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Capitulo # 71
INTRODUCCION
Anestsicos Locales
Prevencin y Tratamiento de dolor Agudo y Crnico
Bloquean de forma REVERSIBLE la propagacin del potencial de accin en los terminals nerviosos Vasoconstrccin de la mucosa respiratoria y Tratamiento de arritmias cardiacas
TPICOS
ORIGEN
Cultura Occidental
1860
Albert Niemanenn
Despus
Carl Koller
1884
Se desarrolla la PROLOCANA
Los impulsos nerviosos se conducen a lo largo de los nervios gracias al potencial de accin de la membrana celular generada por el movimiento de iones, en particular Sodio y Potasio.
La distribucin de iones determinan la carga transmembranaria. Al cambio de distribucin de estos iones, cambia la polaridad de la clula lo cual resulta en un potencial de accin.
PASIVOS
3 TIPOS DE CANALES IONICOS
ACTIVOS
VOLTAJE DEPENDIENTE
PASIVOS
ACTIVOS
VOLTAJE DEPENDIENTE
MECANISMO DE ACCIN
Anestsicos Locales
Bloquean
Forma Ionizada
Anestsicos Locales
Inyectados
Entra a la Clula
Pasa la membrana
Cantidad Suficiente
Entra a la Clula
Se necesita bloquear una pequea porcin para interrumpir la conduccin de las seales
Afinidad
Disminuye Canal Cerrado
Frecuencia
Cantidad
El Nervio
Grado de Bloqueo determinado
Diametro del Nervio
Bloqueo Diferencial
Dolor
El Nervio
Temperatura
Tacto
Dolor
Transmicin Motora
Presin
Afinidad
Afinidad
Lidocana
Bupivacana
CLASIFICACIN
Amidas
Esteres
Propiedades Fisico-Qumicas
Anestsicos locales Bases dbiles
7.6-8.9
Anestsicos
Forma no ionizada
Requiere
Para esto
Aumenta la solubilidad
Protonacin
Se constituyen en
Sales hidroclricas
Aumenta la estabilidad
Cuando estn en solucin, los anestsicos existen en la forma catinica cargada y tambin en forma de base neutral. El radio de estas formas varia segn la ecuacin de Henderson-Hasselbach:
Liposolubilidad
Unin de proteinas
Flujo sanguineo Distribucin
Metabolismo
Liposolubilidad
Habilidad del anestsico para difundir a travs de la membrana nerviosa y ejercer su accin.
Unin de proteinas
Flujo sanguineo Distribucin
Metabolismo
Liposolubilidad
Habilidad del anestsico para difundir a travs de la membrana nerviosa y ejercer su accin. Facilita la distribucin del anestsico, pero la forma activa no require dicha unin
Unin de proteinas
Flujo anguineo
Distribucin
Metabolismo
Liposolubilidad
Habilidad del anestsico para difundir a travs de la membrana nerviosa y ejercer su accin. Facilita la distribucin del anestsico, pero la forma activa no require dicha unin
Unin de proteinas
Flujo sanguineo Distribucin
Flujo sanguineo elevado determina una distribucin ms rapida pero una duracin de accin ms corta
Metabolismo
Liposolubilidad
Habilidad del anestsico para difundir a travs de la membrana nerviosa y ejercer su accin. Facilita la distribucin del anestsico, pero la forma activa no require dicha unin
Unin de proteinas
Flujo sanguineo Distribucin
Flujo sanguineo elevado determina una distribucin ms rapida pero una duracin de accin ms corta
Depende de pH, liposolubilidad, grado de unin a proteinas, afinidad por los sitios de unin en el tjido y flujo sanguineo
Metabolismo
Liposolubilidad
Habilidad del anestsico para difundir a travs de la membrana nerviosa y ejercer su accin. Facilita la distribucin del anestsico, pero la forma activa no require dicha unin
Unin de proteinas
Flujo sanguineo Distribucin
Flujo sanguineo elevado determina una distribucin ms rapida pero una duracin de accin ms corta
Depende de pH, liposolubilidad, grado de unin a proteinas, afinidad por los sitios de unin en el tjido y flujo sanguineo Un rpido metabolismo plasmtico plasmtico aumenta el nivel de seguridad del medicamento, ya que los metabolites estn inactivos.
Metabolismo
Cocana
Duracion Penetracin tisular Vida media Efectos adversos Promedio Buena 1 hora Efectos cardiovasculares y del SNC debido al bloque de la recaptacin de aminas No se utiliza con frecuencia nicamente como spray en el tracto respiratorio
Notas
Precauciones
Procana
Duracion Penetracin tisular Vida media Efectos adversos
Corta Pobre
1 hora Agitacin, temblor, ocasionalmente convulsiones y paro respiratorio. Bradicardia, paro cardiaco y vasodilatacin con shock.
Fue el primer agente sistmico actualmente no se utiliza.
Notas
En pacientes con enfermedades del SNC como Precauciones meningoencefalitis y las deformidades de la columna espinal.
Lidocana
Duracion Penetracin tisular Vida media Efectos adversos
Promedio
Buena
0,5 a 2 horas
Similar a la Procana con menos efectos en el SNC. Se a reportado sabor metlico, tinitus, agitacin y convulsiones. El anestsico local de ms uso. Tambin se lo utiliza en la forma intravenosa para tratar arritmias ventriculares, similar a la mepivacana
Notas
No utilizar lidocana en reas suplidas por Precauciones arterias terminales como el pene, nariz, dedos y orejas.
Tetracana
Duracion Penetracin tisular Vida media Efectos adversos Prolongado Moderada 1,5 a 3 horas Similar a la Lidocana Utilizada para anestesia espinal y corneal
Notas
Bupivacana
Duracion Penetracin tisular Vida media Efectos adversos
Prolongado
Moderada
2 a 4 horas Similar a la lidocana pero con mas toxicidad cardiaca. Se han reportado paros cardiacos y arritmias ventriculares refractarias al tratamiento
Notas
De gran uso debido a efecto prolongado Ropivacana es similar, pero con menor toxicidad cardiaca
Prilocana
Duracion Penetracin tisular Vida media Efectos adversos Promedio Moderada 2 horas No tiene efecto vasodilatador
Puede provocar metahemoglobia
Notas
Usado extensamente
TOXICIDAD
Los Anestsicos locales son medicamentos seguros si son utilizados en una forma correcta pero todos pueden causar toxicidad con niveles plasmticos elevados.
Toxicidad cardiaca
Toxicidad local
Alergia
Si los sistemas plasmticos se eleven es el primer rgano en ser afectado, inicialmente ocurren sintomas excitatorios, pero si es persistente ocurre depression nerviosa
Toxicidad cardiaca
Toxicidad local
Alergia
Si los sistemas plasmticos se eleven es el primer rgano en ser afectado, inicialmente ocurren sintomas excitatorios, pero si es persistente ocurre depression nerviosa
Toxicidad cardiaca
Despus de la toxicidad del Sistem Nervioso Central, Afecta principalmente al miocardio en el que hay cambio de excitabilidad y disminucin de la contractibilidad
Toxicidad local
Alergia
Si los sistemas plasmticos se eleven es el primer rgano en ser afectado, inicialmente ocurren sintomas excitatorios, pero si es persistente ocurre depression nerviosa
Toxicidad cardiaca
Despus de la toxicidad del Sistem Nervioso Central, Afecta principalmente al miocardio en el que hay cambio de excitabilidad y disminucin de la contractibilidad
Toxicidad local
Inyeccin directa en el tejido, manifestado por inflamacin y necrosis tisular, fibrosis y contracture local puede ocurrir como complicaciones a largo plazo
Alergia
Si los sistemas plasmticos se eleven es el primer rgano en ser afectado, inicialmente ocurren sintomas excitatorios, pero si es persistente ocurre depression nerviosa
Toxicidad cardiaca
Despus de la toxicidad del Sistem Nervioso Central, Afecta principalmente al miocardio en el que hay cambio de excitabilidad y disminucin de la contractibilidad
Toxicidad local
Inyeccin directa en el tejido, manifestado por inflamacin y necrosis tisular, fibrosis y contracture local puede ocurrir como complicaciones a largo plazo
Alergia
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Farmacocintica
Interacciones
Afecta el efecto farmacolgico debido a interacciones con receptores especficos
Farmacodinmica
Fenitoina y azoles
mepivacanaen el plasma
INDICACIONES CLINICAS
Anestesia tpica
MUCOSAS
Agentes tpicos
Tetracana
Lidocana Cocana
Produce vasoconstriccin para procedimientos en odos, boca, nariz
Se puede producir accin similar con otros componentes + vasoconstrictor fenilefrina
Anestesia Tpica
Cocana Pico de Mximo efecto: 2-5 min Duracin: 30-45 min
Agentes tpicos
Anestesia Tpica
Agentes tpicos
Lidocana
Anestesia tpica
Agentes tpicos
Bupivacaina
Pico de Mximo efecto: 3-8 min Duracin: 30-60 min
Efectos son superficiales No se extienden a tejidos profundos Pueden ser absorbidos y alcanzar distribucin sistmica por aplicaciones tpicas elevadas En concentraciones pueden verse efectos txicos
Lidocana
Solucin no acuosa
De fcil difusin
EMLA
Prilocana
Epinefrina (5mcg/ml)
Lidocana (4,5mg/Kg)
Procana (7mg/Kg)
Bupivacana (2mg/Kg)
dosis mxima
30%
y necrosis
Bloqueo de campo
Inyeccin subcutnea Interrumpir Transmisin Nerviosa Proximal Cuando
Tcnica tumescente
Anestesia reas de Tejido Adiposo Mediante Irrigacin del tejido
Util en :
Liposuccin Trasplante de cabello Reconstruccin facial
Se utiliza bicarbonato sdico para neutralizar la solucin (volmenes grandes de hasta 55mg/Kg)
Bloqueo nervioso
Plexos nerviosos
Pequeas cantidades de anestsico local
Nervios especficos
Aplicacin directa al nervio puede provocar dao permanente Aplicar a 2 o 3 cm alrededor del nervio Determinantes para el bloqueo: Concentracin Volumen Proximidad del nervio Ionizacin del frmaco Duracin de la anestesia
Duracin
PROLONGADA (400 a 450 min)
Ropivacana Bupivacana Tetracana
CORTA
(20 a 45 min)
Procana
Monitoreo Constante