activacin de los factores V y VII.
Farmacocintica:
Va admn.
Biodisponibilidad
Inicio de accin
Intravenosa
- 30-40 %
Inmediato
30 min-2 h
Subcutnea
22-40 %
20-30 min
4-6 h
Efectos indeseables:
Contraindicaciones:
Absolutas:
Ditesis hemorrgica.
HTA diastlica por encima de 120 mm Hg
Posoperatorio del SNC
Sospecha de hemorragia activa
Aneurisma disecante.
Relativas:
hemorragias gastrointestinales
Enfermedad heptica
enfermedad bacteriana subaguda
Aneurisma torcico o abdominal
Pericarditis complicadas.
Anticoagulantes orales:
Fuente: anlogos estructurales de la Vitamina K.
(conversin de protenas precursoras en factores de la
coagulacin inactivos)
Mecanismo de accin:
Interfieren en la sntesis heptica de los factores de la
coagulacin dependientes de la Vit K. (II-VII-IX-X), inhiben
la enzima Vit. K reductasa.
El efecto demora das en aparecer (2-3) por la existencia
de factores ya formados.
La farmacocintica es variable
Efectos indeseables:
Hemorragias:
gingival,
hematuria,
sangramiento
digestivo, nasal, piel , etc.
Reacciones cutneas
Teraratognicos
Prximos al parto producen hemorragia intracraneal en el
nio.
Interacciones medicamentosas:
Son numerosa s y existen medicamentos que aumentan o
disminuyen sus efectos. (cuadro 11.7. pg. 231)
Usos:
Trombosis venosas profundas.
Tromboembolismo pulmonar y en
cardiolgicas (tabla 11.8, pg. 232)
otras alteraciones
Contraindicaciones:
Hepatopata crnica severa
Antecedentes de ditesis hemorrgica.
lcera pptica activa
Hipertensin no controlada
Insuficiencia renal grave
Hemorragia cerebral reciente
Malformaciones vasculares cerebrales
Embarazo
En caso donde no se permita el control del paciente.
COAGULANTES:
Clasificacin:
1. Agentes usados por su accin vascular:
Taponamiento hemosttico: (Celulosa oxidada, esponja
de gelatina o fibrina, tiras de fibrina humana disecada,
trombina de plasma bovino)
Vasoconstrictores: (adrenalina y serotonina)
Protectores capilares: (Etansilato, dobesilato)
2. Agentes usado por su accin plaquetaria:
(transfusiones de sangre fresca o concentrado de
plaquetas y la desmopresina)
3. Agentes usado por su accin sobre la coagulacin:
(Factores de la coagulacin y Vitamina K(fitonadiona k1, menaquinona k-2y menadiona k-3)
Vitamina K
Mecanismo de accin:
Participa en la formacin intraheptica de los factores IIVII-IX y X
Farmacocintica:
Se administra de forma oral o parenteral. La absorcin
oral es lenta y errtica pero til cuando la deficiencia es
poca.
Efectos indeseables:
La administracin rpida por va IM puede ocasionar
enrojecimiento y sensacin de opresin en el pecho.
La k-3 puede producir hemlisis, hiperbilirrubinemia y
kernictero en el recin nacido.
Usos: hemorragias en recin nacidos, sobredosis de
anticoagulantes e hipovitaminosis K
FIBRINOLTICOS
Concepto: Medicamentos que son capaces de destruir el
coagulo sanguneo.
Clasificacin:
Grupo
Medicamentos
1ra
generacin
Estreptoquinasa
Uroquinasa
Plasmina
Estafiloquinasa
Activador tisular plasmingeno
Prouroquinasa
Anistreplasa
2da
generacin
3ra
generacin
Estreptoquinasa:
Se obtiene del estreptococo beta hemoltico C y aumenta
el paso de plasmingeno a plasmina
Su accin no es especfica sobre la fibrina del trombo por
lo que produce fibrinlisis sistmica.
Actualmente existe la estreptoquinasa recombinante
obtenida por proceso biotecnolgicos ( poco rendimiento
en la obtencin por el proceso natural y alta patogenicidad
del microorganismo productor.
La recombinante ofrece resultados similares a la natural.
Efectos indeseables: Reacciones alrgicas e hipotensin
arterial.
Interacciones:
Los beta bloqueadores, la aspirina y los inhibidores de las
glicoprotenas IIa/IIIb mejoran los resultados con los
fibrinolticos.
Contraindicaciones:
Cirugas menores de 10 das
Sangramiento gastrointestinal menor de 3 meses.
HTA diastlica mayor 110 mm Hg
Sangramiento activo
Accidentes vasculares enceflicos
pericarditis aguda
Diseccin artica