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Clordiacepoxido 1956
Diacepam 1963
Lopofilas
1,4 benzodiacepinas
clasificacin
2-ceto 7-nitro 3-hidroxi
oxidacion
nitrorreducion
glucuronizacion
Acciones farmacologicas
ansioliticas miorrelajntes
hipnoticas
anticonvulsivantes
Dosis bajas
Dosis mayores
Dosis altas
Accin ansioltica
Accin relajante
Varia del tipo de compuesto
Accin anticonvulsivante
Accin hipntica
2 Farmacocintica
PRINCIPALES BENZODIACEPINAS
ACCION ANSIOLTICA
Clordiazepxido Clorazepato Oxazepan Temazepan. Lorazepan Diazepan Prazepan Medazepan
ACCION HIPNTICA
Flurazepan Flunitrazepan Nitrazepan Bromazepan
ACCION ANTICONVULSIVANTE
Diazepan Clonazepan
Mecanismos de accin
0 Mimetizan los efectos del gaba
benzodiacepinas.
Produce hiperpolarizacion
Inhibicin neuronal
GABAb
Aumenta la permeabilidad de K
GABAc
MODULA LAS ACCIONES ANSIOLITICAS E GABAHINOPTICO SEDANTES- SITIO EN EL benzodiacepenico 1 CEREBELO ACCIONES RELAJANTES MUSCULARES GABA benzodiacepenico 2 CUERPO ESTRIADO Y ESPINA DORSAL
Absorcin y biodisponibilidad
2-4 plasma
loracepam
Distribucin
Lipofilia v. Del metabolismo Eliminacion
Accion corta
Metabolismo
oxidacion Medacepam,pracepam
desmetilacion
hidroxilacion
conjugacion
Loracepam y oxacepam
nitrorreducion
Loracepam oxacepam
desmetildiacepam
Excrecin y eliminacin
28-48 hrs
Aparato cardiorrespiratorio
Toxicidad fetal
Efectos paradojicos
Agitacion, ansiedad
Sobredosis
Alcohol y barbituricos
Dependencia y tolerancia
Ansiedad creciente, inquietud, irritabilidad, temblor, insomnio, anorexia, cefalea, mareo, sensacion de aturdimieto, confusion, convulsiones
Dependen de la dosis tomada, duracion del tratamiento y factores individuales Semivida larga Semivida corta
Insomnio de rebote
TOLERANCIA
Interacciones farmacolgicas
0 Alcohol, barbituricos o sedantes
Contraindicaciones
Posologa
Afininidad
Mayores
Farmaco
Alprazolam Clonancepam Diacepam Loracepam Ketazolam Clobazam Cloracepato
Presentacion mg
.25,.5,1,2 y 3 .5 y 2 5 y 10 1y5 15 30 y 45 10 y 20 5 10 15 50
Dosis habitual
.5-3 .5 y 2 5-60 2-6 15-75 10 y 40 15-60
Indicaciones clnicas
Ansiedad patologica Insomnio Convulsiones epilepticas
Ansiedad esporadica, neurosis con ansiedad o angustia, sobrecargas emocionales, transtornos emocionales.
Diacepam iv clonancepam
Sx de abstinencia alcoholica forma leve y grave De accion prolongada Diacepam, midazolam y loracepam cx menor Via oral ansioliticos y relajante muscular