Quinolonas

Estructura Qumica
Las Quinolonas poseen una estructura comn: la 4-oxo-
1,4dihidroquinolena de la cual derivan las quinolonas fluoradas
y no fluoradas.

Su ncleo central es el 7- pipiperazino4- quinolona, al que
incorporndole uno, dos o tres tomos de flor en su molcula,
da lugar a las llamadas 4-fluorquinolonas.

Estructura Qumica
Mecanismo de Accin
Actan sobre el ADN bacteriano,
inhibiendo a la ADN-girasa o a la
topoisomerasa IV, enzimas que
participan en la sntesis del ADN y se
encargan de su enrrollamiento.
Se forma un complejo quinolona-
enzima-ADN, impidiendo la
reparacin provocando elongacin
anormal de las bacterias y un ADN
roto.
Efecto final: degradacin del ADN
cromosmico y muerte bacteriana

Caractersticas Farmacocinticas
Mayores concentraciones sricas entre 1 y 3 horas de administrada la
dosis
Vida media plasmtica: 1,5 a 17 horas
Los alimentos no pueden inhibir la absorcin de las quinolonas, pero
s retrasarla
Algunos medicamentos como las sales de aluminio, de magnesio o de
hierro impiden su absorcin, por lo que es necesario separar su
administracin en al menos, dos horas.



Caractersticas Farmacocinticas
Caractersticas Farmacocinticas
Difunden ampliamente, debido a baja unin a protenas plasmticas,
solubilidad y grado de ionizacin
Atraviesan barreras, sobre todo si estn inflamadas
Atraviesan la placenta y se acumulan en el lquido amnitico, y se
excretan por la leche materna alcanzando el 75% de las
concentraciones plasmticas.
Vas de eliminacin: Renal (ofloxacino y lomefloxacino) mixta (renal y
biliar, en ciprofloxacino, enoxacino y norfloxacino) y no renal
(pefloxacino y moxifloxacino)
Espectro de accin-
Clasificacin
Usos teraputicos
Interacciones
Efectos adversos
Precauciones
Vancomicina
Glucopptido sintetizado de
manera natural por
Nocardia orientalis.
Su efecto bactericida se
ejerce inhibiendo la sntesis
de la pared celular
bacteriana
Administracin: Va
endovenosa (no es bien
absorbido por va oral)
Se considera de espectro
reducido
Activa solamente contra
bacterias Gram (+)
Estable y soluble en agua






Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana unindose con alta afinidad a los
terminales D-alanil-D-alanina de las unidades precursoras de la pared celular
bacteriana
Inhibe el proceso de la transglicosilacin de estos precursores, impidiendo su
unin a las capas de peptidoglucano, afectando la estabilidad de la pared
bacteriana
Tambin inhibe la siguiente etapa de formacin de la pared celular, la
transpeptidacin, por un efecto estrico.
Inhibicin de
sntesis de pared
bacteriana de
Gram (+)
No hay
transglicosilacin
Pared dbil
Bacteria no resiste
las presiones
osmticas y estalla
Farmacocintica
Absorcin
Va oral: Demasiado pequea para que el frmaco alcance niveles plasmticos suficientes como
para ser bactericida, se excreta en heces en abundancia
Va endovenosa: Va de eleccin
Va intramuscular: Contraindicada
Distribucin
Se distribuye en la mayor parte de los tejidos, incluyendo lquido pericrdico, sinovial y pleural.
Alcanza bajas concentraciones en SNC, a menos que exista inflamacin de meninges
Vida media plasmtica: 6-8 horas, unin a protenas: 30-50%
No se metaboliza
Excrecin
90% se excreta por filtracin glomerular, el resto en heces
Espectro de accin
La mayor parte de las cepas de S.
Aureus y S.Epidermidis son
susceptibles a la vancomicina
Usos teraputicos
Dosis recomendada
depende del tipo de
infeccin a combatir y la
susceptibilidad del
organismo
Dosis diaria recomendada
en adultos: 2 g divididos
en 500 mg cada 6 horas o
1 g cada 12 horas
Dosis y vas de
administracin
Efectos adversos
Por va endovenosa
No se trata de una reaccin alrgica, sino
de un efecto adverso directo de la
vancomicina sobre los mastocitos que
induce la liberacin de histamina
La vancomicina est clasificada en la categora B de riesgo para el
embarazo
Metronidazol
Agente sinttico antibacteriano
y antiparasitario
Pertenece a la familia de los
nitroimidazoles
Indicacin original: infeccin por
tricomonas
A fines de la dcada de los 50 es
sintetizado y en 1963 es
aprobado su uso en humanos
por la FDA

Mecanismo de accin
Es relativamente inactivo hasta que es metabolizado (reducido) por el
organismo
El grupo nitro del metronidazol es reducido qumicamente por la
ferredoxina y los productos de la reaccin son los responsables de
desestabilizar la estructura hlica del ADN, inhibiendo as la sntesis
de cidos nucleicos
El metronidazol es captado por bacterias anaerbicas y protozoos
sensibles por razn de la habilidad de estos microorganismos de
reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa.
Administracin
Puede ser administrado por
va oral, endovenosa,
intravaginal y cutnea
Distribucin
Amplia distribucin en tejidos
y lquidos incluyendo LCR
Unin a protenas sricas:
20%
Metabolismo por oxidacin, a
travs del hgado, vida media:
6-7 horas
Excrecin
Va renal: 77%
Heces: 14%
Va inhalatoria: 5%
Farmacocintica
Espectro de accin
Eficaz contra protozoarios
bacterias anaerobias, tanto Gram
(+) como Gram (-), destacndose
la infeccin por H.Pylori
til en la enfermedad de Crohn
Ha mostrado ser efectivo como
radiosensibilizador para clulas
hipxicas

Interacciones
Puede bloquear los sustratos
de la isoenzima CYP2C9 tales
como tolbutamida, warfarina,
fenitonina, ibuprofen y
fulbiprofen
Efecto antabus al ingerirse
junto con alcohol

Usos teraputicos
Efectos adversos
Raramente son tan severas
como para suspender el
tratamiento, los mas comunes
incluyen: cefalea, nauseas,
sequedad de la boca, sabor
metalico, vomitos diarrea y
dolor abdominal.
Rara vez efectos neurotoxicos:
mareos, vertigos, encefalopatia,
convulsion, incoordinacion,
ataxia. en estos casos la
reversibilidad puede ser lenta o
incompleta.
Teratogenicidad: potencial
teratogenico y
embriotoxico en ratones,
no se ha demostrado en
humanos pero no se
recomienda en embarazo.
Carcinogenicidad: sus
metabolitos tienen la
capacidad de daar el adn
en linfocitos humanos. la
respuesta varia segn el
individuo

Las dosis elevadas o de
larga duracin en
tratamientos con
metronidazol se asocian
con la aparicin de una
lengua negra,leucopenia,
neutropenia, un riesgo
aumentado de
neuropata perifrica o
toxicidad del sistema
nervioso central.