Na t h a l i a Ba r r i o s

F a b i n Ch a mo r r o
J e s s M n e r a
La u r a Ro s o
Anteriormente los farmacuticos reciban la prescripcin del mdico y
elegan los materiales farmacolgicos para ingresarlos dentro de las
cpsulas que l mismo preparaba.








El origen de las cpsulas gelatinosas se sita en la primera mitad del
siglo XIX, su introduccin se atribuye al farmacutico francs Mothes,
quien en un intento de enmascarar el mal sabor de algunos frmacos
utilizados en aquella poca.













En el ao 1834 Mothes registra en pars, junto con el farmacutico
Dublanc, la primera patente de cpsulas, cuyo uso se extiende
rpidamente a otros pases, como Alemania y Estados unidos.




La inclusin de glicerina en la formulacin con objeto de mejorar
la suavidad y elasticidad de las cpsulas, hacindolas mas
fcilmente deglutibles, se debe a otro farmacutico francs:
Taetz (1873).




Pero no es hasta 1932 cuando Scherer perfecciono el proceso de
fabricacin de estas cpsulas, incorporando el primer sistema continuo
de encapsulacin.

Las cpsulas rgidas tal y como se conocen actualmente, fueron
introducidas por el francs Lehuby, quien, en 1846, las patent como
sistema de recubrir frmacos.

Al perfeccionamiento en su elaboracin contribuy el farmacutico
norteamericano Hubel, al introducir el uso de punzones metlicos, muy
utilizados en otras reas industriales.

El primer proceso de fabricacin a escala industrial de las cpsulas
rgidas data de 1874. En 1942 la Farmacopea Americana (USP) recoge
por primera vez las cpsulas como forma farmacutica

Las cpsulas son formas farmacuticas slidas que contienen el
principio activo solo o acompaado por excipientes dentro de una
cubierta soluble rgida o blanda. Los tamaos de las cpsulas se
designan mediante escala numrica desde el N 5, el mas pequeo al
N 000 que es el mas grande.


Son preparaciones slidas conformadas de dos piezas de consistencia
dura o suave compuesta de gelatina, que usualmente contienen una
dosis del o los ingredientes activos. Estn diseadas principalmente
para uso oral, pero este uso no es exclusivo. Pueden contener polvos,
grnulos, esferas, lquidos o geles.

Cpsulas duras Cpsulas Blandas
Formadas por dos piezas
cilndricas abiertas en uno
de sus extremos y cuyo
fondo es semiesfrico.

Sus paredes don ms
gruesas y puedenestar
plastificadas mediante un
agregado de poli alcohol
como sorbitol o glicerina.

CAPSULAS DURAS









CAPSULAS BLANDAS
Permite la dosificacin de lquidos con certeza.
Su atractiva presentacin.
Protege a frmacos fotosensibles.
Son selladas hermticamente de manera automtica.
Permiten la diferenciacin de producto, a travs de colores y formas diferentes.
Se tiene uniformidad y precisin entre una dosis y otra.
Son a prueba de adulteraciones, pues son selladas hermticamente de origen.
Tienen mucha mejor estabilidad, que otros medios de administracin oral.
Tienen alta biodisponibilidad y rpida absorcin.
Ofrecen la proteccin del activo contra la contaminacin, la luz y la oxidacin.
Los olores y sabores desagradables se evitan al tomar los activos encapsulados de
esta forma.
Son un medio de administracin oral fcil de pasar por la garganta.
Pueden ser utilizadas como medio de administracin: oral, rectal, vaginal, y
oftlmica.




Se requieren equipos muy costosos
El proceso de encapsulacin en gelatina rgida
requiere sumo cuidado.






Las cpsulas son sustancias fisiolgicamente indiferentes, el principio activo
se va a comportar igual en presencia de la cpsula o sin esta, este es el
modo ideal del comportamiento.

La cpsula al desintegrarse puede ligar o aglomerar el polvo y retardar
la disolucin o la absorcin.
Compuesto por dos elementos fundamentales: el principio activo y los
coadyuvantes que pueden actuar como excipientes en cantidad suficiente.

El principio activo es el eje de la formulacin, con una accin teraputica
definida, accin que no debe ser modificada, as la solubilidad no variar la
accin pero modificar el tiempo en que se pone en manifiesto. Hay que
asegurar la eficacia, estabilidad y seguridad del principio activo en la forma
que lo preparemos.

Cpsula con cubierta
entrica
Cpsulas de liberacin
prolongada
Las cpsulas pueden
recubrirse para resistir la
liberacin del principio
activo en el fluido gstrico
cuando es importante
evitar la irritacin de
mucosa gstrica.

Se formulan de tal
manera que la liberacin
del principio activo sea en
tiempo prolongado
despus de sus
administracin.


Obleas Perlas
Llamadas tambin sellos,
cpsulas amilceas o
discos. Se preparan a
base de almidon y agua.

Tambin sirve para
administrar lquidos
oleosos, aunque a veces
se incorporan
ingredientes slidos en el
aceite.


Componentes
Estudio generales de
los componentes
Las formulaciones para el
llenado de cpsulas contienen
excipientes,
dispersantes, lubricantes y
deslizantes, etc.(..) para
facilitar el llenado.



la farmacopea de EE.UU define a la gelatina como el producto que se obtiene de
la hidrolisis parcial del colgeno que se obtiene de la piel, huesos, cartlagos, de
animales, la piel de los cerdos y de los peces son las principales fuentes de
colgeno. Estos contienen una mezcla soluble de protenas (84-90%), tambin
sales minerales (1-2%), y agua (8-15%). La gelatina es obtenida del colgeno
por desnaturalizacin de las protenas ya sea con un cido (gelatina tipo A) o una
base alcalina (gelatina tipo B).

La gelatina sea cual sea su origen para que sea oficial, debe de tener mnimo
contenido microbiano, residuo en cenizas no superior al 1%, arsnico en
cantidades inferiores a una parte por milln, metales pesados no superiores a 50
partes por milln, agua no superior al 15% y pH entre 4.7- 6.0.

Los plastificantes proporcionan la elasticidad y la flexibilidad de las cpsulas. Las
de gelatina dura tienen menos de un 5%, y las de gelatina blanda, entre un 20%
y un 40%. La glicerina es uno de los plastificantes ms usados, tambin el
sorbitol, glicerol, propilenglicol.

La clave de los plastificantes cosiste en que protejan el contenido de la capsula
hasta que lleguen a su sitio de liberacin por lo cual debe estar elaborado de
materiales que no interacten con la humedad (como la glicerina), que no se
cristalicen y se endurezcan (como el sorbitol); si el material es muy en blandece
con la humedad puede generar deterioro del PA, s se endurece la cubierta
protectora no se dar una liberacin idnea en el organismo.

Pueden utilizarse colorantes solubles o pigmentos insolubles; estos ltimos son
los ms frecuentemente incorporados (tartrazina, eritrosina, el ndigo carmn y
el amarillo quinolina), Hidrosolubles: capsulas transparentes, Lacas insolubles:
capsulas opacas, pigmentos inorgnicos como dixido de titanio.

Estos colorantes son incluidos en la formulacin de las capa de las cpsulas
para proveer al producto una apariencia distintiva y dar posicionamiento
comercial, tambin la propiedad ms importante que tienen es que dichos
materiales resistan el paso del tiempo es decir que no pierdan intensidad en el
color.

El color en la cpsula puede ayudar a evitar el deterioro por parte de la Luz.
A =

Los conservantes se aaden para prevenir el crecimiento bacteriano y fngico
(bacterial and fungal growth) durante la fabricacin. Destacan el dixido de azufre
(sulfur dioxide) ylos parabenos (parabens).
Los conservantes se aaden para prevenir el crecimiento bacteriano y fngico
durante la fabricacin. Destacan el dixido de azufre y los parabenos.

Los parabenes o parabenos se llevan utilizando desde 1925 en dentrficos y
cosmticos como cremas, champs, desodorantes, geles de ducha, maquillajes,
lacas de ua, cosmtica infantil, lubricantes, tnicos, y lo peor de todo es que
tambin se han utilizado en bollera, comidas precocinadas, salsas, algunos
refrescos, y es ms, tambin en carnes frescas. Los productos farmacuticos no
se quedan fuera, ya que tambin los llevan algunos jarabes para la tos,
anticidos, fungicidas vaginales, antibiticos y algunos compuestos de
paracetamol e ibuprofeno.
Los humectantes sirven para facilitar la aplicacin de los moldes de las cpsulas
en la fabricacin y para favorecer la disgregacin (disintegration) de stas en el
estmago. El ms utilizado es el laurilsulfato de sodio (sodium lauryl sulfate).
Los materiales gastrorresistentes se utilizan para controlar la liberacin intestinal
de las cpsulas. Mezclados con la gelatina, proporcionan una cubierta entrica
(enteric coating). Como materiales entricos pueden mencionarse los derivados
de la celulosa y los copolmeros acrlicos (acrylic copolymers).
Las cpsulas gastrorresistentes son cpsulas de liberacin retardada preparadas
de manera que resistan el jugo gstrico y liberen su principio o principios activos
en el fluido intestinal. Se preparan llenando las cpsulas con granulados o
partculas que tengan una cubierta gastrorresistente o bien recubriendo cpsulas
duras o blandas con una cubierta gastrorresistente (cpsulas entricas).

El entrecruzamiento o Cross-linking es un tipo de incompatibilidad.

El colgeno es una molcula proteica o protena que forma fibras.
Cuando el colgeno se desnaturaliza por ebullicin y se deja enfriar,
mantenindolo en una solucin acuosa, se convierte en una sustancia
muy conocida, la gelatina.

Se presenta cuando la estructura molecular del colgeno interactan
con aldehdos , endureciendo o cristalizando la cubierta de la capsula;
debido a que ocurre una deformacin tridimensional de la protena
donde ocurre un cambio en su estructura qumica.