FARMACOLOGIA I ANESTESICOS LOCALES

PROF.DRA. ZULEMA CASARIEGO 2008

SON frmacos que pueden ser utilizados para modificar la respuesta quirrgica en aquellas membranas sensibles a los estmulos elctricos o voltaje,o sea, en los axones de las fibras nerviosas.

PROPIEDADES
LOS ANESTESICOS LOCALES BLOQUEAN (suprimen) LA CONDUCCION NERVIOSA DE UN ESTMULO NOCICEPTIVO ACTUAN SOBRE CUALQUIER ZONA Y SOBRE CUALQUIER TIPO DE LA FIBRA NERVIOSA PUEDEN CAUSAR PARALISIS SENSITIVA O MOTORA LA RECUPERACION ES TOTAL

USO EN ODONTO ESTOMATOLOGA

LAS SOLUCIONES DE LOS ANESTSICOS LOCALES DEBEN DEPOSITARSE CERCA DE AQUELLAS RAMAS DEL NERVIO TRIGMINO QUE INERVAN EL REA QUE HA DE SER TRATADA.

LAS FIBRAS NERVIOSAS TRASMITEN LOS IMPULSOS QUE SE INICIAN POR ESTIMULOS QUIMICOS, MECANICOS Y/O ELECTRICOS A TRAVS DE LOS AXONES TENER EN CUENTA QUE , LA MEMBRANA AXONAL O AXOLEMA, ES UNA MEMBRANA CELULAR QUE RODEA A LOS AXONES, DE ESTRUCTURA LIPOPROTEICA, HIDROFILICA POR FUERA Y LIPIDICA POR DENTRO

RELACION NERVIO-MUSCULO
LA EXITABILIDAD QUE PROVOCA EL ESTIMULO NERVIOSO NO SOLAMENTE LLEGA A LOS NERVIOS ,SI NO QUE TAMBIN PUEDE LLEGAR A LOS MUSCULOS POR CONSECUENCIA: EL BLOQUEO NERVIOSO QUE PRODUCEN LOS ANSTESICOS LOCALES. TAMBIEN PUEDE INFLUIR EN CIERTO GRADO EN EL MUSCULO Y TEJIDOS VECINOS .

UNION NEUROMUSCULAR
El rea del msculo que se encuentra junto a la terminacin axnica se conoce como placa motora y a la sinapsis (liga, unin) que existe entre ellas se la conoce como unin neuromuscular.

CONSTITUCIN DE LOS NERVIOS PERIFRICOS

Estn constitudos por tres tipos de fibras nerviosas: A y B, son mielnicas (transmisin rpida-ndulos de Ranvier) C: son amielnicas EN LOS MECANISMOS DEL DOLOR INTERVIENEN PRINCIPALMENTE LAS FIBRAS A , MIELNICAS Los anestsicos locales bloquean TODAS

POTENCIAL DE REPOSO Y POTENCIAL DE ACCION

POTENCIAL DE MEMBRANA ES LA TENSION QUE LA CONDUCCION DEL ESTMULO PROVOCA A LO LARGO DE LA MEMBRANA LA CONDUCCION ES EL TRANSPORTE DE IONES Cuando es de menos de - 70mV la potencia es mnima: HAY reposo Cuando es de +40mVse genera el potencial de accin; HAY ACTIVIDAD, HAY CONDUCCIN. Al llegar a este punto la membrana se equilibra, se cierran los canales de entrada de iones de Na y la membrana se REPOLARIZA

LOS ANESTESICOS LOCALES IMPIDEN LA LLEGADA DEL IMPULSO NERVIOSO O SEA, IMPIDEN LA CONDUCCION.
EL SITIO DE ACCION ES LA MEMBRANA DEL AXON NERVIOSO LOS RECEPTORES ESTAN EN LA SUPERFICIE INTERNA DE LA MEMBRANA DEL AXON

SOLUCION ACUOSA
LOS ANESTSICOS LOCALES SE SUMINISTRAN EN FORMA DE SOLUCIN ACUOSA DE CLORHIDRATO PARA MEJORAR LA SOLUBILIDAD Y LA ESTABILIDAD. UNA VEZ INYECTADA SE INTERRELACIONA CON LOS TAMPONES TISULARES EN DONDE SE SEPARA LA BASE LIBRE QUE ES LA QUE VA A BLOQUEAR LOS CANALES DE Na.

ANESTESIA ES EL BLOQUEO DEL IMPULSO NERVIOSO

CMO SE PRODUCE? A MEDIDA QUE EL ESTIMULO O SEAL DEL ANESTSICO LOCAL PROGRESA, LA CONDUCCION NERVIOSA DISMINUYE, HASTA TERMINAR EN UN BLOQUEO, PORQUE LA MEMBRANA NERVIOSA CIERRA SUS POROS EN SU CAPA LIPIDICA (INTERNA) Y NO DEJA PASAR LOS IONES.

CANALES DE SODIO

RECORDAR QUE, SI LOS CANALES DE SODIO SE ABREN HAY POLARIZACION Y HAY PASAJE DE ESTIMULO Y HAY SEAL Y HAY CARGA NEGATIVA DEL AXOLEMA (CATIONES) Y SENSIBILIDAD

MECANISMO DE ACCION DE LOS ANESTESICOS LOCALES:

Tienen 3 mecanismos principales: 1-bloqueo de los receptores a nivel de los canales de sodio 2-expansin de la membrana nerviosa por absorcin del anestsico local 3-carga positiva del axolema Intervencin de su estructura qumica

Estructura qumica de los anestsicos locales

La molcula de los ANESTSICOS LOCALES est formada por 3 anillos: A) un anillo aromtico unido a un ster o amida en un extremo (lipoflico) B) un grupo amino en el otro extremo (hidroflico) C)ambos estn unidos por una cadena de molculas de hidratos de carbono La porcin A lipoflica es la que desempea la actividad anestsica y se puede unir o enlazar a una molcula AMIDA o a una molcula ESTER.

Entrada a la membrana
Los A.L. ms lipoflicos tienen una entrada ms rpida a travs de la membrana y ms POTENCIA Los A.L que tienen una mayor unin a las protenas, tienen una mayor DURACIN DE SU EFECTO Los A.L. con un pKa menor, cruzan la membrana celular MS RAPIDAMENTE PKA NORMALDE LOS A.L. ES DE 8 A 9

ULTIMOS ESTUDIOS:
Las pruebas actuales indican que, la mayora de los Anestsicos Locales interaccionan con la localizacin de reconocimiento del ligando sobre la superficie intracelular del canal y, que el frmaco tiene que acceder al espacio intracelular para alcanzar su sitio de accin

EL MEJOR ANESTESICO LOCAL ES:

AQUEL QUE SEA MS LIPOFLICO QUE SE UNA MS A LAS PROTENAS PLASMTICAS QUE TENGA UN Pka MENOR

CONSEQUENCIAS
ZONAS ISQUMICAS, INFLAMADAS O NECRTICAS TIENEN AUMENTO DE ACIDO LCTICO POR CONSECUENCIA EL PH TISULAR ES BAJO POR CONSECUENCIA HAY MAYOR IONIZACION POR CONSECUENCIA LIMITAN LA ACCIN DEL ANESTSICO. POR CONSECUENCIA NO ANESTESIAR CUANDO HAY INFLAMACIN O INFECCIN

PRINCIPALES PROPIEDADES DE LOS ANESTESICOS LOCALES

ANESTSICO- POTENCIA SOLUBILIDAD TOXICIDAD DURACION COMIENZO

Procana Cloprocana

1 1

45-60 min. 30-45 min. 1 a 3 horas >1.5ug/ml > 5ug/ml > 5ug/ml 2 a 4 hrs. 1 a 2 hrs.

14-18 min. 14-18 min. 10 a 15 min. 5 a 8 min. 2 a 4 min.

4 Tetracana Bupicana Lidocana Mepivacana 8 8 2 2 80 30 4 1

1.5 a 3 horas 2 a 4 min.

Prilocana

1,5

> 5ug/ml

30 a 90 min.

2 a 4 min.

ACTIVIDAD VASODILATADORA DE LOS A.L.

su reabsorcin aumenta desde el tejido hacia el torrente sanguneo por lo cual: disminuye la potencia y duracin de la accin y, aumenta su toxicidad. excepcin : la cocana. accin de los vasoconstrictores epinefrina-norepinefrina

VASOCONSTRICTOR
La velocidad de absorcin del anestsico local se reduce, agregando el vasoconstrictor. De esta manera el anstsico permanece ms tiempo en el sitio de accin y se aumenta el tiempo de duracin o durabilidad del efecto.

EFECTOS FAVORABLES DEL AGREGADO DE UN VASOCONSTRICTOR

1- Disminuye la absorcin del anstsico, por consecuencia, disminuye la cantidad requerida. 2-Prolonga hasta dos veces el efecto anestsico 3-Disminuye el riesgo de toxicidad sistmica ya que disminuy la absorcin del anstsico y hay un tiempo mayor para que se metabolice. 4-Disminuye el sangrado del tiempo operatorio 5-Una dosis baja (1:500.000) an produce anestesia 6-Una dosis alta (1:50.000) aumenta el riesgo de necrosis

EPINEFRINA
Es degrada por la luz ultravioleta,el calor, el oxgeno y un ph alcalino. Por eso se la prepara con un ph cido y sin antioxidantes, deber ser descechada si tiene cambios de color. Una alternativa en pacientes cardipatas es la FENILEFRINA con diluciones de 1.20.ooo o 1:50.000 (es menos potente pero ms
durable y menos txica)

EFECTOS ADVERSOS DE LA EPINEFRINA

Locales: dolor debido a la acidez Necrosis tisular sobre todo en pacientes fumadores, con diabetes ,enfermedad vascular perifrica,esclerodermia. En pacientes de riesgo, una vez terminado el efecto,puede producirse sangrado post operatorio

Efectos adversos de la epinefrina

SISTEMICOS:
Cardiovasculares: 2ml de anestsico con epinefrina al 1:100.000 puede provocar taquicardia leve ,transitoria. A mayor dosis: palids, palpitaciones, sudoracin, dolor torcico, temblores, dolores de cabeza a los 4 minutos. Los pacientes cardipatas tienen mayor riesgo de arritmias o angina (no sobrepasar 0,2mg(o,2ml a1:100.000 Tratamiento de urgencia: NIFEDIPINA SUBLINGUAL 1 comprimido sublingual (vasodilatador coronario)

Efectos adversos de la epinefrina

En el sistema nervioso central: Nerviosismo, temblor o episodios psicticos en pacientes con antecedentes. (tratamiento de emergencia con DIAZEPAN) Embarazo: Contraindicado en el primer semestre sobre todo y evitar en lo posible an en el segundo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
LA MS IMPORTANTE ES EN AQUELLOS QUE PACIENTES QUE ESTN MEDICADOS CON PROPANOLOL(betabloqueante) ya que puede desencadenarse vasoconstriccin severa con hipertensin arterial grave, bradicardia refleja y accidente cerebrovascular ADEMAS CON: Medicamentos antidepresivos tricclicos, anfetaminas,digitlicos,fenilfluramina(obesidad)

TENER EN CUENTA SIEMPRE

1-HISTORIA CLINICA DEL PACIENTE

2-SOBERBIA DEL OPERADOR

DOSIS DE VASOCONSTRICTOR EN PACIENTES SANOS Y EN PACIENTES CON ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR

Vasoconstrictor Concentracin cantidad por -Doxis mxima utilizada cartucho (1,8ml) por visita _____________________________________________________________

ADRENALINA 1:50.000 O, O36 mg O,2 mg 1:100.000 O, o,18 mg LEVONORADRENALINA 1:200.000 0, 009 mg 1:20.000 0, 09 mg. _____________________________________________________
Para paciente sano la dosis de ADRENALINA est calculada en 1,5ug/Kg, sin exceder 0,1mg Para un paciente con enfermedad cardiovascular que no afecta su afectividad diuaria: la dosis recomendada de ADRENALINA es de 0,75ug/kg sin exceder 0,04mg Paciente con enfermedad cardiovascular con limitacin, la dosis recomendad es 0,75 ug/kg sin exceder 0,04mg

CALCULAR A RAZON DE CARTUCHO 1,8ML Y DOSIS MXIMA NORMAL O,2 MG

Anestesia tpica
El anestsico tpico ideal es aquel que provee una anestesia de un 100% en un corto perodo de tiempo, actuando sobre la piel o mucosa intacta sin provocar efectos sistmicos adversos o dolor en su aplicacin. CLORPROCANA Y BENZOCANA

PROPIEDADES:
INICIO DE ACCIN DURACIN PENETRACIN -QUMICAPROCANA RPIDO MODERAD A LARGA RPIDA ESTER USO-INDICACIONES POCO NO SE DEBE INYECTAR TETRACA NA BENZOCA NA * LIDOCANA * PRILOCAN A LENTO MODERAD A RPIDA ESTER EN OFTALMOL OGA TPICO PIEL Y MUCOSA ORAL CONTRAIN DICADA EN ARRITMIAS BAJA TOXICIDAD

MUY LENTO RPIDO

MUY LARGA MODERAD A MODERAD A

ENLACE ESTER AMIDA

RPIDA

AMPLIAME NTE ANESTESI REGIONAL INTRAVEN OSA, EPIDURAL RAQUDEA

MODERAD O

MODERAD A

AMIDA

BUPIVACA NA

LENTO

LARGA

MODERAD A

AMIDA

CRIOANESTESIA
FRIGIDERM FLUORETHYL:

75% DICLOROFLUORETANO
25% ETHYL CLORYDE

SPRAY EFECTO ANESTSICO: DE 5 A 12 segundos .INTRAEPIDRMICO O SUBMUCOSO (no combinar con adrenalina ,provoca necrosis)

Lidocana tpica
Gel en concentraciones del 2 al 30% Duracin: 15 a 30 minutos Parche oclusivo EMLA 25mg de Lidocana 25 mg de Prilocana Solucin en aceite 2gr.cada 10cm2 de piel, bajo oclusin durante no menos de 2 hrs. CONTRAINDICACIONES:

REACCIONES ADVERSAS DE LOS ANESTESICO LOCALES

Se asocian sobre todo al pasaje del A.L a la circulacin sistmica. 1-efectos sobre el S.N.C: intranquilidad-temblor, confusin, agitacin. A dosis alta puede producir depresin del S.N.C. Depresin respiratoria Depresin del miocardio y vasodilatacin Tratornos visuales. Lipotimia

LA REACCION ANAFILCTICA:
Puede deberse al anestsico en s (muy raro) o a algn aditivo farmacolgico como un estabilizante :el Sulfito o un preservante el Parabeno

ANESTESIA POR INFILTRACIN:

es comn obtener una reaccin adversa del anestsico local que no es debida a una reaccin alrgica si no que es una reaccin anafilactoidea debido a : 1 la temperatura fra del tubo 2 la velocidad de la infiltracion

La clave para evitar reacciones sistmicas a las soluciones de anestsicos locales con un vasoconstrictor es utilizar la menor dosis eficaz y realizar una inyeccin cuidadosa.

PARA EVITAR EL DOLOR DENTAL POST OPERATORIO , POR EJ. DE TRATAMIENTOS DE CONDUCTOS U OTRA TERAPIA INVASIVA, SE PUEDE COMBINAR UN ANESTSICO LOCAL CON UN AINE INTRAOPERATORIO