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:inhibicin, :estimulacin
Supraespinal y espinal
Tronco cerebral
S. mioentrico, espinal
SNA, espinal
Hipotlamo-hipfisis,
quiz rin ()
Respuestas endocrinas
Estimulacin de:
H. crecimiento
ACTH
Prolactina
Inhibicin de LH
(?)
Conducta
Dependencia fsica
: euforia y sedacin
:disforia, sedacin,
psicotomimesis
: intenso, ()
: moderada
Corteza, sistema
lmbico
Clasificacin funcional de los opioides
Agonistas Puros
*Morfina
*Codena
* Herona
* Petidina
* Fentanilo
* Sulfentanilo
* Alfentanilo
* Metadona
* Tramadol
Agonistas- antagonistas mixtos
*Nalorfina
*Nalbufina
*Pentazocina
*Butorfanol
*Ketociclazocina
Agonistas Parciales
*Buprenorfina
Antagonistas Puros
* Naloxona
* Naltrexona
Tabla 1.7 DOSIS EQUIANALGESICAS DE OPIOIDES
Opioide actual Opioide nuevo Factor de conversin
Codena Oral Morfina Oral Dividir por 10
Tramadol Oral Morfina Oral Dividir por 5
Morfina Oral Hidromorfona Oral Dividir por 5
Morfina Oral Oxicodona Oral Dividir por 2
Morfina Oral Fentanilo transdermico Dividir por 2
Morfina Oral Morfina subcutnea Dividir por 2
Oxicodona Oral Fentanilo transdermico Sin cambios
Oxicodona Oral Morfina subcutnea Sin cambios
Tabla 1.8 Opioides Orales
Frmaco Inicio de
accin
Duracin Dosis Dosis equip
10 mg
Morfina im
Dosis
mxima
Morfina (LI)
20%
60 min 4 hrs 5 10 mgs 60 mgs 40 mgs
Morfina
(LR) 22%
60 min 8 12 hrs 5 10 mgs 20 mgs 40 mgs
Tramadol 30 60 min 4 8 hrs 50-100 mgs 50 mgs 400 mgs
Codena 6% 20 30 min 4 hrs 30 mgs 60 mgs 120 mgs
Metadona 30 60 min 4 8 hrs 10 mgs 20 mgs 40 mgs
Oxicodona 60 min 12 hrs 10-40 mgs 5 mgs 80 mgs
Tabla 1.9 OPIOIDES PARENTERALES
VIA IM , SC
Frmaco Inicio
Accin
Duracin Dosis Dosis
mxima
Dosis
equipotent
Morfina 15 20 min 3-5 hrs 10 mgs 40 mgs 10 mgs
Metadona 15 - 20 min 4-8 hrs 8-10 mgs 20 mgs 8-10 mgs
Meperidina 15- 20 min 2-4 hrs 80-100 mgs 200 mgs 80-100 mgs
Tramadol 20 min 4 8 hrs 50-100 mgs 400 mgs 100 mgs
Tabla 1.10 OPIOIDES PARENTERALES
VIA ENDOVENOSA
Frmaco Bolo inicial Ritmo perfusin (inicial)
Morfina 1 2 mg 2 3 mg / hr
Fentanilo 50 - 150 ug 75 100 ug / hr
Metadona 2 5 mg 1 mg / hr
Alfentanilo 250 700 ug 1.5 2 mg / hr
Tramadol 100 mg 12 15 mg / hr
Tabla 1.11 OPIOIDES POR ACP EV
* No asociar a AINES
Frmaco Bolo (mg) Tiempo de cierre Perfusin (mg/hr)
Morfina 0.5 - 2 5 30 min 1 2 mg / hr
Fentanilo 0.02 0.05 5 - 20 min 0.02 0.1
Alfentanilo 0.2 0.3 5 10 min 0.4 0.5
Tabla 1.12 OPIOIDES VIA EPIDURAL
EN BOLOS
Frmaco Dosis inicial Inicio de analgesia Duracin de la
analgesia
Morfina 2 6 mg 25 30 min 12 24 hrs
Fentanilo 50 100 ug 5 10 min 4 6 hrs
EN INFUSION Bolo inicial Dosis de infusin
Morfina 0.05-0.1 mg/kg 0.1 0.5 mg/hr
Fentanilo 1.5 ug / kg 50-100 ug/hr
PCA epidural bolo (i) Dosis PCA Perfusin basal Tpo de cierre
Morfina 1-2 mg 0.1 0.2 mg 0.2 0.4 mg/hr 60-120 min
Fentanilo 100 ug 25 50 ug 50 75 ug 30 60 min
PCA Epid. combinado : AL + opioide
BPV 0.125% + FTN 10 ug / ml
Ropivacaina 0.2 % + FTN 10 ug / ml
Caractersticas del tratamiento con opioides
Se pueden emplear segn la intensidad del estmulo
doloroso, de moderado a severo.
Se emplean en dolor agudo y crnico, no oncolgico y
oncolgico.
En dolor agudo postoperatorio la mejor via de
administracin es la EV, por lo general combinado con
AINEs.
En dolor crnico oncolgico la mejor ruta de
administracin es la va oral, manteniendo un
tratamiento basal horario y dosis de rescate.
Caractersticas del tratamiento con opioides
Se debe seleccionar convenientemente al paciente,
excluyendo aquellos de riesgo o titulando la dosis:
Obesidad mrbida.
Extrema debilidad y caquexia.
Enfermedad pulmonar.
Antecedentes de consumo previo de opioides.
Extremos de la vida.
Evaluacin permanente a fin de valorar la calidad de la
analgesia y los efectos adversos.
Se pueden rotar los opioides y la va de administracin.
ANALGESICOS OPIOIDES
DEBILES
TRAMADOL
Dosis inicial: 50 mg c/ 6 8 hrs
Dosis mxima: 400 mg diarios, repartidos c/ 6 8 hrs
Vas de administracin: Oral (tabl, gts), rectal, sc, im , vev
Potencia analgsica: 10mg equivale a 2 mg morfina oral
Eficaz en dolor neuropatico
Precauciones:
- Antecedentes de convulsiones o epilepsia ( baja umbral)
- Pacientes con Insuficiencia Renal, peligro de acumulacin y
aumento de efectos secundarios
Una vez controlado el dolor con Tramadol de liberacin
normal se pueden usar Tramadol de liberacin retardada ( 50
mg c/6 hrs equivalen a 100 mg c/ 12 hrs retardada.
ANALGESICOS OPIOIDES
DEBILES
CODEINA
Dosis inicial: 30 mg c/ 4 6 hrs
Dosis mxima: 60 mg c / 4 hrs
Vas de administracin: Oral, rectal, sc, ev
Potencia analgsica: 30 mg equivalen a 650 mg de AAS
Precauciones: Pacientes con Insuficiencia heptica o renal
ANALGESICOS OPIOIDES POTENTES
Morfina Oral
Opioide potente de referencia en dolor oncolgico intenso
No tiene techo analgesico
Siempre que sea posible se utilizara la va oral, por que es igual de eficaz
que las otras vas
La biodisponibilidad de las Morfina oral varia ampliamente entre los
pacientes
Presentaciones farmacuticas:
MORFINA DE ACCION RAPIDA
-Morfina de accin rpida: comprimidos de 10 y 10 mg se puede
fraccionar o pulverizar, tambin en solucin 2, 6, 20mg/ml.
Inicio de accion : 20 minutos de administrado, pico : 60 minutos
Efecto analgesico pleno: 12 15 horas
ANALGESICOS OPIOIDES POTENTES
MORFINA DE ACCION RETARDADA
Comprimidos de 30 mgs, deben tragarse enteros
Se administra cada 12 horas
Inicio de accin : 1 - 2 horas
Efecto pico : 4 horas
No existe diferencia en potencia analgsica entre las 2 presentaciones ,
as 10 mg c/ 4 hrs de morfina rpida equivalen a 30 mg c/ 12 hrs de
morfina de accin retardada.
Dosis inicial:
Pacientes no tratados previamente con opioides:
- Pacientes jvenes o adultos: 5 10 mg c/ 4 horas
-Pacientes ancianos o debilitados: 2.5 5 mg c/ 4 hrs
Pacientes tratados previamente con opioides:
- Calcular dosis equianalgesicas de morfina (tabla 1.6)
Precauciones: Pacientes con Insuficiencia renal
ANALGESICOS OPIOIDES POTENTES
OXICODONA DE ACCION RAPIDA
Presentacin: capsulas de 5 y 10 mg, solucin oral (10mg/ml)
Se utiliza cada 4 hrs
Oxicodona de accin retardada : capsulas de 20 mgs (deben tragarse enteros)
Se utiliza c/12 hrs , pico de accin a la hora de administracin
No existe diferencia en la potencia analgsica de las 2 presentaciones
La Biodisponibilidad es mas predecible que la Morfina
BUPRENORFINA TRANSDERMICA
Es un opioide agonista parcial, lo que condiciona su accin analgsica
Inicio de tratamiento: 35 mcg/h
El parche debe reemplazarse a las 96 hrs mximo
Dosis mxima: Dos parches de 70 mcg/hora
Precauciones: No autorizado en menores de 18 aos, pacientes con insuficiencia
heptica, febriles o caqucticos.
Frmacos que interfieren la conduccin
nerviosa
Se pueden dividir en dos grupos:
1.- Interfieren la transmisin nerviosa de forma
reversible
Anestsicos locales.
2.- Interfieren la transmisin nerviosa de forma
prolongada o irreversible:
Alcoholes y fenoles
Frmacos que interfieren la conduccin
nerviosa
Anestsicos locales
Estabilizan la membrana celular e impiden la
despolarizacin. Bloquean los canales de Na+
Un empleo apropiado permite eliminar por
completo el dolor pero tambin se pueden afectar
fibras motoras.
Se emplean para bloquear races nerviosas, plexos,
de nervios simpticos, a nivel epidural y
subaracnoidea.
En dosis excesivas se pueden presentar fenmenos
de toxicidad.
Frmacos que interfieren la conduccin
nerviosa
Alcoholes y fenoles
Se emplean para obtener bloqueos prolongados.
Se emplea alcohol etlico al 50 a 100% y fenol en
concentraciones de 5 al 10%.
Es indispensable una ubicacin precisa del depsito.
Destruyen el tejido neural dependiendo de su
concentracin y tambin destruyen el tejido
circunvecino.
No tienen utilidad en dolor agudo.
Frmacos coadyuvantes de analgesia y
otros
Si bien no pueden considerarse analgsicos
propiamente dichos, es necesario mencionarlos, ya
que en muchos cuadros son de primera eleccin.
Derivados de la Belladona:
Antagonizan la accin de Ach. y producen relajacin de
la musculatura lisa.
Atropina y escopolamina.
tiles en el tratamiento del dolor por espasmo de la
musculatura lisa.
Frmacos coadyuvantes de analgesia y otros
Frmacos Anticonvulsivantes
Alteran la excitabilidad de la fibra nerviosa.
Estabilizadores de membrana: Carbamazepina, Gabapentina
Se emplean en los sndromes neuropticos, y neuralgias.
Dolor de miembro fantasma.
No hay seguridad respecto a la dosis mnima.
Fenitoina, Carbamazepina, Valproato.
Gabapentina, Pregabalina considerados agentes de primera linea.
Gabapentina , dosis inicial : 300 mg/d (1d), 300 mg c/12 hrs (2d),
300 mg c/8has a partir del 3 dia, aumentar 300 mg c/ semana
Dosis maxima: 3600 mg / d
Precauciones: reducir dosis en pacientes con insuficiencia renal
Frmacos coadyuvantes de analgesia y
otros
Corticoesteroides
Hay accin antiinflamatoria, estabilizador de membranas,
inhibe la enzima lipoxigenasa.
Inhibe sntesis de Pg y reduce edema de tejido neural.
Dexametasona frmaco de eleccin, bajo efecto
mineralocorticoide y bajo riesgo de Sindrome de Cushing.
Dosis estandar : 16-24 mg/dia.
Pueden administrarse 1 vez al dia x su extensa vida media
Indicacin en el dolor por metstasis seas.
Ser consciente de que se pueden generar reacciones adversas.
No conviene asociarlos con AINEs.
Se emplea por varias vas, especial mencin en los cristales de
depsito.
Frmacos coadyuvantes de analgesia y otros
Psicotrpicos
Antidepresivos: son los ms usados en el tratamiento del dolor.
Mejoran el tono serotoninrgico y noradrenrgico de la va
inhibitoria del dolor.
Amitriptilina, adems bloquea receptores Ach Mu, histaminrgicos
H1 y adrenrgicos 1.
Su indicacion principal es dolor neuropatico
Efecto analgesico se inicia a la semana de tratamiento continuo
Dosis inicial: 25 mg al acostarse ( ancianos 10 mg c/ noche)
Incremento de dosis: 10 25 mg c/ semana de persistir dolor
Dosis maxima: 100 150 mg / dia
Contraindicado en pacientes bipolares, estados maniacos, IMA
reciente
Ansiolticos
Disminuyen la angustia que acompaa al cuadro doloroso.
Frmacos coadyuvantes de analgesia y otros
Clonazepm
- Dosis inicial: 0.5 1 mg c/ noche
- Incremento de dosis: Titular al 4 dia: 0,5 1 mg c/ 12 8 hrs
- Dosis mxima: 4 8 mg / dia repartidos c/ 8 hrs
- til en pacientes ansiosos por efecto sedante
Bifosfonatos
- Indicacion: Efectivos en dolor metatastasico oseo, si
analgesicos o radioterapia fueron inefectivos.
- Inhiben actividad de osteoclastos, se adhieren fuertemente al
hueso, vida media larga.
- La analgesia efectiva se manifiesta en plazo de 14 das
- Duracin de analgesia: 4 6 semanas
- Zoledronico: dosis 4 mg ev, repetir c/ 4 semanas si es efectivo
Causas de un control inadecuado
El dolor es slo un sntoma y no es daino por s mismo
La analgesia dificulta un diagnstico correcto
Temor a la potencial adiccin a los opioides
Temor a la depresin respiratoria por opioides
Desconocimiento de la frmacocinetica y la frmaco
dinamia de los analgsicos
Desconocimiento de la variabilidad de respuesta a los
opioides
Mala interpretacin de las indicaciones mdicas
Dificultades para que el paciente comunique la
necesidad de analgsicos
Conclusiones
El tratamiento del dolor presenta mltiples
alternativas en el arsenal farmacolgico.
El conocimiento del personal de salud es
obligatorio.
Los servicios de salud deben contar con el
equipamiento y personal entrenado para atender
esta demanda.
Los costos sociales, laborales y familiares son
elevados cuando hay dolor crnico.