2013

Son medicamentos que actan interfiriendo el funcionamiento normal de la transmisin neuromuscular en forma transitoria y reversible.

No son anestsicos y no deben usarse para enmascarar el movimiento muscular en pacientes que no son anestesiados de manera adecuada.

Favorecen la seguridad del paciente y mejoran las condiciones quirrgicas.

Efecto principal de los frmacos es la interrupcin de la transmisin del impulso nervioso en la unin neuromuscular mediante el antagonismo del receptor nictico de acetilcolina UNM Neurona Motora Fibras musculares Clula de Schwann

Es una sinapsis qumica localizada en el SNP --- Terminal presinptica neuronal (Ach se almacena y libera) Clula postsinptica(placa motora)

Ach almacena terminacin nerviosa vesculas sinpticas

Potencial de accin, los canales de calcio tipo N voltaje se abren y producen un flujo rpido de calcio hacia el interior de la terminacin. Induce la fusion de vesculas sinpticas con la membrana plasmtica, liberando Ach almacenada, esta se difunde despus a travs de la hendidura sinptica hasta que dos molcula de Ach se unen a un receptor.

Son frmacos coadyuvantes de la anestesia general -Relaja msculos esquelticos -disminuye la cantidad de agente anestsico inhalado necesario para un buen procedimiento. -Control y manejo del laringoespasmo - Adaptar el paciente al ventilador

nunca deben aplicarse sin la preparacin necesaria para mantener la va area y la ventilacin

No son anestsicos, por lo cual es necesario el uso concomitante de hipnticos, sedantes o anestsicos.

NO DESPOLARIZANTE

DESPOLARIZANTE

Despolarizante
Se produce cuando un frmaco mimetiza la accin del neurotransmisor Ach, se une y actica AChR despolarizacin de la placa motriz y membrana. Inactivacin de canales de Na+.

- Fasciculacin muscular seguida de relajacin - Ausencia de amortiguacin tras una estimulacin tetnica o de tren de cuatro. - Ausencia de potenciacin postetnica. - Potenciacin del bloqueo por la anticolinesterasa. - Antagonismo del bloqueo por relajantes no despolarizantes,

Semejan fsicamente a la AcCo y por tanto se fijan a sus receptores generando un potencial de accin muscular.

Produce una despolarizacin prolongada de la placa terminal muscular.

Al inicio de su accin hay signos de estimulacin fasciculaciones.

Tiene 2 grupos de amonio cuaternario separados por una cadena cametilnica No es destruido por la Colinesterasa plasmtica, por lo cual tiene un efecto ms prolongado que la Succinilcolina.

Tiene una estructura similar al Decametonio y a la Acetilcolina. Consiste en dos molculas de colina unidas por el grupo ster.

1. 2. 3. 4.

El Decametonio y la Succinilcolina actan sobre los receptores nicotnicos de la placa motriz como agonistas, de forma similar a como lo hace la Acetilcolina. Su concentracin persiste elevada durante largo tiempo en la unin neuromuscular. La activacin repetida del receptor conduce a una reduccin progresiva de la respuesta de ste y a una prdida de la excitabilidad muscular. La Succinilcolina es hidrolizada por la Seudocolinesterasa plasmtica.

La accin de stos frmacos tienen dos fases

Fase I.- Despolarizacin de la membrana por sobre estimulacin del receptor nicotnico. Fase II.- Repolarizacin de la membrana por sobrestimulacin presistente del receptor y una posterior desensibilizacin a la Ach.

Fase I

Hidrlisis Seudocolinesteras a

Fase II

 El

bloqueo despolarizante se potencia al administrar anticolinestersicos puesto que stos inhiben tanto la acetilcolinesterasa como la pseudocolinesterasa (colinesterasa plasmtica)

VA DE ADMINISTRACIN Va Intravenosa e Intramuscular

METABOLISMO Heptico La Succinilcolina es hidrolizada por la colinesterasa plasmtica en succinilmonocolina (actividad baja), luego sufre hidrlisis alcalina ms lentamente en el plasma a cido succnico y colina (ambos inactivos) 70% se hidroliza en 60 s y totalmente en 5-6 min ELIMINACIN 10% Se excreta inmodificado en la orina.

el relajante muscular de menor tiempo de latencia de 30 a 60 seg. Es ideal para facilitar la intubacin endotraqueal Para procedimientos quirrgicos cortos. La duracin de su accin es de 2 a 6 minutos despus de la administracin de 1 mg/kg. En situaciones en que se desea prolongar el bloqueo neuromuscular se emplean infusiones continuas. La succinilcolina se administra en la induccin de la anestesia, despus de que el paciente pierda la conciencia.
Es

MIALGIAS.- POSTOPERATORIO ARRITMIAS.- ESTIMULACIN GANGLIONAR AUM. FC Y PA HIPERPOTASEMIA AUMENTO TRANSITORIO DE LA PRESIN INTRAOCULAR AUMENTO DE LA PRESION INTRAGSTRICA

Actan por bloqueo competitivo con la AcCo a nivel de la membrana post sinptica de tal manera que al ubicarse en el receptor, impiden la accin despolarizante de la AcCo, pero no tienen la capacidad de generar cambios en los canales inicos para su apertura

CARACTERSTICAS

- Ausencia de fasciculaciones -Amortiguacin durante la estimulacin tetnica y de tren de cuatro. -Potenciacin postetnica -Antagonismo del bloqueo por medio de agentes despolarizantes y anticolinesterasas. -Potenciacin del bloqueo por medio de agentes despolarizantes y anticolinesterasas.

NO DESPOLARIZANTES
ACCIN PROLONGADA ACCIN INTERMEDIA ACCIN CORTA

TUBOCURARINA METOCURINA DOXACURIO PANCURONIO PIPECURONIO GALAMINA

ATRACURIO VECURONIO

MIVACURIO ROCURONIO

VECURONIO

Buena estabilidad cardiovascular Su duracin de accin es intermedia de ms o menos 60 a 120 minutos Su actividad puede ser prolongada en casos de disfuncin heptica y obstruccin biliar extraheptica

De gran importancia en el paciente peditrico posibilidad de producir bloqueo vagal en los receptores muscarnicos y al parecer, incremento en los niveles plasmticos de catecolaminas PANCURONIO accin prolongada, con una duracin de aproximadamente 90 minutos.

ROCURONIO

De corta accin Utilizado en la intubacin del paciente con estmago lleno Su duracin puede ser de 40 a 60 minutos.

ATRACURIO

Solo el 10% se excreta inalterado por bilis y orina Su extenso metabolismo lo hace independiente de la funcin renal y heptica. duracin de accin intermedia Desencadena liberacin de histamina

MIVACURIO

Relajante muscular de accin corta, de 15 a 20 minutos Es metabolizado por la seudocolinesterasa al igual que la succinilcolina Libera histamina en un grado similar al atracurio

Actividad intermedia Hipotensin arterial asociada a su administracin, debida a bloqueo autonmico ganglionar y a liberacin de histamina TUBOCURARINA Duracin: 25-90 minutos

METOCURINA

La liberacin de histamina ocurre con menos frecuencia que la tubocurarina Los efectos en el sistema cardiovascular (frecuencia cardiaca e hipotensin arterial) son menores duracin: 35-60 min

Accin prolongada-30-160 min El doxacurio es 2.5 a 3 veces ms potente que el pancuronio No provoca cambios hemodinmicos ostensibles y es muy poco DOXACURIO histamingeno

PIPECURONIO

Accin ms prolongada que el pancuronio, sin relacionarse con los efectos cardiovasculares ni liberacin de histamina Ligeramente ms potente que el pancuronio Su duracin es de 60-120 min duracin de accin se prolonga en pacientes con insuficiencia renal no presentar efectos cardiovasculares ni liberacin de histamina

Aumenta la frecuencia cardiaca, la presin arterial media y el gasto cardiaco por bloqueo vagal y activacin del sistema nervioso simptico GALAMINA La galamina no es histamingena ni tiene poder de bloqueo ganglionar duracin: 25-90 min

CARACTERISTICAS DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR DESPOLARIZANTE

CARACTERISTICAS DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR NO DESPOLARIZANTE

de la altura del

-Disminucin espasmo.

de

la

altura

del -Disminucin espasmo.

-Ausencia de debilitamiento con -Disminucin gradual con tetania. estimulacin continua (tetnica). -Ausencia de potenciacin post -Potenciacin pos tetnica. tetnica. -Fasciculaciones -que resultan de -Ausencia de fasciculaciones. despolarizacin generalizada. Aumento por acetilcolinesterasa. inhibidores - Aumento por otros relajantes no despolarizantes.

MONITORIZACIN DE LA FUNCIN NEUROMUSCULAR

- Facilitar la cronologa de la intubacin - Para proporcionar una medicin exacta del grado de relajacin durante la ciruga y el grado de recuperacin antes de la extubacin. - Para graduar la dosis de acuerdo con la respuesta del paciente. - Para monitorizar el desarrollo del bloqueo de fase II. - Para permitir el reconocimiento precoz de los pacientes con una colinesterasa plasmtica anmala.

Llamados anticolinestersicos , tienen efecto sobre todos los receptores colinrgicos y no solo en los de la placa neural. Estos frmacos inhiben a la enzima que desdobla a la acetilcolina, lo que hace que exista mayor cantidad disponible de este neurotransmisor en cada receptor.

Dentro de este grupo, se incluyen la NEOSTIGMINA, PIRIDOSTIGMINA Y EL EDROFONIO

Es necesario el uso concomitante de atropina o glicopirrolato por su efecto muscarnico cardiaco

Inhibidor reversible colinesterasa

de

la

enzima

Acta como un agonista indirecto tanto de receptores muscarnicos como nicotnicos

Bloquea el sitio activo destinado para la acetilcolinesterasa, de modo que la enzima pierde su capacidad de deshacerse de las molculas de acetilcolina antes de que lleguen a los receptores que se encuentran en la membrana postsinptica

Rash, urticaria y nuseas Incremento de la fuerza de contraccin muscular se aumenta el tono, el peristaltismo y las secreciones, adems de producir diarrea Con grandes dosis los efectos sobre el SNC pueden incluir confusin, ataxia, convulsiones, coma o depresin de la ventilacin Debe ser utilizada con precaucin en pacientes con asma bronquial, bradicardia, oclusin coronaria reciente, arritmias cardiacas.