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Estimulantes Del Sistema Nervioso Central

David Bejarano Posada Yoleidis Brito Sierra Janis Torres Frias Cesar Valdivieso Duarte V-A

A los estimulantes del SNC Tambin se les llama

Psicoestimulantes, psicotnicos psicoanalpticos o energizantes psquicos

Estimulantes Menores

Estimulantes Mayores

Metilxantinas Teobromina Cafena Teofilina Anfetaminas Cocana xtasis

Los estimulantes del SNC son un grupo de medicamentos que comparten las siguientes caractersticas

Aumentar el estado de animo y alerta

Disminuir la sensacin de fatiga

Aumento de la concentracin y atencin

Tambin aumentan las actividades motoras y verbales

Estimulantes Menores

Teobromina

QUE ES ??
Es un alcaloide de la familia de las metilxantinas, familia que incluye tambin a la teofilina y la cafena. En estado puro, es un polvo blanco. Es soluble en cidos y bases, poco soluble en agua y alcohol etlico.

EFECTOS
La Teobromina Tiene efectos vasodilatadores Produce estimulacin del sistema nervioso central

Es un excelente relajante de la musculatura bronquial, lo que puede ser muy til en algunos casos de asma

Produce efecto diurtico, el cual slo es observable cuando son ingeridas con grandes cantidades de agua.

Sin embargo, en los humanos no se ven estos efectos al consumir chocolate, siendo muy raras las intoxicaciones, aunque es posible que puede producir dolor de cabeza, inapetencia o alergias en personas sensibles o en cantidades grandes.

En perros y otros animales es txica, debido a que stos la eliminan lentamente de su organismo. En perros la dosis letal es de 6-17 gramos de chocolate negro por cada kilogramo de peso del animal.

TEOFILINA

Teofilina
Es una Xantina 1,3dimetilxantina Se Administra por: Va oral, intravenosa

Aspectos farmacolgicos
Estimula al SNC: rea Cortical, centro vasculares y vgales, contraccin vasos centrales, Aumento de la frecuencia
Relaja musculo liso del tracto respiratorio, dilata vasos pulmonares, aumenta flujo sanguneo, disminuye hipertensin pulmonar

Se alarga vida media: Dao renal, heptico, fiebre sostenida, insuficiencia cardiaca

Acorta vida media: Fumadores, Alcoholismo, marihuana

Mecanismo De Accin
No esta bien definido Se dice que inhibe la familia de la enzima de fosfodiesteras (PDE) Estas hidrolizan nucletidos cclicos La inhibicin produce mayor concentracin de AMP cclico (c AMP)

Reacciones Adversas
Sobredosis la mas grave

SNC: Irritabilidad, inquietud, insomnio,

Convulsiones si se administra por la va IV

Uso Clnico
Solo usar cuando se dispone de un mtodo para cuantificar su cifra sangunea

En concentraciones de 15mg/L ocasiona Convulsiones, anorexia, vomito, malestar abdominal, nauseas


Estas se vuelven frecuentes en cifras de 20mg/L

En cifras altas como 40mg/L produce convulsiones y arritmias

Esta droga se degrada en el hgado Se excreta en los riones, pero en lactantes esta se excreta por la leche materna

La depuracin aumenta por enzimas hepticas debido a: Tabaquismo, o cambios en la dieta

La depuracin en adultos es: 0.69mg/Kg/Minuto Los nios depuran mas rpido que los adultos 1 1.5ml/Kg/minuto Los recin Nacidos y lactantes tiene depuracin mas lenta

Su uso tan difundido se debe principalmente a los efectos estimulantes selectivos sobre el SNC que, aunque moderados a las dosis usuales (una taza de caf y una bebida cola contienen alrededor de 100 y 33 mg de cafeina, respectivamente), ayuda a permanecer despierto y a restaurar el estado de alerta a personas fatigadas; mejora ademas el flujo del pensamiento y la coordinacion psicomotora, por lo que resulta util en la ejecucion de ciertas labores que requieren estado vigilante.

La cafeina produce estimulacion cardiaca , relajacion del musculo liso bronquial (menos notorio que con la teofilina), estimulacion de la secrecion gastrica de acido y pepsina, y aumento del flujo sanguineo renal con moderado efecto diuretico.

Posee propiedades analgesicas que se explican por: Bloqueo de las acciones propioceptivas de la adenosina. Activacion de vias noradrenergicas centrales que constituyen un sistema endogeno supresor del dolor. Modulacion del componente efectivo del dolor por sus efectos estimulantes corticales. La cafeina a dosis altas puede producir irritabilidad, nerviosismo, insomnio, diuresis, temblor y, a dosis toxicas, arritmias cardiacas, excitacin, delirios, convulsiones, etc. Gastrtritis, ulcera peptica, nauseas, dolor epigastrico y diarrea son efectos adversos sobre el tracto gastrointestinal.

El uso de la cafeina por largo tiempo produce tolerancia a sus efectos farmacologicos quizas por regulacion hacia arriba de los receptores de la adenosina. Los bebedores creonicos de bebidas cafeinadas pueden desarrollar sintomas por la supresion, que incluyen cefalea, fatiga y ansiedad. Extensos estudios epidemiologicos muestran que la cafeina a dosis usuales no alteran el cursos ni el resultado final del embarazo, ni que haya asociacion con la aparicion de canceres, tampoco que haya un mayor riesgo de arritmias cardiacas , infarto miocardio o hipertension (se insiste que esto es en bebedores moderados de caf, algo asi como 5 tazas de caf al dia).

Ademas del uso habitual en forma de bebidas, la cafeina se utiliza asociada a analgesicos y antijaquecosos; la cafeina aumentada el efecto de la ergotaamina al incremento su absorcion y por sus efectos vasculares y analgesicos. Esta demostrado que son racionales las mezclas con Ibeprofeno, salicilato o acetaminofeno.
Es, por supuesto, muy eficaz para tratar la cefalea y otros sintomas causados por la supresion de la cafeina; es util para la cefalea producida por la puncion lumbar. Especialmente las ancianos despues de una comida rica en carbohidratos, presentan hipotension postprandial, que cede a la administraccion de cafeina.

Como estimulante respiratorio (analeptico) por via intravenosa, al igual que la teofilina, reduce el numero de episodios de apnea en el recien nacido; es de utilidad en el tratamiento del sindrome de deficit de atencion del nio, como alternativo del metilfenidato. La cafeina tiene las mismas interacciones que la teofilina. Como unico principio activo, no esta comercializada en Colombia, pero si en otros paises especialmente europeos, donde los supositorios, tabletas, jarabes y ampolletas hacen parte del armamentario medico; ademas son de facil consecucion y se utilizan como doping por ciclistas, atletas y otros deportistas. La prueba de doping se considera positiva si la cafeina en orina excede de 12 ug/ml.

ANFETAMINAS
Derivado de la efedrina

Tiene propiedades broncodilatadoras

Absorcin despus de 30 minutos


Se elimina de 6 a 8 horas Induce liberacin de noradrenalina y dopamina Tiene doble efecto ya que bloquea el recapturador y estimula la produccin

Las anfetaminas son potentes antagonistas catecolaminergicos: acta sobre los receptores membranales de la adrenalina, noradrenalina, y serotonina

Los efectos centrales de las anfetaminas se observan en la corteza central, el tallo cerebral y la formacin reticular al actuar sobre estos receptores produce:

Aumenta la concentracin mental Mayor actividad motora Disminucin sensacin de fatiga

Elevacin estado de animo, inhibicin del sueo y del hambre

inquietud, irritabilidad, nerviosismo, euforia, falta de apetito, prdida de peso, mareo, midriasis (dilatacin pupilar), fotofobia (temor de la luz), elevacin del azcar sanguneo (peligroso en los diabticos

palpitaciones, taquicardia, aumento de la presin arterial, alteraciones del ritmo cardiaco, angina de pecho (vasoconstriccin de las arterias coronarias), irritacin gastrointestinal y diarrea. Y por supuesto, tolerancia y adiccin

xtasis: Induce liberacin de serotonina preserva el efecto de las anfetaminas: (Noradrenalina + Dopamina) Genera sntomas como: templanza emocional, apertura afectiva, sensacin de euforia, alegra , ligereza mental y fsica. Sobredosis: presin alta, debilidad Ataques de pnico, perdida de la conciencia

COCAINA El mecanismo de accin de la cocana implica tambin a las catecolaminas, en particular a la dopamina Esta droga aumenta la eficacia sinptica de la dopamina inhibiendo su recaptura por sistemas transportadores dependientes del calcio sntomas: euforia, aumento energa mental, desaparicin de la fatiga, anorexia

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