Percy Ingunza Montejo (Anestesiologa)

CONCEPTO:
SON ANTIFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS USADOS EN EL ALIVIO
DEL DOLOR, INFLAMACIN, FIEBRE Y
QUE TIENE A LAS PROSTABLANDINAS
METABOLITOS DEL CIDO
ARAQUIDONICO COMO SU EJE
PRINCIPAL.
Propiedades de los AINES
cidos dbiles, muy liposolubles.
Indicados para dolor leve o moderado.
De preferencia dosis altas en lapsos breves.
Todos tienen un efecto techo, luego solo aumenta sus
efectos adversos.
No producen dependencia fsica ni psquica.
Son de fcil absorcin. La ingesta de alimentos retrasa su
accin y no la disminuye.
Tiene alta unin a protenas plasmticas.
Su metabolismo fundamentalmente heptico y eliminacin
renal.
Parmetros de eleccin de los
AINES
POTENCIA (no existe diferencia entre ellos, hay ms
diferencia de respuesta entre los pacientes que entre
los frmacos).
EFECTOS INDESEABLES (va a depender de la
inhibicin de la sntesis de las prostaglandinas:
gastrointestinales, renales, neurolgicos, hepticos o
hipersensibilidad. La actividad antiflamatoria tiene
una intensidad paralela a la actividad ulcerognica).
COSTO (factor a considerar en un tratamiento
cronico)
MECANISMO DE ACCIN
Actan a nivel de una enzima llamada ciclooxigenasa,
la cual va a intervenir en los procesos de la inflamacin
con la inhibicin de la produccin de prostaglandinas
y tromboxano.
CICLOOXIGENASA
- COX-1 participa en la sntesis de prostaglandinas en
condiciones fisiolgicas.
- COX-2 participa en la sntesis de prostaglandinas en
condiciones patolgicas (Inflamacin).
Perfil Farmacolgico de los AINES
Accin preferentemente central: paracetamol y metamizol.
Accin preferentemente perifrica: el resto de los AINES.
Mayor poder analgsico: metamizol, ibuprofen-arginina,
ibuprofeno, ketorolaco y ketoprofeno.
Mayor rapidez analgsica: ibuprofen-arginina, ibuprofeno,
metamizol, paracetamol, naproxeno, diclofenaco
Mayor poder antiflamatorio: indometacina, diclofenaco,
piroxican, naproxeno y sulindac.
Mayor seguridad (menor riesgo de gastrolesividad):
paracetamol, ibuprofen-arginina, metamizol, nimesulida,
ibuprofeno y meloxican
ASPIRINA
. INHIBIDOR PERMANENTE DE LA COX-1 PLAQUETARIA (CAUSADO POR EL GRUPO ACETILO)
. PRINCIPALES EFECTOS ADVERSOS EN LAS VAS GI mayor tiempo de hemorragia, reaccin
de hipersensibilidad.
. Nivel mximo de concentracin plasmtica en 1 hora.
. Nivel alto o txico 15-30horas
. Terapeutica 2-3 horas
. Como antiplaquetario 40-80mg/da
. Contra el dolor o fiebre 325-650mg cada 4-6 horas
. En Nios 10mg/kg cada 4-6 horas, se contraindica en nios con trastornos febriles agudos
. El AAS es claramente indicado despus de un paro cardico e infarto disminuye
en un 23% la mortalidad y 49% el reinfarto.
METAMIZOL (DERIVADO PIRAZOLNICO)

Posee accin a 3 niveles: perifrico, medular, talmico ( sin
efectos opiceos ni inhibicin de prostaglandinas)
Por ser una sal magnetica posee un efecto positivo sobre el dolor
provocado por espamos de organos huecos
EFECTOS ADVERSOS: por va EV puede provocar en personas
predispuestas un cuadro de shock txico-alrgico con sudoracin
fra, vrtigo, nauseas, palidez cutanea y difulcutad respiratoria
Si la administracin EV se hace a mas velocidad de la aconsejada,
puede aparecer hipotensin, sofoco, rubor, palpitaciones y
nauseas
Dosis nios 7-25mg/kg hasta 40mg 7kg/dia
Adulto hasta 2gm en bolo y hasta 6gm/dia
Diclofenac
Para el tratamiento moderado de dolor
Inhibidor de la ciclooxigenasa con potencia mayor que la
Indometacina, y naproxeno. Acta tambin en la va de la lipo
oxigenasa. Disminuye las concentraciones intracelulares de cido
araquidnico libre en leucocitos.
Incrementa los niveles de b endorfinas (opiaceo endgeno)
Efectos txicos : En 20 % de pacientes y 2 % interrumpen su uso
.Comn alteraciones gastrointestinales
Inicio de accin a los 30 a 60 minutos
Tiempo de vida media : 2- 3 horas
EV? o IM : 0.5 1.5 mg/kg/ 6-8 horas
Ampollas de 75 mg
Intervalo : cada 6 a 8 horas
Dosis mxima en 24 horas : 200 mg
Se acumula a nivel de lquido sinovial,con concentraciones ms
altas y duraderas que en plasma .AINE de preferencia en
Artroscopas

ACETAMINOFEN
Nombre : Paracetamol , N- Acetil-p-aminofenol,tylenol,etc.
Bien tolerado y como analgsico antipirtico.
Sobredosis provoca heptica mortal.(150 a 250 mg/kg)
Es un inhibidor dbil de la ciclooxigenasa en presencia de altas
concentraciones de peroxidos que aparecen en lesiones
inflamatorias. Tampoco inhibe la activacin de neutrfilos.
No genera efecto alguno en plaquetas ,tiempo de sangrado .
Se absorbe en forma casi completa en el tubo gastrointestinal. No
produce dao digestivo porque no inhibe las PG perifricas
Concentracin plasmtica mxima en 30 a 60
Vida media 4 5 horas
Dosis en nios : 10 mg/kg de peso , no administrar ms de 5 dosis en
24 horas.No rebasar los 4000 mg. Algunos postulan hasta 40
mg/como dosis analgsica. Dosis rectal de 40 mg/kg pero tiene
tiempo de inicio accin ms larga(40)
Efectos txicos : Erupciones cutaneas ,urticaria,fiebre
medicamentosa,neutropenia, trombocitopenia, pancitopenia.



Ketorolaco
Potente analgsico pero posee solo moderada eficacia
antiinflamatoria
Inhibe sintesis de PG , tiene actividad antipirtica analgsica y
antinflamatoria (menor)
No genera tolerancia, abstinencia ni depresin respiratoria.
Inhibe la agregacin plaquetaria no es recomendable cuando el
sangrado es un problema
IM . Se absorbe con rapidez en 30 a 5080% de biodisponibilidad.
Vida media de eliminacin de 4 a 6 horas.
Las dosis IM : 30 90 mg. EV : 0.5 1 mg/ kg
Oral : 0.1 0.2 mg/kg /6 horas
Efectos txicos: somnolencia, mareos , cefalea , dolor gastrintestinal,
dispepsia, naisea y dolor en el sitio de la inyeccin.
Deriv. Del Acido Propinico
(KETOPROFENO)
Profenid
Mucho mejor tolerados que la Aspirina y la Indometacina.
Disminuye los efectos adversos si se consume con leche, alimentos o
anticidos.
Inhibe la ciclo oxigenasa.
Muestra tambin una accin central, quizas a nivel supraespinal
Inicio de accin a los 5 y efecto mxima en 30- 60. Vida media de
dos h.
En 30 % de pacientes dispepsia menos frecuentes que con aspirina.
Puede causar retencin de lquidos y mayores concentraciones de
creatinina en plasma.
Las manifestaciones son transitorias y vigilar funcin renal sobre
todo en mayores de 60 aos.
La dosis usual es de 150 a 300 mg por 3 a 4 veces al da
Muy liposoluble : atraviesa facilmente la barrera H- E.


Derivados del Acido Propinico
(IBUPROFENO)
Ejemplo : Doloral

La dosis peditrica puede ser hasta 20 mg/Kg/da
y no exceder de 500 mg/da en menores de 30 kg.
En caso de Fiebre : dosis de 5 a 10 mg / kg cada 6 a 8 horas.
Se puede consumir con leche o alimentos para reducir sus efectos
adversos.
En dos horas concentracin mxima en plasma.
Vida media de 2 horas .Con supositorios la absorcin es eficaz pero
lenta.
Puede en 5 a 15 presentar dolor epigstrico, nusea , pirosis y
sensacin de distensin
tros efectos otros incluyen lesiones cutaneas , trombocitopenia,
cefalea, visin borrosa, retencin de lquidos y edema.Las personas
que muestran perturbaciones oculares deben interrumpir el
consumo.

CONCLUSIONES
Los inhibidores de los COX- 2 y los AINES son igual de efectivos para
dolor agudo
La Aspirina y algunos AINES incrementan el riesgo de sangrado luego
de amigdalectomia
AINES y los inhibidores de la COX- 2 tienen similares efectos adversos
en la funcin renal
Inhibidores de la COX 2 no parecen producir broncoespasmo en
pacientes con historia de exacerbacin de broncoespasmo por aspirina
Inhibidores de la COX -2 no alteran la funcin plaquetaria
El uso de AINES en estomatologa esta indicado en exodonsias,
endodonsias, gingibectoma, apicsectoma, pulpotoma, pulpectomas
y todo proceso restaurativo que comprometa cuernos pulpares
(recubrimiento pulpar directo).


GRACIAS