Anestsicos locales

NICOLEE ANDREA PARRA VSQUEZ U.D.C.A

Los anestsicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible la conduccin nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen con perdida de la sensibilidad, fuerza motora y funciones autonmicas.

CLASIFICACION
AMINOESTERES AMINOAMIDAS

Cocana
Benzocana Procana Tetracana Clorprocana

Lidocana
Bupivacana

Mepivacana
Prilocana Etidocana Ropivacana Levobupivacana

Las principales diferencias entre los dos grupos : 1. Estructura qumica 2. 3.

Lugar de Biotransformacin Potencial alrgico

AMIDAS

ESTERES

Mas estables
Degracin heptica No se metabolizan a

Inestables en solucin
Degradacin plasmtica Producen el metabolito Acido p-aminobenzoico

Acido p-aminobenzoico

Mecanismo de accin

Inhibe los canales de Na voltaje dependiente unindose a su subunidad alfa Producen disminucin de la velocidad y del grado de despolarizacin del impulso nervioso Tambin pueden bloquear en diferente grado los canales Ca, K y los receptores N- metil-D-aspartato (NMDA). No todas las fibras nerviosas se afectan por igual => la sensibilidad esta determinada por el dimetro axonal, grado de desmielinizacion y otros factores anatmicos y fisiolgicos.

Inhibicin fsica: disminucin progresiva de corriente de Sodio. Inhibicin tnica: Bloqueo de la corriente de sodio.

 Difusin del Anestesico Local Liposolubilidad

No ionizada Concentracin

Unin al Canal de Sodio , impidiendo su apertura

Evita el paso de la corriente de Sodio

Bloqueo del impulso nervioso

Farmacologa

La accin anestsica se aprecia sobre cualquier membrana excitable, es decir, los anestsicos locales pueden actuar en cualquier punto de una neurona soma, dendritas, axn, terminacin sinptica y terminacin receptora, en cualquier centro o grupo neuronal ganglios, ncleos y reas e, incluso, en la membrana muscular y en el miocardio.

Duracin breve:

Procana Clorprocana

Duracin moderada: Lidocana Mepivacana Prilocana Duracin prolongada: Tetracana Bupivacana Etidocana

Nervios perifericos

FARMACOLOGIA
FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCION
1. Dosificacin del Anestsico local Si es mayor aumenta: Duracin de la anestesia Se acorta la latencia Anestesia satisfactoria Administrar mayor volumen o mas concentrada 2. Adicion de Vasoconstrictores Adrenalina 5 microgramos / mL Disminuye la velocidad de absorcin vascular

Mejora la profundidad y duracin de la anestesia Marcador de inyeccin IV inadvertida

La adrenalina prolonga de forma significativa la duracin de la anestesia por infiltracin y bloqueos perifricos. 3. Lugar de la Inyeccin : Velocidad de difusin Absorcin vascular Inicio de accin y de duracin mas breve en inyeccin Intradural y subcutnea /vs/ Plexo braquial

FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCION

4. Ajuste del pH. Las soluciones carbonatadas disminuyen el tiempo de latencia y mejoran la profundidad del bloqueo. 5. Mezclas de Anestsicos Locales Clorporcana 3% + Bupivacana 0.5 % Plex braquial 6. Embarazo Mayor extensin y profundidad de la anestesia Disminucin del espacio epidural Alteraciones hormonales

FARMACOCINETICA
1. ABSORCION Sitio de la inyeccin => mucosas dbil penetracion Dosis Adicin de Vasoconstrictor=> disminucin de la absrcion Secundaria aumenta la utilizacin neuronal aumentando La calidad de la analgesia

Los sitios de inyeccin que causan mayor concentracin Plasmtica de A L pudiendo ser txicos son: Bloqueo de Nervios Intercostales Espacio epidural lumbar Plexo Braquial Tejido Subcutneo

Farmacocintica
2. DISTRIBUCION Pulmn Tej. con alta perfusin: corazn, cerebro, riones, pulmn, higado(fase ).

Tej. Con perfusin relativa:

musculo, intestino (fase ).

Unin a protenas fuerte suele retener al anesteisco en sangre, mientras q la alta liposolubilidad facilita la captacin tisular. El musculo brinda el mejor reservorio de anestsico locales por su gran masa

Farmacocintica
3. Metabolismo y excresion ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasas a acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol , excresion por orina AMIDAS sufren degradacin enzimtica en el hgado Reacciones de N-desalquilacin e hidrolisis, Mayor metabolismo heptico con: Prilocana Lidocana Mepivacana Etidocana Bupivacana

TOXICIDAD
-Mareo, Vrtigo, dificultad para la acomodacin ocular - Acfenos, adormecimiento en boca y desorientacin - Objetivo: Escalofros, contracciones musculares

CONVULSIONES GENERALIZADAS TONICO CLONICAS DEPRESION RESPIRATORIA

PARO RESPIRATORIO

TOXICIDAD
-Bloqueo de las Vs Inhibitorias de la corteza cerebral
- Los frmacos mas potentes son menos neurotxicos La Lidocana es mas neurotxica que la Bupivacana -La hipercapnia y la acidosis disminuyen el umbral convulsivo y la unin a protenas plasmticas.

TOXICIDAD
-Disminuyen la velocidad max de despolarizacin en la fibras de purkinje y el msculo ventricular
-Menos disponibilidad de canales rpidos de sodio - La bupivacana reduce la despolarizacin en una mayor proporcin que la lidocana. -Velocidad de recuperacin lenta con reestablecimiento incompleto

TOXICIDAD
-A mayor potencia, mayor efecto inotrpico - Los frmacos mas potentes son mas cardiotxicos -La Bupivacana es mas cardiotxica que la Lidocana -La bupivacana produce arritmias ventriculares : F.V. - La reanimacin es menos satisfactoria