UNIVERSIDADE FEDERAL DE CAMPINA GRANDE CENTRO DE FORMAO DE PROFESSORES UNIDADE ACADMICA DE CINCIAS DA VIDA Professor: Francisco Jos

FARMACOLOGIA ANTIADRENRCIGOS

Equipe: Adenusca surica Cibelle Santana Fernanda Dantas Fernanda Dias Fransulio Flix Juliana Castro Lvia Kaline

Antiadrenrgicos
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Conceito:

So frmacos que inibem seletivamente determinadas respostas do estmulo simptico por complexarem com receptores da Noradrenalina.
So utilizados para reduzir os maiores efeitos dos

adrenrgicos.

Tipos de Receptores
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A principal classificao farmacolgica subdivide-os nos subtipos e , baseados originalmente na ordem de potncia dos agonistas e posteriormente, em antagonistas seletivos.

Repetores : Respostas

inibidoras
1: aumento da freqncia e da

Receptores :respostas estimulatrias 1: vasoconstrio, relaxamento da musculatura lisa gastrointestinal, secreo salivar e glicogenlise heptica.

fora cardacas, contrao do trato gastrointestinal e no tecido adiposo.

2: broncodilatao,

2: inibio da liberao dos neurotransmissores (inclusive liberao de noradrenalina e de acetilcolina) dos nervos autnomos, agregao plaquetria, contrao da musculatura lisa vascular.

vasodilatao, relaxamento da musculatura lisa visceral, glicogenlise heptica.

Assim sendo os antiadrenrgicos so frmacos que bloqueiam a ao adrenrgicas.

Antiadrenrgicos : Diretos e Indiretos.

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Ao Direta :

-Agem diretamente nos receptores e

Os diretos podem ser : - Alfa-bloqueadores

Se ligam a receptores alfa, mas no ativa-os.

existentes na clula efetora. - Ao competitiva, inibem seletivamente a atividade nervosa adrenrgica.

-Beta- bloqueadores
Se ligam a receptores beta.

Podem ser:

Seletivos No seletivos

Antiadrenrgicos : Diretos e Indiretos.

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Ao Indireta:

-Diminuem a formao, armazenamento ou liberao da noradrenalina.

Bloqueador Alfa-Adrenrgico
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So utilizados como anti-hipertensivos e

vasodilatadores.
Bloqueiam a ao dos agonistas adrenrgicos nos

receptores alfa.

Drogas de Aplicao Prtica

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PRAZOSINA - Antagonista potente e tem maior afinidade pelos receptores 1. - Indicada como 2 ou 3 droga no tratamento de hipertenso arterial e seu uso preconizado para o tratamento de insuficincia cardaca congestiva . Geralmente associada a INDORAMINA - Bloqueador alfa-adrenrgico

um beta-bloqueador ou diurtico. -Ao farmacolgica: reduz a presso arterial e possui propriedades vasodilatoras -Reaes adversas: perda de conscincia que surge aps 30 a 90 minutos da ingesto (fenmeno de primeira dose). -Preparao: comercializada com o nome Minipress , em comprimidos de 1,2 a 5 mg.

competitivo, porem mais acentuado para alfa-1. - Utilizado tambm no tratamento de hipertenso arterial, geralmente associada a um beta-bloqueador ou diurtico. - Efeitos colaterais: Sonolncia e xerostomia. - Preparao: comercializada com o nome de Wypress , em comprimidos de 25 a 50 mg.

Forma comercializada
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PRAZOSINA

Bloqueadores Beta- adrenrgicos

Interagem com receptores ;
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anlogos estruturais da Noradrenalina.

Os bloqueadores seletivos 1.

So atualmente divididos em

bloqueadores no-seletivos e bloqueadores seletivos 1. Exemplos de -bloqueadores

no seletivos:

- Propranolol - Timolol Exemplos de -bloqueadores

so mais seguros a pacientes com asma ou bronquite, pois no inibem os receptores b2,responsveis pela broncodilatao. Bloqueio de recptores 2 seletivos. - Vasoconstrico - Diminuio da gliconeognese.

seletivos 1: - Acebutolol - Metoprolol

Forma Comercializada
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PROPRANOLOL

Propriedades Farmacolgicas
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So divididos de acordo com suas propriedades

farmacolgicas.
Atividade simpatomimtica Intrnseca ( ASI)
Ao agonista parcial( propriedade de se ligar ao receptor e ativ-lo.

Lipossolubilidade
Capaz de atrevassar a barreira hematoenceflica. Rpido metabolismo heptico.

Cardiosseletivi dade

Dose dependente

Farmacocintica
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Corao :Em geral os beta-

tero: receptor beta-2; age

bloqueadores desprovidos de (ASI) causam poucos efeitos sobre o corao normal.

Vasos sanguneos: atividade

induzindo a contratilidade uterina no parto prematuro e no aborto iminente.

Trato gastrointestinal:

beta-2, aumentam o tnus arteriolar

Brnquios: receptor beta-2

inibem a musculatura gastrointestinal e dos ductos biliares.

Olho: promove dilatao

pupilar

Usos Clnicos
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Desde da introduo dos beta-bloqueadores na pratica

clinica, seu uso tem se cada vez mais difundido. - Angina de peito
Propranolol de 80 a 480 mg/dia

- Hipertenso arterial
Propranolol de 80 a 360 mg/dia

- Arritmias cardacas
Propranolol de 30 a 120 mg/dia

- Aps infarto agudo do miocrdio

- Propranolol de 160 mg/dia

Efeitos Colaterais devido ao Bloqueio Betaadrenrgico

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Insuficincia cardaca

Bloqueio atrioventricular
Vasoconstrio perifrica Broncoespasmo

Diarria
Bradicardia Hipogliecemia

hipotenso

Efeitos colaterais diretamente ligados ao bloqueio beta- adrenrgico

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Os beta-bloqueadores com (ASI) tem maior probabilidade de causar efeitos adversos em pacientes hipersensveis as catecolaminas. Pelo fato de ser um agonista parcial. Insnia Pesadelos Espasmos musculares
*Depresso *sonolncia Reaes adversas dos betabloqueadores lipossolveis.

Observaes
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Em pacientes com diminuio de

reserva cardaca, doena pulmonar obstrutiva ou diabetes melitodependente, a prescrio dever ser feita com bastante cautela.

Referncias
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Silva, Penildon._Antiadrenrgicos.In:__ Farmacologia.