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FARMACOCINÉTICA
Estudia la evolución del medicamento en el organismo,
en función del tiempo y de la dosis, siguiendo un
proceso de
VIA DE ADMINISTRACIÓN
LIBERACIÓN
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN EN PLASMA
METABOLISMO
EXCRECIÓN
ABSORCIÓN
Membrana lipoproteica, con poros de 4Aº según
liposubilidad, estado físico, grado de ionización.
MECANISMO DE ABSORCIÓN
A. Transporte Pasivo: No requiere energía, de mayor a menor,
presión gaseosa, hidrostática, liposolubilidad.
A.1 Difusión: Fracción no ionizada ó libre.
A.2 Filtración: Depende de tamaño de la molécula, poros
entre células endoteliales 40Aº.
B. Transporte de Activo:
- Bomba de Na – K
- Pinocitosis
Fármacos pKa
Ácidos débiles pH
Ionizado + No ionizado
no liposoluble liposoluble
Bases débiles
Pka: Es la disociación de un fármaco en un medio
orgánico (pH) en fracción equitativa 50% ionizado,
50% no ionizado.
F F+ + Fº
Fenil butazona 4.4 Ácido PKa Nicotina 8.5
Base
Fuerte
Ácido A. salicilico 3.5 1 Débil Estricnina 8.0
Tiopental 7.6 2 Quinina 8.4
Fenol 9.9 3 Aminopirina 5.0
4 Cafeína 0.8
Penicilina 2.7
5 Codeína 7.9
Sulfanil amida 10.5
6 Morfina 8.2
7 Procaína 9.0
8 Efedrina 9.8
9 Eritromicina 8.8
10
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12
13
Débil Fuerte
Ácido Débil: A < pH predomina fracción no
ionizada, mejora la absorción.
Atropina 120L/Kg.
Clonidina 150 L/Kg.
↓Vd = Retiene más en plasma
Warfarina 9.8 L/Kg.
Acido valproico 9.1 L/Kg.
Depuración: Eliminación del fármaco en
relación con su concentración en plasma
D= Velocidad de eliminación (Riñón – hígado)
Concentración plasma
LIPOFILO HIDROFILO
FASE I
OXIDASAS: P 450
P 450 REDUCTASA
NAD PH
O2 MOLECULAR
FASE II
TRANSFERASAS MICROSOMA Ó CITOSOL
EXCRECIÓN