ANTIHIPERTENSIVOS

ASIGNATURA: ENFERMERA
GRUPO: 3102

05-FEBRERO-2014

Barrn Galvn Christopher Lev Omar Hernndez Moreno Dalia Esmeralda Lpez Sosa Daniel Razo Bucio Ana Laura

El trmino antihipertensivo designa toda sustancia o procedimiento que reduce la presin arterial. En particular se conocen como agentes antihipertensivos a un grupo de diversos frmacos utilizados en medicina para el tratamiento de la hipertensin.

Antagonistas de los canales de calcio. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

Antagonistas de los receptores de angiotensina.

Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (tambin llamados inhibidores IECA) relajan los vasos sanguneos, lo cual reduce su presin arterial. Los bloqueadores de los receptores de angiotensina II (tambin llamados BRA) funcionan ms o menos de la misma manera que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Los bloqueadores de los canales del calcio relajan los vasos sanguneos al impedir que el calcio entre en las clulas.

Las drogas antagonistas de los canales lentos del calcio o calcio antagonistas constituyen un grupo de frmacos con estructura qumica heterognea pero que comparten la propiedad de bloquear el movimiento del calcio a travs de las membranas del musculo cardiaco y fibras musculares lisas de los canales dependientes del voltaje.

Inhibir la entrada de calcio a travs de la membrana para producir una relajacin del musculo liso. Se une a los canales de calcio tipo L. Esto dilata las arterias coronarias perifricas, as como las arteriolas, y hace lenta la conduccin cardiaca, lo que provoca que disminuyan las resistencias perifricas y se reduzca la presin arterial.

DIHIDROPIRIDNICO

NICARDIPINO

NISOLDIPINO

NIFEDIPINO

ISRADIPINO

NITRENDIPINO

AMLODIPINO

FELODIPINO

NIVALDIPINO

FENIALQUILAMINAS

VERAPAMILO
GALOPAMILO DILTIAZEM CLENTIAZEM

BENZOTIAZEPINAS

Son bien absorbidas administracin oral (>90%).

despus

de

su

En general, los BCC tiene un tiempo de vida media relativamente corto y un metabolismo de primer paso es heptico extenso.

Su eliminacin es por la orina y va biliar.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral El tratamiento se adaptar, en la medida de lo posible, a las necesidades de cada paciente. inicial 30 mg/da, mx. 120 mg/da. Administrar en 1 sola toma. PRESENTACIONES: Caja con 10 o 30 tabletas de 30 mg y caja de con 10 tabletas de 60 mg.

Administracin: ADALAT OROS deber deglutirse por completo con suficiente lquido (250 ml) independientemente de las comidas. Durante el tratamiento con ADALAT OROS se deber evitar el consumo de jugo de toronja. INDICACIONES TERAPUTICAS: Tratamiento de la enfermedad arterial coronaria. Angina de pecho estable y crnica (angina de esfuerzo). Tratamiento de la hipertensin arterial sistmica.

Nifedipino es un antagonista del calcio del grupo de las 1,4dihidropiridinas. Los antagonistas del calcio reducen la entrada transmembrnica de los iones de calcio a travs de los canales lentos hacia la clula. Nifedipino acta predominantemente en las clulas miocrdicas y en las clulas musculares lisas de las arterias coronarias y de los vasos de resistencia perifrica.

: ADALAT OROS est formulado para liberar nifedipino de forma continua durante 24 horas. La tasa de liberacin es independiente del pH gstrico o de la motilidad intestinal. Despus de la administracin oral, los componentes inertes de la tableta permanecen sin cambio durante el trnsito gastrointestinal y son eliminados en las heces como un material insoluble.

 Se absorbe de forma rpida a un 90%.

ABSORCIN DISTRIBUCIN

Nifedipino se une en 95% a las protenas del plasma (albmina).

METABOLIZACIN

ELIMINACIN

Se metaboliza en la pared intestinal y en el hgado, sobre todo a travs de procesos oxidativos.

Se excreta en forma de metabolitos, sobre todo por los riones y en 5-15% a travs de la bilis(en las heces). La sustancia intacta 1% en la orina.

Nios y adolescentes: No se han establecido la seguridad y la eficacia de ADALAT OROS en nios menores de 18 aos de edad. Pacientes geritricos: Segn los datos de farmacocintica de ADALAT OROS no es necesario realizar ningn cambio en la dosis de pacientes geritricos de ms de 65 aos. Pacientes con alteracin de la funcin heptica: es necesario realizar un control cuidadoso y, en algunos casos, disminuir la dosis. Pacientes con alteracin de la funcin renal: Segn los datos de farmacocintica, no se requiere ningn ajuste de la dosis en los pacientes que tienen alteracin de la funcin renal.

ADALAT OROS est contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida o sospechada al nifedipino o cualquiera de los componentes de la formulacin. ADALAT OROS est contraindicado en el embarazo antes de la semana 20 y durante la lactancia tiene efectos embriotxicos, fototxicos y teratognicos. ADALAT OROS no debe administrarse en caso de choque cardiognico.

ADALAT OROS no debe usarse en pacientes con la bolsa de Kock (ileostoma despus de proctocolectoma).
ADALAT OROS no debe administrarse en combinacin con rifampicina, ya que el uso concomitante provoca que los niveles plasmticos de nifedipino no sean eficientes, debido a la induccin enzimtica.

Cefalea Edema Vasodilatacin Estreimiento

Vrtigo Migraa

Mareo
Temblores

Sensacin de malestar

VIA DE ADMINIDTRACIN Y DOSIS: Oral: inicial 10 mg/8 h, mx. 20 mg/8 h. La ingesta de alimentos retrasa, pero no reduce, la absorcin. Evitar tomar zumo de pomelo.

Mecanismo de accin Inhibe el flujo de iones Ca al tejido miocrdico y muscular liso de arterias coronarias y vasos perifricos. Indicaciones teraputicas Angina de pecho crnica estable en tto. combinado, angina de pecho vasoespstica, s. de Raynaud, HTA. Eliminacin: La vida media de eliminacin terminal en la presentacin de cpsulas de 10 mg es de 1.7 a 3.4 horas.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral . Tanto para la hipertensin como para la angina, la dosis inicial habitual es de 5 mg de amlodipino una vez al da, la cual puede incrementarse hasta una dosis mxima de 10 mg al da, dependiendo de la respuesta individual.

INDICACIONES TERAPUTICAS: El amlodipino est indicado como tratamiento inicial de primera eleccin en pacientes con hipertensin arterial y puede usarse como monoterapia, para el control de la presin arterial sangunea en la mayora de los pacientes. NORVAS 5 mg Comprimidos: Envase blister de 30 comprimidos. NORVAS 10 mg Comprimidos: Envase blister de 30 comprimidos.

ABSORCIN: SE ABSORBE BIEN CON NIVELES SANGUINEOS DE 6 -12h Biodisponibilidad 64-90% Union a proteinas, 93%. METABOLIZACIN:

eliminndose por la orina hasta el 10% del frmaco y el 60% de los metabolitos.

ELIMINACIN

Ampliamente en el hgado hasta metabolitos inactivos.

La semi vida plasmtica de eliminacin final es de unas 35 -50

AMLODIPINO NORVAS est contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas, al amlodipino o los excipientes contenidos en su formulacin. Pacientes con estenosis artica severa. Pacientes con insuficiencia heptica grave. Pacientes en estado de shock.

Uso en ancianos. Se recomiendan las dosis normales. Administrado a dosis similares, NORVAS se tolera bien, tanto en los sujetos de edad como en otro s ms jvenes . Uso en nios. La seguridad y eficacia de amlodipino en nios no se han establecido. Uso en pacientes con insuficiencia heptica. Como con todos los antagonistas del calcio, en los pacientes con alteracin de la funcin heptica, la semivida de amlodipino est prolongada, y no se han establecido recomendaciones para su dosificacin. En consecuencia, en estos pacientes el frmaco deber administrarse con precaucin.

Uso en pacientes con insuficiencia renal. En estos pacientes, NORVAS puede utilizarse a dosis normales. Las variaciones de las concentraciones plasmticas de amlodipino no se correlacionan con el grado de afectacin renal. Amlodipino no es dializable. NORVAS est contraindicado en los pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas, a amlodipino o a cualquiera de sus excipientes.

dolor abdominal y nauseas edema y fatiga.

disnea y rinitis. calambres musculares y dolor de espalda. vmitos, dispepsia, alteracin del trnsito gastrointestinal sequedad de boca.

FRECUENTES

POCO FRECUENTES

Dosis y va de administracin: Va de administracin: oral.

dosis deber ajustarse de acuerdo a las necesidades de cada paciente. La dosis inicial es de 120 a 240 mg/da en dosis iguales divididas, administradas de preferencia antes de los alimentos y antes de acostarse. Presentacin(es): Caja con 30 tabletas de 60 mg

Hipertensin arterial: La

Angiotrofin: comprimidos de 30 y 60 mg; Angiotrofin AP, tabletas de 90, 120 y 300 mg; Angiotrofin retard, tabletas de liberacin prolongada de 180 y 240 mg, Tilazem, tabletas de liberacin prolongada de 90 mg y 180 mg.

Indicaciones teraputicas: Angina de pecho inestable inclusive la debida a espasmo arterial coronario o angina post infarto. Angina estable crnica (angina clsica asociada a esfuerzo. Hipertensin arterial:

Distribucin Se une 70-80% las protenas plasmticas

70-80% a las protenas plasmticas.

Metabolismo heptico extenso en donde 2 al 4% del medicamento no modificado aparece en la orina.

Absorcin: el 80% de una dosis de diltiacem se absorbe rpido en el tracto gastrointestinal.

La vida media de eliminacin del medicamento es 3.5 h

Eliminacin Orina 35% y por via biliar 65%

Angina debido a espasmo de la arteria coronaria: Se ha demostrado que diltiacem es un potente dilatador de las arterias coronarias tanto a nivel epicrdico como subendocrdico. Hipertensin: El efecto antihipertensivo de diltiacem se logra principalmente mediante relajacin del msculo liso vascular, con el consiguiente decremento de la resistencia vascular perifrica. Se une a los canales de calcio tipo L.

Diltiacem est contraindicado en pacientes con: Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Con sndrome del nodo enfermo, excepto cuando tengan un marcapaso ventricular funcionante. Con bloqueo AV de segundo o de tercer grado, excepto cuando tengan un marcapaso ventricular funcionante.

Con hipotensin (presin arterial sistlica menor de 90 mm Hg). Con infarto agudo al miocardio. Con congestin pulmonar documentada mediante rayos X al momento de su hospitalizacin. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Edema Cefalea Gastrointestinal: anorexia estreimiento, diarrea dispepsia, vmito, incremento de peso. Dermatolgico: eritema multiforme, petequias, prurito

Metablico/Nutricional: elevacin de la creatinina cinasa, hiperglucemia. Musculoesqueltico: dolor osteoarticular. Sistema nervioso: amnesia, depresin, trastornos de la marcha, alucinaciones, insomnio, nerviosismo, parestesia, cambios de personalidad, somnolencia, tinitus, temblores.

1-. Deshidratacin, disminucin de iones Na-K, hipovolemia. 2-. Reduce la presin arterial. 3-. Las arteriolas aferentes se estiran menos y las clulas yuxtaglomerulares secretan la enzima renina.

4-. La renina convierte al angiotensinogeno* en angiotensina I. 5-. Aumento de angiotensina I en sangre. *Protena plasmtica sintetizada por el hgado.

6-. Al fluir la sangre por lo capilares pulmonares, la Enzima Convertidora de Angiotensina (ECA), transforma la angiotensina I en angiotensina II. 7-. Aumenta el nivel sanguneo de angiotensina II. 8-. La angiotensina II tiene dos tejidos blanco principales.

Estimula la secrecin de aldosterona, que a travs del torrente sanguneo llega a los riones altos valores de aldosterona. Aumenta la absorcin de Na, y una mayor secrecin renal de K en la orina. Aumenta la volemia. Hay un aumento de la presin arterial.

La angiotensina II llega al msculo liso de la pared arteriolar, el cual responde con contraccin y produce constriccin de las arteriolas. Aumenta la presin arterial.

I. Grupo sulfhidrilo: a) Captopril II. Grupo carboxilo: a) Enalapril b) Lisinopril c) Quinapril d) Ramipril III. Grupo fosforil: a) Fosinopril

Farmacodinamia. Inhibe la enzima encargada de la conversin de angiontesina I en angiontesina II.

Farmacocintica Se administra por va oral. Absorcin: Del 75%, pero con presencia de alimentos se reduce del 30-40%. Solo del 25-30% se une a las protenas plasmticas. Se elimina en orina el 95% de la dosis absorbida.

PRESENTACIN: Tabletas de 25, 50 y 100mg. DOSIS. Neonatos: 0.01-0.5 mg/kg/da. Nios: 0.3-0.5 mg/kg cada 8-12 hrs. Adolescentes y adultos: dosis inicial 25 mg/12 hrs. 50 mg al da. 100 mg/da 50 mg/12hrs.

INDICACIONES Hipertensin arterial Insuficiencia cardiaca congestiva Infarto al miocardio Disfuncin ventricular izquierda Nefropata diabtica.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los componentes de la frmula u otro inhibidor de la ECA. Embarazo. Lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Tos seca Hipercaliemia Hipotensin Angioedema Erupcin cutnea Prurito Diarrea Deterioro de la funcin renal Dolor precordial

NOMBRE COMERCIAL Antasten Alopresin Capoten Cesplon

FARMACODINAMIA Evita la conversin de angiotensina I a angiotensina II. Reduce la resistencia perifrica y baja la presin arterial.

FARMACOCINTICA Va de administracin: oral Se absorbe en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmticas se alcanzan despus de 3 a 6 horas. Vida media: 11 horas. Metabolizado en hgado y eliminado en la orina.

PRESENTACIN: Tabletas de 2.5, 5, 10, 20 mg y comprimidos de 10, 20 mg DOSIS Se utiliza una dosis prueba de 5 mg/da. Si no se presenta una reaccin adversa se administra una dosis de 10 a 40 mg/da.

INDICACIONES Hipertensin arterial en cualquiera de sus grados. Insuficiencia renovascular. Insuficiencia cardiaca congestiva. Insuficiencia renal grave. Despus de infarto al miocardio.

CONTRAINDICACIONES En pacientes con hipersensibilidad a un componente del frmaco. Durante el embarazo. Durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Nuseas Diarrea Cefalea Vrtigo Mareo Somnolencia Erupcin cutnea Tos seca persistente

NOMBRE COMERCIAL Ekaril Enaladil Glioten Imotoran Pulsol Renitec

La angiotensina II produce vasoconstriccin y estimulacin cardiaca, aumenta la secrecin de aldosterona y la resorcin de sodio a nivel renal.

Los ARA II bloquean la unin de angiotensina II al receptor AT1, que se encuentra en muchos tejidos del organismo.

AT2: funcin se desconoce .

El bloqueo de los receptores AT1 por ARA II produce vasodilatacin, disminucin de secrecin de aldosterona, aumento de la actividad de renina y aumento de la Angiotensina II

Los ARA II son de 1 000 a 20 000 veces mas selectivos para receptores AT1 que AT2.
Menos probable que produzcan tos y angioedema, como los inhibidores de la ECA.

Seguridad y eficacia en peditricos: no se ha establecido.

Hipertensin
Solos o con otros frmacos, ejercen su efecto antihipertensor al bloquear la unin de la angiotensina a su receptor (AT1).

Insuficiencia cardiaca
Se asocia al incremento de las concentraciones de angiotensina II y aldosterona.

Los ARA han presentado efectos similares a las inhibidores de la ECA sobre la mortalidad en pacientes con insuficiencia cardiaca. En tanto haya mayor informacin de los ARA II deben reservarse en la intolerancia a los inhibidores de la ECA.

Hipotensin sintomtica en casos de deplecin de volumen o de sal. Los ARA II pueden producir deterioro de la funcin renal e hiperazoemia progresiva.

En general son bien tolerados

Sobredosis

Hipotensin Mareos Taquicardia

Bradicardia

*Precaucin en pacientes con alteraciones de la funcin renal por riesgo a oliguria e hiperazoemia progresiva, y con deplecin de volumen o sal por el riesgo de hipotensin. *Inicial con dosis bajas y vigilar PA.

Tratamiento

Contraindicaciones

Hipersensibilid ad al frmaco o sus componentes Lactancia

Segundo y tercer semestre del embarazo

Presentacin

Dosis

Indicaciones

ATACAND Tab. 4, 8, 16 32 mg Administracin: oral

Inicial: 8 mg por da Adultos 16 mg en una o dos tomas

En el tratamiento de insuficiencia cardiaca. Hipertensin arterial: el efecto antihipertensor se presenta en 2 a 4 semanas de tratamiento.

Con insuficiencia renal severa, heptica e insuficiencia cardiaca: Con o sin alimentos. 4 mg
No en nios.

Contraindicaciones

Reacciones secundarias

Interacciones farmacolgicas

Hipersensibilidad a Mareos Fatiga cualquiera de los Dolor precordial componentes de Faringitis ATACAND . Sinusitis Durante el embarazo y en mujeres en periodo de lactancia.

Dolor abdominal Diarrea, nauseas, Vmito Dolor de espalda Tos Bronquitis

Ninguna interaccin farmacolgica que sea clnicamente significativa. El efecto antihipertensivo puede ser potenciado por otros antihipertensivos.

Presentacin

Dosis

Indicaciones

Aprovel, Adultos: 150 mg/ Tab. 75, 150 y 300 da mg Inicial: 75 mg. Avapro 150 y 300 mg Nios <18 aos: no se ha Administracin: demostrado su oral. seguridad y eficacia.

En el tratamiento de la hipertensin y diabetes tipo 2. Puede ser utilizado ya sea solo o en combinacin con otros agentes antihipertensivos

Contraindicaciones

Reacciones secundarias

Interacciones farmacolgicas

APROVEL est contraindicado en pacientes que tienen hipersensibilidad a irbesartn o a cualquier otro componente de la formulacin del mismo. Embarazo y lactancia.
AVAPRO est contraindicado en los pacientes que tienen hipersensibilidad a irbesartn o a cualquier otro componente de la formulacin del mismo.

Fatiga Nuseas/vmito Mareos Cefalea Infeccin de vas urinarias Infeccin de vas respiratorias Faringitis Sinusitis Dolor abdominal

No se han notificado

METOPROLOL
Presentacin Tab. 100 mg Dosis Indicaciones Hipertensin leve, moderada o severa, como agente nico o en combinacin con otros antihipertensivos. Tratamiento crnico de la angina de pecho. Para el tratamiento agudo se debe continuar el uso de nitroglicerina ya que METOPROLOL no es un sustituto de sta. No en embarazo ni lactancia.

Hipertensin: La dosis usual es de 50 mg a 400 Administracin: oral mg/da en una o 2 dosis y 200mg administrados Infarto del miocardio: La en una sola toma, o en dosis se debe ajustar de dos tomas divididas. acuerdo con el estado Angina de pecho: La hemodinmico del dosis es de 50 mg a 200 paciente, en general, la mg 2 veces al da. dosis de inicio es de 50 Arritmias: La dosis es mg cada 6 horas por dos entre 150 a 300 mg das y la de divididos en dos o tres mantenimiento es de 200 tomas diarias hasta un mg administrados en dos mximo de 300 mg/da. tomas diarias con un intervalo de 12 horas.

Contraindicaciones

Reacciones secundarias

Interacciones farmacolgicas

Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. METOPROLOL est contraindicado en los pacientes con e insuficiencia cardiaca descompensada.

Leves y transitorias. Fatiga y mareo. confusin mental, cefalea, insomnio y somnolencia. Disnea y bradicardia, palpitaciones, insuficiencia cardiaca, Tampoco se debe usar en insuficiencia arterial los casos de infarto al Dolor torcico e miocardio que cursen hipotensin. con bradicardia, presin sistlica menor a 100 mmHg, o en pacientes con datos de insuficiencia cardiaca.

La nitroglicerina y otros antihipertensivos de diferentes clases, pueden potenciar el efecto hipotensor del METOPROLOL. Algunos antagonistas de calcio y antiarrtmicos pueden potenciar el efecto cronotrpico e inotrpico negativo.