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Biodisponibilità

quanta della quota ingerita di un farmaco


raggiunge inalterata la circolazione
sistemica

La lidocaina farmaco antiaritmico,


somministrata per via orale, dopo un
primo passaggio dal fegato, ha una
biodisponibilià del 30%
(dopo un secondo passaggio se ne ritrova
il 15%)
Per i farmaci equivalenti generici di
prodotti gia brevettati si considera che
debbano essere bioequivalenti al prodotto
originale , dove BIOEQUIVALENZA
significa che il nuovo composto deve
essere efficace e sicuro come il
composto di partenza e avere
caratteristiche farmacocinetiche simili cioè
raggiungere il picco di effetto nello stesso
tempo cioè avere simile biodisponibilità.
Per via orale
• 1) devono essere date dosi più alte che per
altre vie
• 2) insorgenza dell’effetto è piu lenta (il
farmaco deve passare dal fegato dove la rete
capillare è più lenta)
• 3) non tutti i farmaci possono essere
somministrati per via orale perché possono
essere metabolizzati da enzimi della mucosa
gastrica o dalla flora intestinale
• 4) alcuni farmaci possono non essere
assorbiti in funzione delle loro caratteristiche
fisico-chimiche (vedi barbitale)
Farmaci dati per via orale passano la
parete gastrointestinale per lo più per
diffusione semplice, pochi simili a
composti endogeni passano mediante
meccanismi a carrier vedi L-DOPA (si
lega al carrier che trasporta la
fenilalanina) o il fluorouracile che
sfrutta il sistema di trasporto delle
pirimidine
PERCHE’ UN FARMACO
SOMMINISTRATO PER VIA ORALE
VENGA ASSORBITO DALLA PARETE
GASTROINTESTINALE SONO
IMPORTANTI IL pH AMBIENTALE E IL
VALORE DI pKA DEL FARMACO
• ACIDI E BASI FORTI NON SONO ASSORBITI
AI pH FISIOLOGICI
• TANTO PIU’ I FARMACI SONO ACIDI E BASI
DEBOLI TANTO MAGGIORE E’ IL RANGE DI
pH A CUI POSSONO ESSERE ASSORBITI
• OLTRE AL pH AMBIENTALE E’ IMPORTANTE
LA SUPERFICIE DI ASSORBIMENTO
• LA SUPERFICIE DELLO STOMACO E’
INFERIORE A 1 m2
• LA SUPERFICIE DELL’INTESTINO TENUE
CON VILLI E MICROVILLI E’ CIRCA 200 m2
Preparazioni farmaceutiche
• Microsfere di polimeri biologicamente degradabili
contenenti farmaci ad alto peso molecolare, che
debbano aderire alla parete intestinale rilasciando
lentamente il farmaco. Sono state utilizzate per
esempio per l’assorbimento di insulina in quanto
insulina è distrutta a livello gastrointestinale (oggi
viene data per via sottocutanea) o per la
somministrazione di plasmidi di DNA
• Coniugati farmaci-anticorpo dove si sfrutta un
anticorpo a cui si lega i farmaco per il raggiungimento
dell’obiettivo che è l’antigene presente su cellule
tumorali
• I liposomi: vescicole di piccole dimensioni ottenute per
sonicazione di fosfolipidi. All’interno si inseriscono
farmaci non liposolubili o sequenze di acidi nucleici.
VIE PARENTERALI

VIA SOTTOCUTANEA E VIA INTRAMUSCOLARE

• Il farmaco iniettato nel tessuto passa nel circolo tramite i capillari

La velocità di assorbimento dipende:


• dal volume iniettato: più piccoli volumi diffondono più rapidamente fra le cellule dei
tessuti e sono più facilmente assorbiti dai capillari
• temperatura della cute o attività del muscolo favoriscono l’assorbimento per la
vasoditazione capillare
• misura delle particelle di farmaco: particelle più piccole in sospensione sono più
rapidamente assorbite
• preparazioni in forma di sali sodici o potassici sono molto idrosolubili e così
passano più rapidamente nei capillari. Sali di procaina sono meno idrosolubili
hanno un più lento assorbimento

• Via di assorbimento sottocutanea:


• Può essere utilizzata per farmaci che non irritano il tessuto (dolore, necrosi)
• La misura di assorbimento è costante e lenta e produce un effetto sostenuto nel
tempo
• Esistono “preparazioni ritardo” per avere effetti di lunga durata: innesti sottocutanei
• Non presentate
• Il Barbitale ha un basso coefficiente di
Permeabilità (P): anche la quota non
ionizzata del farmaco non passa
dovuto alle caratteristiche fisico-
chimiche
• (come la streptomicina)
• P è funzione del coefficiente di
ripartizione olio-acqua (che misura la
liposolubilità che dipende dal grado di
ionizzazione) e dal coefficiente di
diffusione