FARMACOCINETICA

Es

la rama de la Farmacologa que estudia el paso de las drogas a travs del organismo en funcin del tiempo y la dosis. Comprende los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de las drogas.

 Absorcin

: Movimiento de un frmaco desde el sitio de administracin hasta la circulacin sangunea. : Distribucin : Proceso por el que un frmaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y clulas corporales. Metabolismo : Conversin qumica o transformacin, de frmacos o sustancias endgenas, en compuestos ms fciles de eliminar. Eliminacin : Excrecin de un compuesto, metabolito o frmaco no cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.

 ABSORCIN:

Para que una droga realice su accin farmacolgica en el sitio de accin es necesario que cumpla los mecanismos de absorcin, pasando a travs de membranas semipermeables hasta llegar a la sangre.

 De

esta fase se desprende el concepto de biodisponibilidad o sea la fraccin de un farmaco que alcanza el compartimiento central (volumen de plasma circulante) y la velocidad con que esto ocurre.
Biodisponibilidad = Cantidad absorbida Cantidad administrada X 100

la

administracin por va intravenosa en cuyo caso se alcanza 100%.

 Absorcion

Depende de la va de administracin empleada y del grado de ionizacin y de la liposolubilidad de la droga.

caractersticas del frmaco y su excipiente (concentracin de la droga, tamao molecular, vehculo acuoso u oleoso, envoltura protectora, etc.)

Area y tamao de la superficie de absorcin, tiempo que la droga permanece en contacto con dicha superficie, contenido intraluminal y flora local.

 Absorcin

gastrointestinal: la mayora de los frmacos se absorben en el tubo digestivo por difusin pasiva. Existen variables que dependen del paciente que pueden influir sobre la velocidad y cantidad de droga absorbida

 Tiempo

de vaciamiento gstrico y motilidad intestinal: La mayora de los frmacos administrados por va oral se absorben en el intestino delgado, por lo tanto la velocidad de vaciamiento gstrico influye en el grado y cantidad de absorcin de un frmaco.

 Presencia

de alimento: La presencia de alimento en el estmago puede alterar la absorcin. Si la unin del agente a alguno de los componentes del alimento es reversible, su biodisponibilidad no se modifica, si es irreversible se modifica la biodisponibilidad y el tiempo de vaciado.

 Un

ejemplo clsico es el de las tetraciclinas que forman quelatos con el calcio de la leche, disminuyendo en un 50% la absorcin. Otros casos se produce un aumento de la biodisponibilidad ejemplo la hidroclorotiazida, la hidralazina, el propranolol, la carbamacepina, la griseofulvina.

 Colonizacin

bacteriana del tubo digestivo: la microflora intestinal es capaz de metabolizar algunas drogas e influir en su biodisponibilidad. Estas reacciones de metabolizacin son principalmente de hidrlisis y reduccin.

 Absorcin

rectal: La superficie rectal es pequea pero muy vascularizada. En cambio las venas hemorroidales superiores vierten la sangre al sistema porta por medio de la vena mesentrica inferior. De tal manera que una parte de las drogas administradas por esta va escapan a la influencia heptica.

 Absorcin

intramuscular: Los mismos factores fisicoqumicos y fisiolgicos que influyen en la absorcin G-I influyen en la absorcin de frmacos inyectados, siendo importante en este caso la perfusin vascular del rea inyectada para permitir el pasaje del frmaco a la circulacin sistmica.

 Absorcin

por va respiratoria: Los vapores de lquidos voltiles y gases anestsicos pueden administrarse por va inhalatoria. El acceso a la circulacin es rpido debido a la gran superficie de absorcin que ofrecen los alvolos y l gran vascularizacin del sistema.

 Una

vez que el frmaco sufri los procesos de absorcin ingresa a la sangre y el plasma sanguneo se liga a protenas en parte y el resto circula en forma libre, la fraccin libre es la farmacolgicamente activa y la que llega al sitio de accin

 El

volumen de distribucin de un antimicrobiano es variable entre personas por factores como disfuncin de rganos excretores u obesidad

 Por

definicin el Vda es el volumen de los diferentes compartimientos en los cuales se distribuye un compuesto en la misma concentracin que alcanz en el compartimiento plasmtico.

 El

volumen de distribucin aparente de un frmaco (Vd) no es un volumen fisiolgico verdadero, sin embargo es un parmetro farmacocintico importante que permite saber la cantidad total de frmaco que hay en el organismo en relacin con su concentracin sangunea.

 La

administracin de dos o ms drogas puede ocasionar una interaccin a nivel del transporte, compitiendo los frmacos por el sitio de unin proteica, pudiendo producir incremento de la fraccin libre de uno de ellos y llegar a niveles txicos.

 Las

alteraciones de las protenas plasmticas como la hipoalbuminemia (hepatopatas, nefropatas, desnutricin o la hipoalbuminemia transitoria de la menstruacin), dan lugar a un incremento de la fraccin libre y por ende la posibilidad de causar efectos txicos.

 METABOLISMO

O BIOTRANSFORMACION Los frmacos para ser eliminados del organismo deben ser transformados en compuestos ms polares e hidrosolubles, facilitndose su eliminacin por los riones, bilis o pulmones.

 El

mecanismo de biotransformacin de las drogas origina modificaciones de las drogas llamadas metabolitos, estos generalmente son compuestos inactivos

 La

principal biotransformacin de drogas ocurre en el hgado, aunque los pulmones, riones, suprarrenales y piel pueden biotransformar algunas drogas. Las reacciones de metabolizacin pueden ser reacciones no sintticas o de Fase I y reacciones sintticas, de conjugacin o de Fase II.

 EXCRECIN
Las

drogas son eliminadas del organismo en forma inalterada (molculas de la fraccin libre) o como metabolitos activos o inactivos. El rin es el principal rgano excretor de frmacos.

 El

principal rgano que excreta el frmaco es el rin 1.por mecanismos de ultrafiltracion 2.por secrecin por los tubulos 3.por reabsorcin tubular

 REABSORCIN

TUBULAR -Para frmacos: liposolubles no ionizados Son reabsorbidos y vuelven a la sangre para volver a surgir efecto

 EXCRECIN

DE FRMACOS X EL HGADO VA

BILIS:
Se

excretan despus de la biotransformacin Se excretan: -frmacos hidrosolubles

FARMACODINAMICA

 La

farmacodinamia comprende el estudio del mecanismo de accin de las drogas y de los efectos bioqumicos, fisiolgicos o farmacolgicos de las drogas.

 Molcula,

generalmente proteica, ubicada en la clula, estructuralmente especfica para un autacoide o un frmaco cuya estructura qumica sea similar al mismo. Uniones qumicas generalmente lbiles y reversibles