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XIX propiedades anestsicas Coca (Erythroxylon coca) Sigmund Freud acciones fisiolgicas Carl Koller la introdujo en el ejercicio clnico 1884 Anestsico tpico en Cirugas oftlmicas Halstead : anestesia infiltrativa Procana 1.905
Unin ster o amida: unin del ncleo aromtico con la cadena hidrocarbonada
Cadena Hidrocarbonada: Alcohol con dos tomos de carbono. Aumenta la liposolubilidad, la duracin y la toxicidad. Amina terciaria o cuaternaria: HIDROSOLUBILIDAD. Unin a protenas.
Bases dbiles, asociarse a un cido fuerte para formar una sal estable y soluble en agua pH 4 7
La potencia esta dada por su liposolubilidad La duracin de accin esta relacionada con su capacidad de unin a protenas.
El tiempo de inicio de accin esta determinado por el pKa de cada frmaco y su concentracin.
1. Balance Lipoflico Hidroflico Si se aumenta el tamao de los grupos alquilo en la molcula se obtienen compuestos mas hidrofbicos Hidrofobicidad: Expresado por la distribucin octanol/ tampn. Propiedad fsico qumica. Son mas potentes y producen bloqueo mayor duracin 2. pKa: En un pH mayor a 7 No ionizados
Potencia Baja
Procana
Potencia Intermedia
100
130 129 810 366 5.822 7.320 3.420
Hidrofobico
8.9
7.7 8.0 9.1 7.8 8.4 7.9 8.1
pKa
Aumenta la velocidad de conduccin nerviosa, mediante el aislamiento del axolema del medio salino conductor que lo rodea. Desplaza la corriente de accin por el axoplasma hacia: Ndulos de Ranvier Canales de Sodio En las fibras amielnicas la corriente pasa uniformemente a lo largo del axn donde se encuentran los canales de Sodio.
Inhibicin fsica: disminucin progresiva de corriente de Sodio. Inhibicin tnica: Bloqueo de la corriente de sodio.
2. Lugar de Biotransformacin
3. Potencial alrgico
Duracin breve:
Procana Clorprocana
Duracin moderada: Lidocana Mepivacana Prilocana Duracin prolongada: Tetracana Bupivacana Etidocana
Capacidad selectiva de inhibir los canales de sodio sobre los canales de potasio.
Clase Mielina Diametro Veloc Funcin Fibra Micras (m/s) A alpha + 6 22 30 120 Motora Beta + 6 22 30 120 Propiocepcin Delta + 36 15 35 Tono Muscular Sigma + 14 5 25 Dolor Temperat B C + menor de 3 0.3 1,3 3 15 Autonomicos
1. 2. 3. 4. 5.
Aumento de la temperatura cutnea, vasodilatacin (fibras B). Prdida de la sensacin de temperatura y alivio del dolor (Ad y C). Prdida de la propiocepcin (fibras Ag) Prdida de la sensacin de tacto y presin (fibras Ab). Prdida de la motricidad (fibras Aa)
1. SIMPATICO
2. DOLOR TEMPERATURA
3. PROPIOCEPCION 4. MOTOR
Mejora la profundidad y duracin de la anestesia Marcador de inyeccin IV inadvertida La adrenalina prolonga de forma significativa la duracin de la anestesia por infiltracin y bloqueos perifricos.
3. Lugar de la Inyeccin : Velocidad de difusin Absorcin vascular Inicio de accin y de duracin mas breve en inyeccin Intradural y subcutnea /vs/ Plexo braquial
4. Ajuste del pH. Las soluciones carbonatadas disminuyen el tiempo de latencia y mejoran la profundidad del bloqueo.
5. Mezclas de Anestsicos Locales Clorporcana 3% + Bupivacana 0.5 % Plex braquial 6. Embarazo Mayor extensin y profundidad de la anestesia Disminucin del espacio epidural Alteraciones hormonales
Absorcin:
Membranas mucosas
Constituyen una barrera dbil a la penetracin de la anestesia.
Piel
La absorcin sistmica de anestsicos locales inyectados dependen del flujo sanguneo, el cual esta determinado por los siguientes factores:
Sitio de aplicacin
La tasa de absorcin sistmica es proporcional a la vascularidad de la regin de aplicacin: IV, traqueal, intercostal, espinal, paracervical, epidural, plexo braquial, citica, SC
Presencia de vasoconstrictores
La adicin de adrenalina- causa vasoconstriccin en el lugar de aplicacin. La disminucin de la absorcin secundaria aumenta la utilizacin neuronal, favorece la calidad de analgesia, prolonga la duracin del efecto y limita los efectos adversos.
Anestsico local
Caractersticas del rea de aplicacin: Los anestsicos locales que se unen fuertemente a los tejidos se absorben con lentitud.
Distribucin:
Perfusin tisular
Coeficiente de separacin tejido/sangre Masa tisular
Los rganos mejor prefundidos son responsables de la rpida captacin inicial (fase ), la cual es seguida por una redistribucin mas lenta (fase ) a los tejidos con perfusin moderada.
La unin fuerte a protenas plasmticas tiende a retener al anestsico en la sangre, mientras que la alta liposolubilidad facilita la captacin tisular.
El musculo brinda el mejor reservorio para los anestsicos locales debido a su gran masa.
Metabolismo y excrecin:
steres
Se metabolizan principalmente por la seudocolinesterasa (a acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol). La hidrolisis es muy rpida y los metabolitos hidrosolubles se excretan por orina.
Amidas
Se metabolizan en el hgado por P-450, pero el metabolismo va hacer mas lento que la hidrolisis de ster. Muy poca cantidad del frmaco se excreta sin cambios por lo riones, aunque los metabolitos dependen de la funcin renal.
Anestsicos locales
steres
Amidas
Bupivacna Lidocana
Mepivacana
Prilocana Ropivacana
Perteneciente al grupo de los esteres. 1er anestsico local sinttico se usa solo en anestesia por infiltracin y bloqueos nerviosos debido a su baja potencia. La Procana y la Benzococana son metabolizadas a ac. paraaminobenzico (PABA), el cual se ha relacionado con reacciones alrgicas.
Pertenece al grupo esteres de larga duracin (2-3 h). Es el mas potente. Puede mostrar toxicidad sistmica aumentada por que se metaboliza con mayor lentitud. Se usa para la anestesia subaracnoidea al 1%. Es eficaz en aplicacin tpica en oftalmologa junto con la proparacana. Sus principales metabolitos son ac. butilaminobenzoico y dietilaminoetanol.
Es una aminoetilamida.
Anestesia mas rpida, mas intensa y de mayor duracin que una dosis de procaina (30-60 min). Es de eleccin en caso de sensibilidad a los anestsicos locales de tipo estrico.
IV (1.5 mg/kg) disminuye el flujo sanguneo cerebral y atena la elevacin de la depresin intracraneana que acompaa a la intubacin en pacientes con distensibilidad intracraneal disminuida. Las dosis repetidas de lidocana al 5% y tetracana al 0.5% pueden producir Sx de cauda equina.
Adversos:
Reflejo hipxico - Dosis txica : 8 mg/Kg Apnea - Lidocana sin epinefrina 5 mg/kg Depresin del centro respiratorio - Lidocana con epinefrina 7 mg/Kg Somnolencia Mareos Paro cardiaco.
Es una aminoamida de accin intermedia similar a la lidocana pero con efecto vasodilatador menos marcado. Metabolismo en el hgado. Es mas toxica; No en anestesia obsttrica.
Prilocana
Es el menos toxico de los anestsicos locales aminoamidicos por su distribucin tisular y eliminacin rpida.
Ropivacana
Pertenece al grupo amidas. Enantiomero levgiro puro para analgesia postoperatoria y obsttrica.
Debido a que el bloqueo de los canales de sodio dependientes del voltaje afectan la propagacin del potencial de accin a travs de todo el cuerpo = intoxicacin sistmica. La toxicidad es directamente proporcional a la potencia.
Neurolgicos:
SNC es el principal lugar de manifestaciones de signos y sntomas de sobredosis en pacientes despiertos:
Sntomas iniciales
Entumecimiento Parestesia lingual Mareo
Sntomas sensitivos
Tinnitus Visin borrosa
Sntomas excitatorios
Inquietud, agitacin, nerviosismo, paranoia originan depresin del SNC = lenguaje farfullante, somnolencia, inconciencia.
Los anestsicos locales potentes, altamente liposolubles producen convulsiones o paro respiratorio.
cardiovasculares:
Todos los anestsicos locales deprimen el automatismo miocrdico (despolarizacin espontanea en fase IV) y reducen la duracin del periodo refractario. La contractilidad y velocidad de conduccin miocrdica tambin se deprimen a [ ] altas.
Todos los anestsicos locales, excepto la cocana, producen relajacin del musculo liso, lo cual produce cierto grado de vasodilatacin arteriolar. Una sobredosis de anestsico local produce arritmia o estado de choque.
- El anestesico difunde del lecho vascular perifrico a los tejidos no vasculares como las terminaciones nerviosas. -Cirugas de Ms Ss o de pie breves -Lidocana libre de conservante y adrenalina
- Mayores o Menores
- Se pueden usar la mayora de los anestsicos locales
- El comienzo es rpido y la eleccin del frmaco es en busca de la duracin requerida para la anestesia - Se adiciona adrenalina
-La tetracana y procana raramente se han utilizado en anestesia epidural por sus tiempos prolongados de comienzo de accin -Los frmacos de accin breve e intermedia se prolongan de forma sustancial con la adrenalina -Bupivacana 0.25 % - 0.5 % analgesia con dficit motor leve. Uso en analgesia cirugia obsttrica o Analgesia posoperatoria - Tetracana usada en USA como anestesia espinal
-Los mas usados son: Lidocana , dibucana , tetracana y benzocana -Analgesia eficaz con duracin breve. - EMLA ( Lidocana 2,5 % - Prilocana 2,5 %)
- TAC : Anestesia tpica en piel lesionada (Tetracana 0.5 %, adrenalina 1 . 2000 , cocana 11%)