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Equipo #1 Gamboa Arispe Madelein Salinas Hernandez David Guzman Chapa Gerardo Martinez Ramos Adrian Tapia Guevara

Fabricio

La farmacologa se define como el estudio de sustancias que interactan con sistemas vivientes por medio de procesos qumicos, en especial cuando se unen con molculas reguladoras y activan o inhiben procesos corporales normales.

Estas sustancias se administran para alcanzar un efecto teraputico sobre algn proceso en el paciente o por sus efectos txicos en procesos de infeccin.

Farmacologa medica: Se define como la ciencia de las sustancias empleadas para prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades.

En los ltimos 1500 aos se han hecho intentos espordicos para introducir mtodos racionales a la medicina Hacia finales del siglo XVII, se empez a utilizar la observacin y experimentacin siguiendo el ejemplo de las ciencias fsicas. Empez a desarrollarse la farmacoterapia, la ciencia de la preparacin y el uso medico de frmacos.

A finales del siglo XVIII y comienzos del XIX, Francosis Megendie y su alumno Claude Bernard, comenzaron a desarrollar los mtodos de fisiologa y farmacologa experimentales en animales.
Bio: Bertram G. Katzung

Al introducirse conceptos y tecinas se acumulo informacin sobre la accin de los frmacos y el sustrato biolgico, el receptor. Los ltimos tres decenios se a visto un crecimiento aun mas rpido de informacin y comprensin de la accin de los frmacos. La farmacogenomica, es la relacin del contexto gentico del individuo con su respuesta a medicamentos especficos, est comenzando a ser un rea prctica del tratamiento.
Bio: Bertram G. Katzung

FARMACOLOGIA Y LA INDUSTRIA FARMACEUTICA

Muchos de los progresos en la aplicacin de frmacos a las enfermedades se pueden atribuir a la industria farmacutica.
Estas compaas poseen capacidades nicas para explotar los descubrimientos de laboratorios acadmicos y gubernamentales y as trasladar los bsicos en productos teraputicos comercialmente exitosos. Sin embargo, el desarrollo de nuevos frmacos es muy costoso y para que una molcula sobreviva como prospecto la gran industria farmacutica debe pagar los costos del desarrollo de frmacos y comercializacin y regresar dividendos a todos sus asociados.
Bio: Bertram G. Katzung

PRINCIPIOS GENERALES DE FARMACOLOGIA


NATURALEZA DE LOS FARMACOS.

Frmaco.- sustancia que ocasiona un cambio en la funcin biologa por medio de sus acciones qumicas.

El frmaco interacta con una molcula especifica del sistema biolgico que desempea una funcin reguladora llamada receptor. Los frmacos pueden ser sintetizados por el cuerpo (como las hormonas) o no ser sintetizados. (xenobioticas) del griego xenos,extranjero.

Bio: Bertram G. Katzung

Paracelso (1493-1541) estableci que "la dosis hace al veneno".

Para poder interactuar qumicamente con su receptor la molcula de un frmaco debe tener un tamao, carga elctrica, forma y composicin atmica apropiados.
Un frmaco til deber tener las propiedades necesarias para ser transportado desde su sitio de administracin hasta el de accin.

Bio: Bertram G. Katzung

A. NATURALEZA FISICA DE LOS FARMACOS


o o o

Los frmacos pueden ser: Slidos a temperatura ambiente( acido acetilsalicilico y atropina). Lquidos (nicotina y etanol) gaseosos (oxido nitroso)

y estos factores determinan una mejor va de administracin. B. TAMAO DEL FARMACO La mayor parte de los frmacos tiene peso molecular entre 100 y 1000 Los frmacos de tamao mucho mayor no se difunden con facilidad entre los compartimientos corporales.

Bio: Bertram G. Katzung

C. REACTIVIDAD DEL FARMACO Y ENLACES FARMACORECEPTOR

Los frmacos interactan con receptores por medio de fuerzas qumicas que forman enlaces.

hay tres tipos principales de enlaces: o Covalentes o Electrostticos o Hidrfobos.

Enlaces Covalentes. son muy fuertes, irreversibles en condiciones biolgicas. Enlaces Electrostticos.(mas comn que el covalente, pero mas dbiles) varan desde uniones relativamente fuertes hasta enlaces de hidrogeno mas dbiles y las aun mas dbiles interacciones bipolares. Enlaces hidrfobos. suelen ser muy dbiles

Los frmacos que se unen por enlaces dbiles a sus receptores suelen ser mas selectivos que aquellos de enlace fuertes. Esto se debe a que los enlaces dbiles requieren un ajuste muy preciso del frmaco y su receptor para que ocurra una interaccin.

Bio: Bertram G. Katzung

Forma del frmaco


La forma de un frmaco debe ser tal que permita la fijacin a su sitio receptor. La forma del frmaco es completamentara a la del sitio receptor. El fenmeno de quiralidad estn comn, que mas de %50 de los frmacos tiles son molculas quirales, existen como pares enantiomericos

Bio: Bertram G. Katzung

Diseo racional de farmacos

El diseo de frmacos implica la capacidad de predecir la estructura molecular apropiada de un frmaco con base en la informacin sobre su receptor.
Algunos frmacos en uso actual fueron desarrollados por medio de diseo molecular basado en un conocimiento de la estructura tridimensional del sitio receptor.

Bio: Bertram G. Katzung

Nomenclatura del receptor

El xito de las actuales y mas eficientes maneras de identificar y caracterizar a los receptores ha originado una diversidad de sistemas para nombrarlos.

Esto a su vez conduce a una variedad de sugerencias para mtodos mas razonables para denominarlos.

Bio: Bertram G. Katzung

Interacciones frmaco-organismo
Se dividen en dos clases:

Las acciones del frmaco en el cuerpo se denominan procesos farmacodinamicos. Las acciones del organismo sobres el frmaco se conocen como procesos farmacocineticos

Estos procesos rigen la absorcin, distribucin y eliminacin de frmacos.


Bio: Bertram G. Katzung

PRINCIPIOS DE FARMACODINMICA

La mayora de los frmacos debe fijarse a un receptor para producir su efecto. Este es el primer paso de una secuencia compleja.

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Tipos de Interaccin FrmacoReceptor


Los frmacos agonistas se fijan al receptor y lo activan produciendo un efecto de forma directa o indirecta.
Directa: Receptores con maquinaria efectora incorporada en la misma molcula. Indirecta: Receptores unidos por medio de una o mas molculas de acoplamiento a una efectora. Al unirse al receptor, los frmacos antagonistas evitan que otras molculas se unan.
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Agonista que Inhiben su Enlace a Molculas Frmacos que imitan la accin de otros agonistas al inhibir la funcin de las molculas encargadas de concluir el efecto de un agonista endgeno.

Agonistas Parciales Se unen a receptores y los activan, pero no producen una respuesta de la magnitud de los agonistas totales.

Bio: Bertram G. Katzung

Duracin del Frmaco


La terminacin del efecto es el resultado de varios procesos. En algunos, solo dura mientras el frmaco ocupa al receptor. En otros la accin persiste debido a que alguna molcula acoplada aun esta presente. En los que se unen de forma covalente, el efecto puede persistir hasta que el complejo frmaco receptor es destruido y se han sintetizado nuevos receptores. Algunos, poseen mecanismos de desensibilizacin para prevenir la activacin excesiva cuando el frmaco continua presente por periodos prolongados.

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Receptores y Sitios de Unin Inertes


Para que una molcula endgena funcione como receptor debe ser selectiva en cuanto a los ligandos y cambiar su comportamiento al unirse, de modo que se modifique el funcionamiento del sistema biolgico. No todas son reguladoras. La fijacin a una no reguladora no producir un cambio detectable, por lo cual puede considerarse un sitio de unin inerte. Estas uniones influyen en la distribucin del frmaco y determina la cantidad de frmaco libre en circulacin.
Bio: Bertram G. Katzung

PRINCIPIOS FAMACOCINTICOS

Un frmaco debe ser capaz de alcanzar el sitio de accin deseado despus de administrarse por alguna va conveniente, para esto debe ser absorbido por la sangre. Pocas veces se puede aplicar en su tejido blanco. La prodroga es el proceso biolgico en el que se absorbe, distribuye, administra y convierte en frmaco activo.

Bio: Bertram G. Katzung

Permeacin

Difusin acuosa: Ocurre en los compartimientos acuosos mas grandes del cuerpo y a travs de uniones estrechas de membranas epiteliales y del recubrimiento endotelial de los vasos. Difusin lpida: Es el factor limitante de mayor importancia para la permeacin de un frmaco, debido a la gran cantidad de barreras lpidas que separan a los compartimientos corporales. Portadores especiales: Estas son para sustancias muy grandes o demasiado insolubles en lpidos para difundirse de modo pasivo a travs de las membranas. Producen movimiento por transporte activo o difusin facilitada.

Bio: Bertram G. Katzung

El flujo pasivo de las molculas a favor de un gradiente de concentracin

C1= concentracin ms alta C2= concentracin ms baja rea: es la superficie a travs de la cual ocurre la difusin El coeficiente de permeabilidad: es una medida del desplazamiento de las molculas de frmacos en el medio donde difunden El espesor es el grosor (longitud) del trayecto de difusin. En caso de difusin en lpidos, el coeficiente de particin lipido:agua es un factor determinante de la movilidad de la sustancia, ya que determina con qu facilidad el frmaco entra a la membrana lipida desde el medio acuoso.

Ionizacin de cidos y bases dbiles; la ecuacin de Henderson-Hasselbalch


La carga electrosttica de una molcula ionizada atrae los dipolos del agua y produce un complejo polar relativamente hidrosoluble e insoluble en lpidos.
La difusin en lpidos depende de una Iposolubilidad relativamente alta, y por tanto la ionizacin de los frmacos puede reducir mucho su capacidad para penetrar las membranas. La mejor definicin de un cido dbil es el de una molcula neutral que puede disociarse en forma reversible en un anin (molcula con carga negativa) y un protn (un ion hidrgeno).

Bio: Bertram G. Katzung

El cido acetilsaliclico se disocia de la siguiente manera:

Un frmaco que es una base dbil puede definirse como una molcula neutral que puede formar un catin (molcula con carga positiva) al combinarse con un protn.

Por ejemplo, la pirimetamina. un agente antipaldico. se somete al siguiente proceso de asociacin-disociacin:


Bio: Bertram G. Katzung

La ecuacin de Henderson-Hasselbalch relaciona la proporcin de cido dbil o base dbil, unida o separada de un protn, con el pKa de la molcula y el pH del medio de la siguiente manera:

Esta ecuacin se aplica tanto a frmacos cidos como alcalinos.


La inspeccin confirma que mientras ms bajo sea el pH con respecto al pKa mayor ser la fraccin del frmaco en su forma disociada. Como la forma sin carga es la ms liposoluble, ms porcentaje de un cido dbil estar en la forma liposoluble en un pH cido, mientras que una mayor proporcin de un agente alcalino estar en su forma liposoluble en un pH alcalino.
Bio: Bertram G. Katzung

Este principio tiene aplicacin en la manipulacin de la excrecin renal de frmacos. Casi todos los frmacos se filtran en el glomrulo; si una sustancia est en su forma liposoluble durante su paso por el tbulo renal, un porcentaje importante se reabsorbe por difusin pasiva simple.

Bio: Bertram G. Katzung

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