VALIDACIN DE PLANTAS MEDICINALES DE USO TRADICIONAL

INVESTIGACIN DE PLANTAS MEDICINALES

La identificacin de las plantas dotadas de actividad farmacolgica.

El descubrimiento de nuevas sustancias farmacolgicamente activas. El descubrimiento de nuevas molculas, que sirvan como ncleos para la obtencin de nuevas molculas por hemisntesis. La validacin cientfica del uso de plantas de la medicina tradicional y popular

OMS (Organizacin Mundial de la Salud): 80% poblacin usan plantas medicinales. > 10% de la flora terrestre ha sido estudiado. < 90 % falta por estudiar. Solo el 1% ha sido estudiado desde el punto de vista de la actividad biolgica.

En Colombia: 45.000 especies 6.000 tienen alguna propiedad medicinal.

INVIMA (Instituto Nacional de Vigilancia de los Medicamentos y Alimentos): -121 especies aprobadas para uso medicinal. - 11 plantas son nativas.

Estudio de la biodiversidad Colombiana: 15%.

VALIDACIN DE PLANTAS MEDICINALES

La validacin es demostrar cierta propiedad medicinal de una especie vegetal, que es utilizada frecuentemente en una comunidad.

CARACTERSTICAS DE LA VALIDACIN La validacin tiende a ofrecer alternativas teraputicas a la comunidad seleccionada. Se debe de devolver a la comunidad la informacin validada. Requiere realizar un proceso de investigacin que consta de varios pasos.

PASOS PARA VALIDAR UNA PLANTA MEDICINAL 1. Establecer el uso tradicional comparativo entre comunidades
La planta debe ser usada por dos o ms comunidades para la misma dolencia.

2. Identificacin botnica
Se debe hacer la identificacin taxonmica: Gnero y especie.

Se debe hacer una revisin bibliogrfica.

3. Tamizaje farmacolgico y toxicolgico

Conjunto de tcnicas que permiten al investigador evaluar la posible accin farmacolgica y la toxicidad de una planta.

Objetivos del Tamizaje Farmacolgico y Toxicolgico

- Establece las acciones farmacolgicas y pretende determinar los efectos secundarios. - Evala los posibles efectos txicos de las drogas que se estn estudiando. - Establece el margen teraputico, es decir, determinar la diferencia entre la dosis teraputica y la dosis txica.

Dosis teraputica: dosis a la que se desarrolla una accin eficaz. Dosis txica: dosis a la que aparecen manifestaciones nocivas.

Tamizaje = Screening Hipocrtico

El screening hipocrtico es una tcnica observacional, cualitativa y semicuantitativa, en la cual se utilizan los resultados verificados como patrn de actividad. Mtodo clsico de observacin y deduccin promovido por Hipcrates. - Usa ratas y ratones. - Va de administracin oral o intraperitoneal. - Muestras disueltas o en suspensin en un vehculo acuoso. - Para asegurar la exactitud de la dosis y la uniformidad de la respuesta la muestra debe pasar por una malla de 200. - Tiempos de muestreo: 30 min, 1, 2, 3, 4 y 24 horas.

ASPECTOS A OBSERVAR El estado consciente y la disposicin. La actividad y la incoordinacin del sistema motor. El tono muscular. Los reflejos. La actividad sobre el sistema nervioso central. La actividad sobre el sistema nervioso autnomo.

REGISTRO DE MEDICIN Si la anotacin normal 0 (cero corresponde a ausencia), se mide de 0 a 4.

Si la anotacin normal es 4, la medida es de 4 a 0 (ausencia). El aumento es de 4 a 8.

4. Estudios de Toxicidad
Determinan la dosis en la cual empiezan a aparecer los efectos txicos de la droga o principio activo.

a. Toxicidad aguda
Son ensayos que se realizan a corto plazo con la administracin de una dosis a animales de experimentacin. Permite determinar el parmetro dosis letal 50 (DL50). Dosis letal 50: es la cantidad de droga o de principio activo necesaria para producir la muerte de la mitad de los animales de experimentacin a los que se ha administrado la dosis. La determinacin de la DL50 sirve como orientacin para calcular de la Dosis Efectiva 50 (DE50).

b. Toxicidad subaguda o subcrnica Son ensayos que se realizan a medio plazo (30 90 das). Se administran dosis teraputicas y transcurrido el periodo de tiempo se evalan los posibles casos de intoxicacin.

c. Toxicidad crnica Son ensayos que se realizan a largo plazo, y el periodo de tiempo puede oscilar entre varios meses y 3 aos (generalmente 1-2 aos). Se administran dosis teraputicas de forma continua.

Evala los posibles efectos teratognicos, carcingenos mutagnicos.

Determinacin de la DL50
El estudio consiste en la administracin de dosis crecientes hasta obtener: Un nivel de dosis que no mata ninguno de los animales tratados (dosis incua). Tres niveles ascendentes de dosis entre las cuales mueren 10% y 90% de los animales.

Una dosis que mata el 100% de los animales tratados.

La DL50 se calcula despus de hacer regresin lineal a los datos. - Se usan mnimo 10 ratones albinos. - Vas de administracin: oral, intraperitoneal o subcutnea.

5. Tamizaje Fitoqumico
Permite determinar cualitativamente los principales grupos qumicos presentes en una planta.
El tamizaje fitoqumico consiste en la extraccin de la planta con solventes apropiados y la aplicacin de reacciones de color y precipitacin (Marcha fitoqumica).

6. Evaluacin farmacolgica clsica: determinacin de la actividad

Corrobora la accin farmacolgica principal de la planta bajo estudio. Determina los efectos secundarios.

Sustancias coadyuvantes Son sustancias que refuerzan o modulan la accin principios activos (sinergia). Sustancias antagonistas Presentan efectos farmacolgicos contrarios a los principios activos. farmacolgica de los

Fraccionamiento de un extracto vegetal Algunas veces no se recomienda fraccionar un extracto vegetal: Constituyentes activos desconocidos: Los principios activos pueden no haber sido completamente identificados. Ejemplo: - La flor de la pasin (Pasiflora incarnata) - La hoja de la frambuesa (Rubus idaeus)

 Constituyentes inestables: Algunas veces la presencia de todo el material vegetal, el cual puede contener por ejemplo, antioxidantes, puede proteger los constituyentes activos de descomposicin. Ejemplo: - Valeriana (Valeriana spp.) - Ajo (Allium sativum) - Jengibre (Zingiber officinalis) - Lpulo (Humulus lupulus).

Un amplio rango de compuestos activos. Ejemplo: - Equinacea (Echinacea purpurea) - Alcachofa (Cynara scolymus) - La hierba de San Juan (Hypericum perforatum)

7. Estabilizar la actividad del extracto activo

Se requiere de la estandarizacin de los extractos vegetales y garantizar la estabilidad de los mismos. La estandarizacin de extractos vegetales se define como el establecimiento de la calidad farmacutica reproducible por medio de la comparacin de un producto con sustancias de referencias establecidas y definiendo las cantidades mnimas de uno o varios componentes o de un grupo de compuestos.

Importancia de la estandarizacin Productos reproducibles y generalmente de una alta calidad. Podr registrarse y convertirse en un fitoteraputico. Pueden ser sometidos a ensayos clnicos y probar cientficamente. Productos que ofrecen mayor seguridad al paciente.

8. Estudios preclnicos
En estos estudios se determinan: - Las dosis - Los efectos - La potencia o actividad relativa - El ndice teraputico o margen de seguridad - Se puede hacer comparacin con la teraputica existente

9. Difusin de los resultados

Los resultados obtenidos en el estudio de la planta (Fitoterapia).