Caractersticas farmacolgicas de frmacos anti tuberculosis. Isoniazida Rifampicina Farmacodinamia Antimicobacteriano.

Profrmaco activado por catalasa y peroxidasa micobacterias (KatG) .Forma un complejo covalente con AcpM y KasA bloqueando la sntesis de cido micolico. Puede desarrollar resistencia. Absorbida con facilidad en tubo digestivo. Difunde con facilidad en lquidos y tejidosOral Pacientes de Acetilacin rpida 33 a 50 % de aquellos con acetilacin lenta. Acetilacin rpida: 1 hr. Lenta: 3 horas acetilacin heptica (gentica) Renal una pequea cantidad: Metabolitos y frmaco original Hepatitis con anorexia, nausea, vomito, ictericia y dolor del cuadrante superior derecho abdominal. Neuropata en acetiladores lentos y trastornos predisponentes.; disminuye piridoxina. Exantemas y fiebre. Antimicobacteriano. . Bactericida para micobacterias. Se une a subunidad de la polimerasa RNA dependiente de DNA por lo tanto inhibe la sntesis del RNA. Polimerasa RNA humana no se une a ella. Penetra tejidos y clulas fagocticas. Puede desarrollar resistencia. No es necesario ajuste de dosis ante insuficiencia renal o heptica. Difunde con facilidad en lquidos y tejidosOral 5 a 7 g/ml Relativamente alta. Heptica, bilis. Presenta recirculacin entero heptica. Metabolito en heces y orina. Color anaranjado inocuo a la orina, sudor, lagrimas y lentes de contacto. Perdida de protenas de cadena ligera en orina. Induce fuertemente isoformas de citocromo p450, acelera metabolismo de frmacos.

Farmacocintica

Va Concentracin plasmtica Vida media en plasma Unin a protenas Metabolismo Excrecin Efectos adversos

Aline A. Maldonado Ruiz

Katzung B. Frmacos contra micobacterias. En: Farmacologia bsica y clnica. 11 ed. Mcgraw-Hill: Mexico, 2010. pag. 823-833

Caractersticas farmacolgicas de frmacos anti tuberculosis. Pirazinamida Frmaco dinamia Antimicobacteriano. Profrmaco: cido pirazinoico por la pirazinamidasa micobacteriana. Mecanismo de accin desconocido. Captado por macrfagos . Puede desarrollar resistencia. Frmaco Bien absorbida en tubo digestivo, cintica se distribuye ampliamente. Dosis de 25-35 mg/kg 3veces por semana pacientes c/hemodilisis y depuracin creatinina < 30 ml/min Va Oral Concentracin 30 a 50 g/ml en 1 a 2 horas con plasmtica dosis de 25 mg/kg. Vida media 8 a 11 horas Metabolismo Heptico Excrecin Efectos adversos Renal: metabolitos. Hepatoxicidad, nausea, vomito, fiebre por frmacos e hiperucemia, que puede causar artritis gotosa aguda. Etambutol Antimicobacteriano. Limita las transferasas de arabinosilo que participan en la reaccin de polimerizacin del arabinoglucano, componente de la pared celular de las micobacterias. Puede desarrollar resistencia. Se absorbe bien en intestino. Disminuir dosis si depuracin de creatinina menor a 10ml/min. Estreptomicina. Aminoglucsido. Inhibidores de la sntesis de protena. Activa principalmente contra bacilos extracelulares. Puede desarrollar resistencia.

Absorbidos poco en tubo digestivo. Dosis de 15mg/kg 2 o 3veces por semana pacientes c/hemodilisis y depuracin creatinina < 30 ml/min

Oral 2 a 5 g/ml en 2 a 4 horas con dosis de 25 mg/kg. Sin cambios 20% heces y 50% orina Neuritis retrobulbar, que produce perdida de la agudeza visual y ceguera a los colores rojo y verde. Con esquema 25mg/kg /da chequeos visuales.

Inyeccin muscular. 40 g/ml en 30 a 60 min despus de IM 15 mg/kg. -

Heces. Ototxica y nefrotxica. Vrtigo, disminucin de la audicin y pueden ser permanentes. Toxicidad relacin con la dosis. Y aumenta en ancianos.

Aline A. Maldonado Ruiz

Katzung B. Frmacos contra micobacterias. En: Farmacologia bsica y clnica. 11 ed. Mcgraw-Hill: Mexico, 2010. pag. 823-833