Farmacocintica e Farmacodinmica

Fabiana Kubiak

Farmacologia bsica

Frmaco: substncia de estrutura qumica definida que quando em um sistema biolgico, modifica uma ou mais funes fisiolgicas. Droga: matria-prima de origem mineral, vegetal ou animal que contm um ou mais frmacos.

Farmacologia - definies

DOSE: a quantidade de droga administrada BIODISPONIBILIDADE: a frao de um frmaco administrado que levado circulao sistmica

BIOEQUIVALNCIA: quando um frmaco pode ser substitudo por outro sem consequncias clnicas adversas.

Farmacologia- definies

TEMPO 1/2 VIDA: o tempo necessrio para que a concentrao plasmtica do frmaco chegue em 50 %. utilizado para o clculo da posologia. ESTADO DE EQUILIBRIO indica quando o frmaco concentrao teraputica. ESTVEL: atinge a

Farmacologia

Farmacodi nmica

Farmacoci ntica

Farmacologia bsica

FARMACOCINTICA: ABSORO, DISTRIBUIO, METABOLISMO E EXCREO DE FARMACOS

FARMACODINMICA: ESTUDA OS EFEITOS FISIOLGICOS, BIOQUMICOS E MECANISMO DE AO DOS FRMACOS

Farmacologia - definies

Vias de administrao:
Oral pouca absoro at o intestino Sublingual Resposta rpida. Metabolizado pelo fgado. Retal efeito local, dificuldade na administrao oral ou acesso venoso. Inalao local, ou perda grande no estmago. Outras superfcies epiteliais (pele, crneas, mucosa nasal) efeito local, diminuio dos efeitos sistmicos.

Farmacologia - definies

Vias de administrao:
Injees:
Subcutnea; Intramuscular; Intravenosa mais rpida, pode ser retardada com a adio de soluo oleosa. Intratecal puno lombar.

Farmacologia - definies

FORMA FARMACUTICA: forma como a droga se apresenta para uso. Ex:

COMPRIMIDOS CPSULAS DRGEAS INJETVEIS LQUIDOS POMADAS OU CREMES

Farmacocintica
Absoro o processo pelo qual o medicamento chega aos tecidos, de onde se distribuir pelo corpo, em geral atravs do sangue.

Fatores que influenciam a absoro: caractersticas fsico-qumicas da substncia ativa, propriedades da formulao farmacutica e processos fisiolgicos caractersticos do paciente

Farmacocintica

Distribuio
Aps alcanar a circulao sistmica, a passagem do frmaco ou sua captao por qualquer tecido dependem de vrios fatores: propriedades fsicoqumicas, tamanho molecular, solubilidade e tamanho do tecido e fluxo sanguneo tecidual. FRMACOS LIGADOS PROTENAS E HIDROSSOLVEIS FICAM PRINCIPALMENTE NO COMPARTIMENTO PLASMTICO FRMACOS LIPOSSOLVEIS ACUMULAM-SE NO TECIDO ADIPOSO

Farmacocintica

Biotransformao

O fgado o principal rgo de biotransformao de medicamentos, embora algumas drogas sejam biotransformadas no plasma, intestino ou outro rgo. Atualmente, tem sido criticados por alguns autores as palavras metabolismo, metabolizado, e metabolizao, referindo que devem ser substitudas por biotransformao e biotransformado.

Biotransformao
A biotransformao (metabolismo) das drogas que ocorre no fgado envolve dois tipos de reaes bioqumicas, conhecidos como reaes de fase I e de fase II (ou metabolismo I e metabolismo II). Freqentemente, elas ocorrem em seqncia, mas, no invariavelmente, e, consistem em reaes enzimticas que normalmente acontecem no fgado.

Biotransformao

Assim, as drogas hidrossolveis so excretadas em maior proporo pela urina, de forma inalterada. Enquanto os frmacos lipossolveis (ou lipoflicos ou no polares) no so excretados de modo eficiente pelo rim, pois, a maioria reabsorvida pelo tbulo distal voltando circulao sistmica.

Biotransformao

As reaes de fase I consistem principalmente em oxidao, reduo ou hidrlise, e, os produtos, com freqncia, so mais reativos quimicamente, entretanto, essas reaes qumicas podem resultar na inativao de um frmaco. Aps as reaes da Fase I, alguns medicamentos tambm podem se tornar mais txicos ou carcinognicos do que a droga original.

Biotransformao

Por exemplo, o frmaco fenobarbital (Gardenal) (medicamento anticonvulsivante) um potente indutor (estimulador) heptico, o que provoca interaes medicamentosas levando ao aumento da eliminao de vrios medicamentos, como do cloranfenicol (frmaco antibitico), da fenitona (anticonvulsivante), e, de outros como os anticoncepcionais orais, assim, conseqentemente, pode reduzir os efeitos teraputicos destes frmacos.

Biotransformao

As reaes de fase II envolvem a conjugao que, normalmente, resulta em compostos inativos, e facilmente excretveis, embora com excees. CURIOSIDADE: Como os recm-nascidos so deficientes deste sistema de conjugao, alm de suas funes renais que no esto completamente desenvolvidas, deve ser evitado o uso de alguns frmacos, como por exemplo, o cloranfenicol que pode se acumular no organismo provocando depresso da respirao, colapso cardiovascular, cianose e morte. Como provoca a cianose, tambm denominada de Sndrome cinzenta do recmnascido.

Excreo
Os frmacos so eliminados do organismo por biotransformao e excreo . Rins e fgado: Fgado: biotransformao enzimas capazes de reduzir, oxidar, hidrolisar ou conjugar compostos Rins: excreo dos frmacos e seus metablitos: frmacos excretados na bile e eliminados nas fezes

Eliminao dos Frmacos

RINS GRANDE MAIORIA DOS FRMACOS PULMES AGENTES VOLTEIS OU GASOSOS SISTEMA BILIAR EXCRETADAS PELA BILE ATRAVS DO FGADO SOFRE REABSORO INTESTINAL

Farmacocintica
Fatores que podem influenciar os processos farmacocinticos Fatores relacionados ao paciente Idade Sexo Tabagismo Consumo de Alcool Uso de outros Medicamentos Estados fisiopatolgicos Anemias Disfuno heptica Doenas renais Insuficincia Cardaca Infeco Queimaduras Febre

Farmacodinmica

Estuda os efeitos bioqumicos e fisiolgicos dos frmacos e seus mecanismos de ao.

Farmacodinmica
Os frmacos atuam sobre protenas-alvo:
Enzimas Transportadores Canais de ons Receptores

Especificidade: Recproca entre substncias e ligantes. (substncia se liga somente em determinados alvos e os alvos s reconhecem determinada substncia)
Nenhum frmaco totalmente especfico: o aumento da dose faz com que ele atue em outros alvos diferentes provocando efeitos colaterais.

Farmacologia

Interao Frmaco Receptor: A tendncia de um frmaco se ligar a um receptor determinada pela sua afinidade, enquanto a tendncia, uma vez ligada de ativar o receptor indicada pela sua eficcia.

Farmacologia

Agonistas: causam alteraes na funo celular, produzindo vrios tipos de efeitos. Antagonistas: Substncia que se liga ao receptor sem causar ativao impedindo consequentemente a ligao do agonista.

Farmacologia

Antagonismos:
Qumico: duas substncias se combinam em soluo , perdendo-se o efeito do frmaco ativo. Farmacocintico: o Antagonista reduz efetivamente a concentrao do frmaco ativo em seu local de ao. Podendo ser:
Atravs do aumento da velocidade de degradao do frmaco ativo. Reduo da velocidade de absoro da substncia ativa; Aumento na taxa de excreo renal

Farmacologia
Competitivo: ambos os frmacos se ligam aos mesmos receptores (reversvel ou irreversvel). Fisiolgico: substncias de aes opostas tendem anular uma o efeito da outra.

Farmacologia
Dessensibilizao e Taquifilaxia: Diminuio do efeito de um frmaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contnuo ou repetidamente. Mecanismos envolvidos: Alteraes nos receptores Perda de receptores: exposio prolongada reduz o nmero de receptores expressos na superfcie celular. Aumento do metabolismo da substncia. Substncias como etanol e barbitricos quando administradas repetidamente, aparecem em concentraes plasmticas reduzidas.

Farmacologia

Adaptao fisiolgica: Pode ocorrer uma diminuio do efeito de um frmaco, devido sua anulao por uma resposta homeosttica. Ex: Reduo de efeitos colaterais como nuseas e sonolncia de alguns frmacos quando se d a administrao contnua.

Sufoco da vida (Harmonia Enlouquece) dropbox sade mental.

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