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FARMACOS

HIPNOTICOS

CUARTO B
2014-2015
FARMACOLOGIA









FRMACOS HIPNOTICOS

Los hipnticos son frmacos psicotrpicas
psicoactivas que se utilizan cuando hay
dificultades en el dormir que provocan un
malestar o interfieren con las actividades de la
persona.
Pueden ser peligrosos cuando se mezclan
con alcohol o entre s, ya que pueden llevar
a un exceso de somnolencia (sedacin) e
incluso a la muerte.
Los trastornos del sueo son una de las
causas ms frecuentes por las que
consultan los pacientes a los mdicos
clnicos y los hipnticos son una de las
medicaciones que ms se prescriben.
INSOMNIO
Hbitos diurnos y condiciones
ambientales

Enfermedades mdicas

Trastornos primarios del sueo

Trastornos psiquitricos o
psicolgicos (depresin,
ansiedad, mana, psicosis)

Medicaciones y otras
sustancias que puedan alterar
el sueo
El insomnio es un sntoma que puede presentar una alteracin en la
cantidad o en la calidad del sueo y puede depender de distintas causas:
un frmaco que deber inducir el
sueo en forma
rpida y predecible.

Mantendr el sueo por un
perodo de 7 a 8 horas y evitan los
despertares frecuentes.

Preservar la arquitectura del
sueo.

Adems, no generar efectos
adversos inmediatos o
tardos y su eficacia no disminuir
durante su administracin
prolongada.

PARMETROS PARA UN FARMACO
HIPNTICO IDEAL
SEGN SU USO Y VAS DE ADMINISTRACIN SE DIVIDEN EN:
HIPNOTICOS ORALES: Los hipnticos por va oral se
usan en el tratamiento de insomnio severo, deben
utilizarse siempre por prescripcin mdica,
emplendolos durante el tiempo que el mdico
indique.
HIPNOTICOS INTRAVENOSOS E INHALATORIO: Se
utilizan para la realizacin del acto anestsico y
durante la sedacin en ambiente hospitalario..
TRATAMIENTO FARMACOLGICO DE LOS HIPNOTICOS

Los hipnticos son sustancias que ayudan a
dormir, inducen y/o mantienen el sueo, en
ocasiones se confunde el concepto de hipntico
con sedante debido a que La mayora de los
sedantes tienen adems efecto hipntico.


Los hipnticos producen sueo y actan sobre el
complejo GABA - A - Canal de Cloro y los ms especficos
a nivel de los receptores omega uno, las sustancias que
actan a dicho nivel se conocen como agonistas de los
receptores benzodiacepnicos o mejor agonistas de los
receptores omega.

CLASIFICACIN DE
FRMACOS HIPNTICOS
Los frmacos hipnticos se han
clasificado segn su aparicin en la
historia, entre ellos tenemos los
siguientes:

Barbitricos
Hipnticos no Barbitricos
Benzodiacepinas Hipnticas:
Hipnticos no benzodiacepnicos:
(zolpidem), las ciclopirrolidonas
(zopiclona), y las
pirazolopirimidinas (zaleplon)



LOS BARBITRICOS
Estos como hipnticos,
son obsoletos, pero ejercen
notables acciones farmacolgicas y
sobretodo accin toxicolgica.

Los Barbitricos deprimen con
carcter reversible la actividad de
todos los tejidos excitables.

Son importantes como:
Anestsicos.
Anticonvulsivantes.
Antiepilpticos.
CLASIFICACIN DE LOS BARBITRICOS SEGN LA
DURACIN DE SU ACCIN
1) De accin prolongada: por ms de
6hs:
FENOBARBITAL (luminal)
Y su sal sdica, Fenobarbital
sdico.
2) De accin intermedia de: 3 a 6hs:

Amobarbital sdico.

3) De accin corta: menos de 3hs:
Pentobarbital sdico.
Secobarbital sdico.
4) De accin ultracorta: Empleado por
VI para producir anestesia general:
Tiobarbitricos
Tiopentanal sdico(Pentothal
Sdico)
TOXICIDAD
Dosis mortal en el ser humano para los
barbitricos de eliminacin:

Lenta: Fenobarbital: 4 a 6g.
Rpida: Secobarbital: 5 a 10g
BENZODIACEPINAS
HIPNOTICAS
La accin hipntica, miorrelajante
central y anticonvulsivante,
es predominante.
Deprimen directamente la
actividad neuronal del sistema
lmbico o bien
indirectamente por inhibicin de
la actividad serotoninrgica de los
ncleos del rafe.
CLASIFICACIN
DE LAS BENZODIACEPINAS HIPNTICAS
De vida media corta,
menor a 6hs:
Midazolam: 2hs
Quazepam: 6hs
Triazolam: 1,5 a
5,5 hs
De vida media
intermedia, entre 6 y 24
hs:
Flunitrazepam: 15hs
Loprazolam: 15hs
Lormetazepam: 11hs
Estazolam: 6 a 24hs
De vida media
larga, mayor a 24hs:
Flurazepam: 74hs
Nitrazepam: 26hs
TOXICIDAD
Las Benzodiacepinas hipnticas
son poco txicas y aun dosis 10
veces mayores que las usuales
slo producen un
sueo profundo.

HIPNOTICOS NO
BENZODIACEPINICOS
Los frmacos hipnticos que no
son benzodiacepnicos se
estn convirtiendo en el
tratamiento de primera
eleccin para el insomnio.
Estos frmacos no slo presentan
ventajas sobre las benzodiacepinas
en cuanto a su mecanismo de
accin farmacolgico, sino que
tambin ofrecen aspectos positivos
farmacocinticos.
ACTUALMENTE SE ESTN UTILIZANDO
TRES COMPUESTOS HIPNTICOS
el zaleplon (pirazolopirimidina): 1 1.5hs
la zopiclona (ciclopirrolona): 3.5 6.5hs
zolpidem (imidazopiridina): 2.5 3.5 hs
ZOLPIDEM ZALEPLON
El zaleplon y el zolpidem actan selectivamente en los receptores
benzodiacepnicos omega 1 implicados en la sedacin, pero no en los
receptores benzodiacepnicos omega 2.
estos frmacos
presentaran menos
efectos secundarios no
deseados tanto a nivel
cognitivo, como de
memoria y motores,
que aquellos
provocados por las
benzodiacepinas
estos compuestos
comparten el perfil ideal
de un medicamento
hipntico, a saber: inicio
rpido y duracin breve
con el fin de evitar
efectos residuales al da
siguiente y evitar
tambin la acumulacin.
ZOPICLONA
Es una ciclopirrolidona que se une a dos de los tres subtipos de receptores
benzodiacepnicos, con una accin ms selectiva que las benzodiacepinas,
razn por la que est indicada para el tratamiento del insomnio.
Presenta escasa capacidad
de inducir dependencia,
con un poder hipntico
inductor similar al de otros
hipnticos y muy parecido
al del zolpidem.
Tiene la particularidad de
provocar un sabor metlico
amargo al da siguiente y
tambin puede disminuir
ligeramente el rendimiento
psicomotor.
No produce efecto de
rebote tras la supresin o, al
menos, este es menor que el
que produce las
benzodiacepinas.
Dado que no produce
sedacin residual ni afecta
al rendimiento psicomotor,
parece estar indicado en el
insomnio del anciano.