Antiinflamatorios no esteroideos AINES

NOMBRE. CARLOS GALLEGOS 6 A MEDICINA

AINES
Definicin:
Son sustancias qumicas con efecto antinflamatorio, analgsico y antipirtico por lo que reducen los sntomas de la inflamacin, alivian el dolor y la fiebre.
Todos inhiben la enzima ciclooxigenasa A pesar de la diversidad estructural.

Trmino no esteroideos, se refiere a que sus efectos clnicos son similares a los corticosteroides sin sus consecuencias secundarias

AINES:
No pertenecen a la clase de analgsicos narcticos Bloquean la sntesis de prostaglandinas. Es un grupo heterogneo de compuestos, con estructuras qumicas diferente que comparten algunas propiedades, efectos teraputicos y colaterales .

Mecanismo de accin Inhibicin de la enzima ciclooxigenasa.

Inhibiendo la sntesis de prostaglandinas. La inhibicin de la ciclooxigenasa puede ser:

a) Irreversible: aspirina b)Competitiva: Ibuprofeno c)Reversible no competitiva: paracetamol

Efectos clnicos ms importantes de los AINES

A. Analgsica: a. efecto perifrico. b. Componente central.

B. Antiinflamatorio: PG aumentan vasodilatacin, permeabilidad y edema. No inhiben otros mediadores.

C. Antipirtica: leucocitos liberan pirgenos inflamatorios (interleucina 1), PGE2 actan en centro termoregulador del hipotlamo. D. Pronunciada accin antiagregante plaquetaria por inhibicin del tromboxano, la aspirina.

E. Uricosrica: inhibe el transporte del acido rico desde la luz del tbulo renal. Por competencia en transporte de cidos orgnicos, salicilatos, fenilbutazona, sulfinpirazona.

Usos teraputicos
1. Antiinflamatorio (excepto acetaminofn), analgsicos, antipirticos. Alivio sintomtico. En Gota, espondilitis anquilosante, artropatas. Cardioproteccin: de 100 mg de AAS/da; reduce la frecuencia de eventos vasculares serios en poblacin de riesgo. debido a la acetilacin de la COX de la PKS Cierre del ductus arterioso. Dismenorrea primaria. Mastocitos sistmica (PgD2) ( aumento de mastocitos en mdula, piel, TGI , huesos, severa hipotensin y vasodilatacin)

2.

3. 4. 5.

6.

S. de Batter (hipocalemia, alcalosis metablica, aumento de PGE renal, fatiga muscular, diarrea).

Usos teraputicos
9. Prevencin del cncer de colon. Suprimen la formacin de plipos (sulindaco) COX2 ?? 10. Mejora la tolerabilidad de la Niacina prostaglandinas D2 de piel). (Flushing mediado por

11. Accin uricosrica: Inhibe el transporte de cido rico desde la luz del tbulo renal al espacio intersticial. Solo algunos AINES: salicilatos, Fenilbutazona, sulfinpirazona.

Efectos adversos
En especial en ancianos, uso crnico. Efectos generalizados Por la inhibicin no selectiva de COX1 y COX 2

Efectos adversos de los AINES Sistema

Plaquetas

manifestacin
Inhibe la activacin de las plaquetas Incrementa el riesgo de hemorragias Rinitis vasomotora Angioedema Asma Urticaria Enrojecimiento Hipotensin shock

Hipersensibilidad

Hematolgicas
tero

Anemia aplsica, mecanismos inmunitarios.

Prolongacin del embarazo Prolongacin de la labor de parto Hemorragia post parto Cierre del prematuro del ductus arterioso (intratero)

vascular

Efectos adversos de los AINES Sistema

Gastrointestinal (disminuidos con COX2 selectivos) Cardiovascular

manifestacin
Dolor abdominal, nusea, anorexia, erosin gstrica/ lcera, anemia, hemorragia GI, perforacin, diarrea.

COX 2 selectivos inhiben PGI2 (vasodilatadora) sin inhibir el tromboxano (proagregante y vasoconstrictor), aumenta el riesgo de trombosis*, AVC*, IM* excepto dosis bajas de aspirina.

Renal*

Retencin de agua y sodio, edema. Empeoramiento de funcin renal en pacientes cirrticos, cardipatas, renales. Disminuye efectividad de diurticos y de antihipertensivos Hiperkalemia (disminucin de secrecin de K y aldosterona)
Nefropata analgsica ( mezcla de analgsicos, uso crnico, altas dosis). Es una nefropata intersticial evoluciona a necrosis papilar e IRC

SNC
* En pacientes normales sin efecto

Cefalea, vrtigo mareos, confusin, depresin, disminucin del umbral convulsivo, hiperventilacin (salicilatos) ICC ,hipovolemia, cirrosis heptica, enfermedad renal crnica y estados de activacin simptico-adrenal o del Sistema angiotensina.

Efectos adversos que comparten los inhibidores selectivos y no selectivos de COX -1 y 2

Efecto adverso Ulceras de estmago Inhibidores no selectivos si* Inhibidores selectivos de COX-2 Menor riesgo

Inhibicin de funcin plaquetaria Inhibicin de trabajo de parto

Alteracin de funcin renal Reacciones de hipersensibilidad

si* si
si si *Menos intenso con
derivados no acetilados o derivados del p-aminofenol.

no si
si si

Indicaciones
Libre prescripcin

Dolor de intensidad leve a moderada.

Enfermedades o afecciones msculo esquelticas y articulares (espondilitis anquilosante, artritis, gota) Efecto techo

Sin efectos adversos de los narcticos.

Contraindicaciones
lceras

Hemorragias gastrointestinales
Hipersensibilidad a los AINES

No se recomiendan en enfermedad heptica o renal.

Si son prescritos en Insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca e HTA, requieren vigilancia estricta.

Seleccin de AINES en Cuadros Especiales

S. Reye: En nios por uso de aspirina en infecciones virales Es enfermedad grave Mortalidad del 25%. Encefalopata no inflamatoria, infiltracin grasa del vsceras principalmente hgado, disfuncin heptica. 64% de los sobrevivientes quedan con secuelas neurolgicas o psiquitricas. Aspirina y otros salicilatos estn contraindicados en menores de 20 aos.

Seleccin de AINES en Cuadros Especiales

Embarazadas: No utilizarlos (en animales teratgenos). Prolongacin del parto, hemorragia postparto, cierre prematuro del ductus arterioso.
Interacciones medicamentosas: por unin a protenas, warfarina (adems AINES inhiben funcin plaquetaria), hipoglucemiantes, (tipo sulfonilureas, metotrexate). Glucocorticoides y AINES: incrementa el riesgo de lcera y sangrado GI

Ventajas de los AINES selectivos/inhibidores de la COX-2

Reducir el riesgo de lceras gastrointestinales causadas por los aines tradicionales. Reducir el riesgo de sangrados digestivos causados por los otros aines.

GRACIAS