ANTIFLAMATORIOS NO

ESTEROIDEOS (AINEs)
Mecanismo de accin
Inhibicin de la ciclooxigenasa,
una enzima que convierte el
cido araquidnico en
endoperxidos cclicos, los
cuales se transforman en
prostaglandinas
El termino AINE hace referencia
al mecanismo de accin
diferente del de los esteroides
que actan sobre la fosfolipasa
A2
La inhibicin de la COX-1
contribuye aAINEs teraputica
como los efectos analgsicos,
secundarios en el tubo
antipirticos y digestivo
Mecanismo de accin
Medios de unin de los AINES a
la COX-1
Unin rpida y reversible
(ibuprofeno)
Unin rpida, de baja afinidad,
reversible, seguida de unin
ms lenta, gran afinidad y
lentamente reversible
(flurbiprofeno)
Unin rpida, reversible,
seguida de modificacin
irreversible
(aspirina)
Sobre la COX-2 los agentes especficos
producen inhibicin reversible dependiente
de tiempo
EXCEPCIONES
La aspirina acetila de forma irreversible la COX, por lo que su efecto dura mucho mas,
Acetila a COX-1 en serina 530 y el sito del AA queda bloqueado (plaquetas)

Acetila a COX-2 en serina 516 pero no bloque el sitio del AA por lo que requiere mas dosis

El paracetamol tiene escaza actividad sobre COX-1 y COX-2 pero inhibe la sntesis de
prostaglandinas en escasa concentracin d perxidos como en el cerebro disminuyendo la
fiebre y el dolor, pero no es muy activa en sitios de inflamacin

FARMACOCINETICA
Va de
administracin
Absorcin
VO, Parenteral y tpica
Rpida y completa por VO
y una buena disponibilidad
IP es mas rpida pero no
se usa porque causa dolor

Distribucin
Metabolismo
y excrecin
La mayora son cidos
dbiles, por eso son muy
liposolubles.
Se une en alta proporcin
a las protenas plasmticas
(albumina)
M: Va heptica (CYP2C9 Y
CYP2D6)
E: Va renal: en forma
activa o de matebolitos
(MSD de secrecin de
cidos del TP)
OPIODES
Inhibicion de la actividad de la adenilciclasa,
disnimuyeno la sintesis y concentracion
intacecular AMPc .
Apertura de los canales de K sensibles al
voltaje de las neuronas postsinaptica
Cierre de los canales de CA dependientes de
voltaje de las neuronas presinapticas
Receptores Opiodes
Dentro del SNC existen 3 tipos de receptores de opioides:
(mu), (kappa) y (delta).
Receptores : se encuentran asociados a la protena G
inhibitoria de la adenilato ciclasa. Los efectos
generados por su activacin incluyen:
Analgesia supraespinal (1)
Miosis
Depresin respiratoria (2)
Sedacin,
Hipnosis
Inhibicin del peristaltismo intestinal (2)
Receptores : se encuentran asociados a la
protena G inhibitoria. Los efectos mediados por
este tipo de receptor incluye:
Analgesia espinal (1)
Miosis
Disforia
Depresin respiratoria
Existen 3 tipos de subtipos de receptores : 1, 2 y
3 (receptor denalorfina)

Receptores : su mecanismo de transduccin
incluye la inhibicin de la adenilato ciclasa. Su
efecto principal es la analgesia. Existen a su
vez dos subclases de receptores : 1 y2

Farmacocintica
Dolor crnico o resistente
Va parenteral
Subcutnea, intramuscular
Fcil, cmodo y rpido
Nauseas y vmitos
Cncer o dolor crnico
Infusin continua
Epidural
Dolores agudos (parto, posquirrgicos, catteres)
Localizar mejor zona de accin y disminuir dosis
Nausea, vmitos, depresin respiratoria
Accin Metamerica
Metadona localizada y duracin corta

Farmacocintica
Distribucin
Buena y llega a concentraciones efectivas en SNC
Buen paso de BHE
Heroina, Fentanilo, Codeina
Unin proteica
Morfina 35% hidrofilia
Buprenorfina 96% y lipofilos
Redistribucin
Almacenan en tejidos
Metadona, Fentanilo
Farmacocintica
Metabolismo
Va Heptica

Excrecin
Va Renal
Pequea por heces por excrecin biliar