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seconsiguieron con la metodologa "ensayo-error". Despus de mediados de la dcada de los 80, elescenario cambi dramticamente y docenas detratamientos antivirales se desarrollaron yestn disponibles hasta ahora.
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Es convertido en un nucletido: el aciclovir monofosfato, por la timidina quinasa codificada por el virus del herpes simple (HSV). La guanilato quinasa celular convierte el aciclovir monofosfato en aciclovir difosfato y varias enzimas celulares pueden convertirlo en el trifosfato. El aciclovir trifosfato interfiere en la accin de la ADN polimerasa del virus del herpes simple e inhibe la replicacin del ADN viral. El trifosfato puede ser incorporado a las cadenas del ADN en crecimiento por la ADN polimerasa viral, dando lugar a la terminacin de la cadena de ADN. El aciclovir es captado preferentemente por las clulas infectadas por el virus del herpes simple que lo convierten selectivamente en el derivado trifosfato activo, por lo que resulta mucho menos txico para las clulas normales no infectadas.
Son anlogos de los cidos nucleicos: zidovudina, ganciclovir, vidaravina, aciclovir. Bloqueo de la adhesin y penetracin: amantadina, oseltamivir. Inhibicin de la sntesis de ADN: aciclovir, foscarnet. Alteracin de la fase de maduracin proteica: inhibidores de proteasa, inhibidores de glucosilacin.
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Alteraciones GI, cefalea, erupcione, flebitis e inflamacin en las zonas de infusin, insuficiencia renal, encefalopata. (ACICLOVIR , VALACICLOVIR, FAMCICLOVIR) Nefrotoxicidad, neutropenia, trombocitopenia, alteraciones GI, anemia, fiebre, erupciones, hepatotoxicidad. (GANCICLOVIR VALGANCICLOVIR FOSCARNET CIDOFOVIR) EA a nivel del SNC ( nerviosismo, ansiedad, insomnio, confusin) alteraciones GI, edemas perifricos. (AMANTADINA) Bien tolerados, incidencia de efectos adversos similar a placebo . ZANAMIVIR
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Aumento de los efectos adversos del SNC con probenecid. (ACICLOVIR , VALACICLOVIR, FAMCICLOVIR) Aumento de los efectos adversos con inmunosupresores, imipenem, zidovudina, didanosina probenecid y otros frmacos nefrotxicos. (GANCICLOVIR VALGANCICLOVIR FOSCARNET CIDOFOVIR) Puede potenciar los EA a nivel del SNC de otros frmacos anticolinrgicos Triamtereno aumenta la toxicidad de AMANTADINA
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INDICACIONES
Virus de herpes simple (Aciclovir, Valaciclovir, Famciclovir) Herpes labial (Aciclovir 5% crema Penciclovir 1% crema) Virus varicela zster (Aciclovir, Famciclovir, Foscarnet) Retinitis por citomegalovirus (Cidofovir, Foscarnet Tipo Influenza A(Amantadina , Rimantadina) Tipo influenza A,B. (ZANAMIVIR, OSELTAMIVIR)
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Antecedentes de hipersensibilidad al aciclovir o al propilenglicol. La aplicacin ocular, intrabucal o intravaginal de la crema est contraindicada.(Aciclovir) Hipersensibilidad conocida a Foscarnet Sdico. No debe usarse en pacientes en tratamiento con pentamidina IV, pacientes sometidos a hemodilisis (Foscarnet) Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal (CIDOFOVIR) Hipersensibilidad a la amantadina. glalucoma en ngulo cerrado no tratada (Amantadina / Rimantadina) Antecedentes de hipersensibilidad (Oseltamivir )
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PRESENTACION
PREPARADOS ACICLOVIR tab 200 mg, Cajax25 ACICLOVIR tab 800 mg, Cajax10 ACICLOVIR Ungento al 5%, Tubox10g
PREPARADOS Oseltamivir fosfato, cps. Dura 30mg y 75 mg Polvo para susp. Oral 6 y 14 12mg/ml
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