CONCEPTOS BSICOS DE

FARMACOCINTICA Y
APLICACIN DE REA BAJO
LA CURVA
Elaborado por:
Marcos Daniel Ayala Lpez


Farmacologa
Gilberto Quiones Palacios
Universidad Autnoma de Baja California
Cisalud Valle de las Palmas
Medicina 441
CONCEPTOS
Farmacocintica: Rama de la farmacologa
que estudia el paso de los frmacos a travs
del organismo en funcin del tiempo y de la
dosis.
Biofarmacia: La biofarmacia evala el grado en
que las propiedades fisicoqumicas de los
principios activos, la formulacin, la forma de
dosificacin y la va de administracin, influyen
sobre la velocidad y la cantidad de frmaco
que alcanza la circulacin sistmica.
Toxicologa: : Ciencia que estudia las sustancias
qumicas y los agentes fsicos en cuanto son
capaces de producir alteraciones patolgicas
a los seres vivos, a la par que estudia los
mecanismos de produccin de tales
alteraciones y los medios para contrarrestarlas,
as como los procedimientos para detectar,
identificar y determinar tales agentes y valorar
su grado de toxicidad.

Absorcin: Biodisponibilidad: Comprende los procesos
de liberacin del frmaco de su forma farmacutica,
su disolucin y la entrada en el organismo desde el
lugar de administracin.
Ionizacin: La ionizacin es el fenmeno qumico o
fsico mediante el cual se producen iones, estos son
tomos o molculas cargadas elctricamente debido
al exceso o falta de electrones respecto a un tomo o
molcula neutra. A la especie qumica con ms
electrones que el tomo o molcula neutros se le llama
anin, y posee una carga neta negativa, y a la que
tiene menos electrones catin, teniendo una carga
neta positiva. Hay varias maneras por las que se
pueden formar iones de tomos o molculas.
rea bajo la curva (ABC): rea bajo la curva de
concentraciones plasmticas (ABC, AUC en ingls),
parmetro farmacocintico que refleja la cantidad
total de frmaco que alcanza la circulacin sistmica.
Constituye la medida ms importante de la
biodisponibilidad y relaciona las variaciones de la
concentracin plasmtica de un frmaco en funcin
del tiempo. Expresa muy bien la cintica de absorcin
y cuantitativamente engloba los trminos de velocidad
de absorcin y cantidad de frmaco que llega a la
sangre.

INTRODUCCIN
Para alcanzar una eficacia teraputica ptima, hay que tener
en cuenta todos y cada uno de los procesos constituyentes del
LADME.
Las propiedades fsico-qumicas del frmaco van a condicionar
muchos de estos procesos, por lo que son de gran importancia
en cuanto a la biodisponibilidad del frmaco.
La solubilidad en agua y en lpidos depender el grado de
absorcin a travs de las membranas, la acumulacin de
depsitos grasos o la velocidad de eliminacin; el grado de
ionizacin sirve para cuantificar la absorcin a travs de
membranas, otras propiedades fsico-qumicas tales como el
grado de fijacin a protenas plasmticas o la magnitud
molecular pueden influir sobre la distribucin del frmaco o
sobre su eliminacin.

BIODISPONIBILIDAD
Es la fraccin de la dosis administrada
del frmaco que llega inalterada al
torrente sanguneo. Depende de otros
factores, la va de administracin, forma
farmacutica, interacciones con otros
frmacos o alimentos, degradacin en
el estomago, procesos metablicos que
tienen lugar en el intestino o en el
hgado. Se expresa en forma de
porcentaje respecto a la
biodisponibilidad de la va intravenosa,
que es del 100%. Se refiere, por lo tanto,
a la cantidad de frmaco disponible
para su accin

Vas de administracin:
Va oral.
Va sublingual.
Va parenteral.
Va rectal.
Va subcutnea.

PARMETROS FARMACOCINTICOS
RELACIONADOS CON LA ABSORCIN
En el momento de evaluar la absorcin de un
frmaco es importantedistinguir dos aspectos:
velocidad e intensidad de absorcin.
La velocidad de absorcin hace referencia
a la mayor o menor rapidezcon que un
frmaco pasa a la sangre.
- Por otra parte, la intensidad indica el
porcentaje de frmaco quealcanza la
circulacin sangunea.
Constante de velocidad de absorcin (ka):
constituye una constante de primer orden y
se expresa en t1.
La velocidad de absorcin viene dada por el
producto de esta constante por la
concentracin de frmaco disponible en el
lugar de absorcin.
Area bajo la curva (ABC) : es un
parmetro que indica el grado o la
intensidad de absorcin que se consigue
tras la administracin de un
medicamento. Corresponde al rea
existente entre el eje de abscisas y la
curva que se obtiene al representar las
concentraciones plasmticas deun
frmaco en funcin del tiempo. Viene
expresada en unidades deconcentracin
por tiempo.
tmx: tiempo necesario para llegar a la
mxima concentracin plasmtica.Se
expresa en unidades de tiempo.
cmx: concentracin mxima plasmtica
que se alcanza tras la administracinde
un medicamento. Se expresa en unidades
de concentracin

REA BAJO LA CURVA
Farmacocinetica lineal: Relacin
lineal entre dosis y concentracin
en el plasma sanguneo dentro de
un intervalo fijo siempre el mismo
porcentaje de un frmaco est
eliminado.
Farmacocinetica no lineal: No
relacin lineal entre dosis y
concentracin en el plasma
sanguneo; factores de
nolinealidad: saturidad enzimtica,
mecanismos activados de
eliminacin
Normalmente se usa la regla de trapecio para calcular el
valor de la integral definida:
I.
0

=

0
+
1
2
(
1

0
)

II.

III.

=
0

IV.
0

+1

X: es igual a la prxima concentracin a evaluar.
APLICACIN
Tiempo 0.5 1 2 4 6 10
Concentracin 70 61 50 38 20 11
Calcular

con los siguientes datos:

Kd: -0.2836

0
: 78
Para comenzar a calcular ABC, debemos
utilizar las ecuaciones previas, comenzando
por
0

=

0
+
1
2
(
1

0
) sustituyendo los
valores en cada caso, se har la realizacin
de un ejercicio.

=

0
+
1
2
(
1

0
)


0
0.5
=
78+70
2
0.5 = 37

0.5
1
=
70+61
2
0.5 = 32.75

1
2
=
61+50
2
1 =55.50

2
4
=
50+38
2
2 = 88

4
6
=
38+20
2
2 = 58

6
10
=
20+11
2
4 = 62
APLICACIN
Ahora procederemos a obtener

ya
con los datos que nos da el problema, y se
utilizar esta formula:

10

=
11
0.2836
= 38.78
Una vez obtenido los resultados de
0

se
buscar la sumatoria de ste, con la
prxima ecuacin:

+1

La formula es solamente representativa,
dado que se puede realizar la sumatoria de
todos los resultados y as obtener la adicin.

0
10
= 37 +32.75 +55.50 +88 +58 +62

0
10
= 333.25
APLICACIN
Como ultimo paso de ABC es
determinar el total de frmaco que se
encuentra bajo la curva, para eso son
los clculos previos; para poder
determinar

mediante la prxima
frmula:

=
0

Entonces si sabemos que
0

es
igual a 333.25 y

a 38.78 se
proceder a hacer la suma para
obtener

=
0

= 333.25 +38.78

= 372.03

La velocidad de disolucin depende
de variables farmacuticas, tales
como la forma de preparacin,
materia prima utilizada, excipientes,
estado cristalino del frmaco, etc.
BIBLIOGRAFIA
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de acumulacin, cinetica de eliminacin, principios generales
de dosificacin.
Michael Meyer, Introduccin a la farmacocintica.
Antonio Rabasco lvarez, Biofarmacia y Farmacocintica
bsica.
Antonio Aguilar Ros, 2008 Biofarmacia y farmacocintica:
ejercicios y problemas resueltos
Bertram Katzung, 2014, farmacologa bsica y clnica.
Milo Gibaldi, Donald Perrier, 2006 Farmacocintica