Sistema nervioso

Sistema nervioso Perifrico

S..N. Somtico S.N. autnomo

Sistema nervioso Central

Simptico
(Toracolumbar )

Parasimptico
( Craneosacro )

Inervacin Parasimptica

Inervacin Simptica

Sinapsis ganglionar parasimptica

ACh
Sinapsis ganglionar simptica ACh
ACh

ACh rganos efectores NA A. - NA

ACh

Sinapsis en el S.N. somtico

Mdula suprarrenal

Unin neuromuscular
Receptor adrenrgico

Receptor nicotnico

Receptor muscarnico

Excitacin o inhibicin de efector celular

Protenas de membrana (apertura/cierre de canal) Alteracin de iones de membrana
Na y Ca: Excitan (simptico) K: inhibe (parasimptico)

Alteracin de segundos mensajeros

AmpC Fosfodisterasa Adenilciclasa

Clasificacin
Alfa
Alfa 1: A,B,D Alfa 2: A,B,C

Beta
B1

B2
B3

Relacin con protena G

7 subunidades
Unidad alfa activa GTP (alterando Beta y gama)

Adrenorreceptor y protena G
Alfa 1: G1: activa fosfolipasa

Alfa 2: Gi: inhibe adenilato-ciclasa

Beta: GS: activa adenilato-ciclasa

Copyright 2006 by The McGraw-Hill Companies, Inc. All rights reserved

Receptor Alfa 1
Musculo liso, musculo ciliar, pulmn, tero, corazn

Fosfolipasa C
A1

activacin

Ca intracel
Contraccin muscular

Alfa 2
Plaquetas, hgado, pncreas, pulmn (vasculatura), rin, ojo.

Adenil ciclasa
A2

activacin

Ca intracel

No liberacin de noradrenalina

Beta 1

Cardiaco (nodo AV, ventriculares)

Protein cinasa dependiente de AMPC B1 activacin

Ca intracel Fosfolamban Troponina I

Efecto: cronotropicos e Inotropico positivo

Beta 2
Musculo liso y glndulas, tejido cardiaco ( 30-40%
auriculares y 15 % ventriculares) Broncodilatacin Vasodilatacin Relajacin uterina

Beta 3
Vescula biliar, tejido adiposo, cerebro. Lipognesis termognesis

Receptor Alfa 1 Alfa 2

Tejido
Msculo liso vascular inervado Msculo dilatador pupilar. Msculo liso pilomotor Corazn Receptor post-sinptico SNC. Plaquetas Terminales adrenrgicos y colinrgicos. Adipocitos Algunos lecos vasculares Corazn Msculo liso bronquial, uterino vascular (lecho esqueltico). Msculo esqueltico. Hgado. Adipocitos Msculo liso vascular Terminal sinptico

Acciones
Contraccin Intropo positivo

Mltiples en SNC. Agregante Vasoconstrictor Inhibe lipolisis

Beta 1 Beta 2 Beta 3 D1 D2

Intropo y Crontropo positivo Relajacin msculo liso Estimula captacin de potasio Activa glucogenolisis Liplisis Vasodilatador renal Modula liberacin de neurotransmisor

Drugs in sport acting on the b-adrenergic system British Journal of Pharmacology (2008) 154 584597

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Potente estimulante Alfa y beta Producto final de la sntesis endgena de catecolamina. Tiene un inicio de accin rpida y la vida media es de 2 a 3

minutos por lo cual se necesita administrar en infusin

continua.

Tambin bloquea la liberacin de mediadores inflamatorios por los mastocitos y los basfilos

Farmacocintica
Tiene un inicio de accin rpido y la vida media es de 2 a 3
minutos por lo cual se necesita administrar en infusin continua.

Absorcin:
IV, subcutnea, Im

Catalizada ( MOA) : heptico

Inestable en solucin alcalina

Presentacin
1 mg/ml ( 1: 1000)
0,1 mg/ml (1: 10,000) 0,5 mg/ml (1:2.000)

Dosis
Subcutanea: 0,3-0,5 mg RCP: 1 mg IV directo 0.05 4 mcgs/ kg/ min.
Dosis bajas ( < 0,2 mcgs/kg/min) efectos Beta Dosis > 0,2 mcgs/kg/min, los efectos Alfa

Efectos sobre Presin arterial

Potente vasopresor ( mayor aumento sistlico) Cronotrpico e inotrpico positivo Vasoconstriccin ( en mucosa piel y rin)

Efectos cardiacos
Accin predominante sobre receptor Beta 1 Aumento de consumo de oxigeno por miocardio

Modified from Allwood et al., 1963, with permission

Efectos en musculo liso

Depende de rgano efector.
GI: relajacin tero: inhibe tono uterino

Efectos respiratorios
Relaja musculo bronquial

Inhibicin de mediadores inflamatorios mediada

por mastocitos

EFECTOS ADVERSOS: SNC: Cefalea, pupilas dilatadas, excitabilidad, temblores. CARDIOVASCULAR:

Palpitaciones, taquicardia, arritmias ventriculares, angina, infarto del miocardio,

disnea, hipertensin arterial.

METABOLICO:
hiperglicemia, acidosis metablica, acidosis lctica.

OTROS :
Edema pulmonar retencin urinaria, palidez, glucosuria, nuseas.

( levarterenol, l-noradrenaline, l-b-[3,4-dihydroxyphenyl]-aaminoethanol.)

Difiere de adrenalina por sustitucin de grupo amino 10% - 20% de catecolaminas de medula adrenal. Dosis bajas produce efectos predominantemente beta:

cronotropismo (+), inotropismo (+) y aumento de la velocidad de conduccin con muy pocos cambios en la RVS.

Mayor agonismo sobre receptores Alfa que adrenalina

Farmacocintica

Vida media de 1 2 minutos, y es rpidamente

metabolizada como epinefrina por la COMT y MAO Pequeas dosis pueden ser encontradas en orina

DOSIS:

0.05 4 mcgs/ kg/ min.

Efectos
Cardiovasculares
Aumento de presin arteria y resistencia vascular perifrica Constrictor de lecho renal, mesentrico y asplcnico

Pulmonar
Constrictor de vasculatura pulmonar Debe utilizarse con precaucin en pacientes con hipertensin pulmonar.

EFECTOS ADVERSOS:
Hipertensin marcada que pueden inducir hemorragia del SNC,
Ansiedad Dificultad respiratoria

Palpitaciones, Angina
Cefalea transitoria Bradicardia refleja (efecto vagal por hipertensin severa),

Arritmias cardacas
Necrosis tubular aguda

(3,4-dihydroxyphenylethylamine)

Precursor de epinefrina y norepinefrina

Neurotransmisor central
Regulacin del movimiento. En periferia sintetizado en clulas epiteliales de tbulo central

Activa
Directa: los receptores dopaminrgicos, alfa y beta; Indirecta a travs de la liberacin de norepinefrina de las terminales simpticas presinpticas

Farmacocintica
El inicio de la accin 5 minutos.
VM es de 6 9 min. Metabolizada por la COMT, o es captada por las terminales nerviosas simpticas donde es convertida a norepinefrina almacenada o metabolizada por la MAO. Una fraccin de la droga es excretada sin cambios por el rin. Taquifilaxia Su uso esta contraindicado en pacientes con taquidisrritmias no corregidas y estados hipovolmicos no corregidos.

Farmacocintica

El 30% de la Dopamina se une a protenas, de tal manera que el

estado nutricional y la funcin heptica contribuyen al nivel de droga libre

Dosis No se debe superar la dosis de 10 microg/kg/min, preferible menor de 5 microg/kg/min, ya que los efectos vasoconstrictores de las dosis altas son poco deseables en pacientes con disfuncin miocrdica severa, limitndose su utilidad como agente inotrpico positivo

Efectos adversos
Vasodilatacin e hipotensin
Palpitaciones, taquicardia, nuseas, vmito Vasoconstriccin perifrica, hipertensin, taquiarritmias

(puede ocurrir TV y extrasstoles ventriculares).

Aumento del shunt intrapulmonar Puede inducir o agravar un estado de hipopituitarismo y el sndrome eutiroideo del paciente crtico especialmente en nios y disminucin de la secrecin de aldosterona.

Uso de importancia en PTE

Epoc Broncoconstriccin Falla cardiaca

Estimulo
Cronotropismo Inotropismo: aumento de contraccin miocardica

Agonista beta no selectivo con baja afinidad Alfa

Farmacocintica
Despus de su administracin IV el comienzo de accin es inmediato. VM de 2 minutos. Es metabolizado en gran proporcin por el hgado y pulmn eliminado por la orina en conjugacin con sulfatos.

Efectos
Cardiovascular
Disminuye RVS (lecho mesentrico y renal) Disminucin de presin diastlica

Relaja el musculo liso

Pulmn y GI

Efectos adversos
Arritmias ventriculares o auriculares.
Hipotensin, irritabilidad, cefalea y sudoracin, rubor. Aumento del shunt intrapulmonar y producir

hipoxemia
Puede

cuando

se

usa

en

pacientes
marcadas en

con
la

enfermedad pulmonar parenquimatosa. presentarse alteraciones

demanda de oxgeno miocrdico, an en pacientes

peditricos con circulacin coronaria normal.

Sustancias no Catecolaminicas de accion Simpaticomimetica.

Analogo sintetico de Dopamina.
Grupo Amino.

Actividad predominante 1, (2, 1).

Inotropico+ Cronotropico+ Dromotropico+ >Automatismo sinusal y conduccion AV.

Efectos
Cardiovasculares
<RVS por aumento del Q, mas que efecto vasodilatador. Tener en cuenta que el efecto 2 se ve contrarrestado por

efecto 1.

Pulmonar
> Cortocircuito Pulmonar. Hipoxemia Relativa. No efectos en tono venoso. (=P cuna)

Efectos
Lecho Renal
> Presion de Perfusion Renal por >Q. > Depuracion de Creatinina.

Lecho esplacnico:
Aumento del flujo esplacnico y hepatico, >DO2, >VO2, >pH.

Lecho Cerebral:
>PPC por >Q. Droga de eleccion para aumentar Q en TCE-HSA. >FSC en pacientes septicos

Usos clnicos
ICC. (Episodios de descompensacion aguda).
Congestion Pulmonar, Edema, Disfuncion Renal Asociado a Imrinone.

IAM con Gasto Bajo.

Disminucin de la Tension de la Pared Ventricular (No en hipoTA no 1).

Disfuncion ventricular Izquierda sin HipoTA con pobre

respuesta a otras drogas.

Presentacin y dosis
Presentacion: Ampollas 250mg a diluir en DAD-SSN.
Se inicia a 5mcg/kg/min.
Se aumenta hasta conseguir efectos deseados o adversos.

2.5 a 15 mcg/kg/min:
>Q, sin alt RVS FC solo por encima de 20. Hasta 200mcg/kg/min(Buen inotropico y tolerable

taquicardia).

Beta-Bloqueo= >RVS por efecto .

Efectos adversos
PA y FC > variablemente de forma importante siendo >
HTA. (<Infusion)

FA al facilitar la conduccion AV aumenta la rta ventricular. Actividad ectopica auricular.

Aumento del tamano del IAM por demanda de

Oxigeno.

Mayor selectividad en receptores alfa de musculo liso

Aumento de RVS

Mantenimiento de presin arterial

Vasopresor sinttico, acta por estimulacin directa de

los receptores alfa adrenrgicos en la vasculatura

sistmica
Efecto indirecto al liberar la norepinefrina de los depsitos de las terminaciones nerviosas.

Farmacocintica
Comienzo de la accin ocurre en segundos. VM de 2.5 horas. Duracin del efecto es de 5-20 minutos cuando se administra por va IV. Metabolismo es heptico por va de la MAO

Efectos
Disminuye el volumen latido y aumenta el ndice de trabajo
ventricular (secundario al aumento de la postcarga) Bradicardia refleja

La

administracin
puede

prolongada
producir

de

este

potente
y

vasoconstrictor necrosis tisular.

isquemia

perifrica

flujo renal y esplcnico. Excitabilidad, cefalea, ansiedad, temblores.

Usados primariamente para tratamiento de H.T.A (efecto Max en 4 horas) Vasodilatadores

Activan receptores Alfa 2 en SNC

Suprime la respuesta simpaticomimetica a nivel cerebral.

Usada por efectos antihipertensivos

Cronotropico negativo
Farmacocintica
Unin a protenas es de aproximadamente 50%. Metaboliza en el nivel heptico (50%) Vida media promedio de 12 horas.

Comienzo de su accin antihipertensiva es a los 30 a 60

minutos

Farmacocintica
Alcanza la concentracin plasmtica mxima
3 y 5 horas. elimina 65% por va renal como frmaco inalterado y 20% por va biliar. Entre el 40% y el 60% de la dosis oral se excreta en 24 horas. tiempo de vida media de eliminacin reportado es variable y se ha encontrado entre las 6 y las 24 horas

Usos
Antihipertensivo Ansioltico Anestesia
Premedicacin Analgesia
Disminucin de dosis de anestsicos (coadyudante)

Rev.Bras.Anestesiol. vol.58 no.6 Campinas Nov./Dec. 2008

Effects of the addition of subarachnoid clonidine to the anesthetic solution of sufentanil and hyperbaric or hypobaric bupivacaine for labor analgesia*

La dexmedetomidina es el d-enantimero de la

medetomidina.

Qumicamente se trata del clorhidrato de dexmedetomidina,siendo su nombre qumico (+)4-(S)-[1-(2,3-dimetilfenil)etil]imidazol monoclorhidrato

Farmacocintica
Inicio de accin: 3- 5 minutos
disminuye la frecuencia cardiaca y la tensin arterial sistlica en 20-30 min. vida media de distribucin (ta) de alrededor de seis minutos vida media de eliminacin (t) de aproximadamente dos horas volumen de distribucin en estado estable (VEE) de aproximadamente 118 lt. El clearance tiene un valor estimado de alrededor de 39 lt./h

Indicaciones
pacientes inicialmente intubados y con ventilacin mecnica asistida durante el tratamiento en unidades de cuidados intensivos. debe administrarse mediante infusin continua durante no ms de 24 horas.

Sedacin coadyuvante

Efectos
despertarse fcilmente y cooperar. Menor grado de ansiedad

Estabilidad hemodinmica,
Disminucin de la respuesta de las hormonas al estrs

Reduccin de la presin intraocular.

Accin sedante de la dexmedetomidina mediada

adrenorreceptores alfa2 post-sinpticos

Accin sobre la protena G sensible a la toxina pertussis, lo que

provoca un aumento de la capacidad de conduccin a travs de los canales de potasio.

sitio de los efectos sedantes

locus ceruleus.

Accin analgsica mediada

mecanismo de accin similar a nivel cerebral y en la mdula espinal.