PSICOFARMACOLOGA: ANTIDEPRESIVOS

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
A) Inhibidores No selectivos de la recaptacin de aminas (NA/DA/5-HT): - Ads tricclicos - Otros B) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS) C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y NA D) Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa) E) Inhibidores de la recaptacin de NA F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA) G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO

H) Otros frmacos

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
A) Inhibidores No selectivos de la recaptacin de aminas (NA/DA/5-HT):
- Antidepresivos tricclicos (ATC): 1) Amitriptilina 2) Clomipramina 3) Desipramina 4) Doxepina 5) Nortriptilina 6) Imipramina 7) Trimipramina - Otros: 8) Amoxapina 9) Dosulepina 10) Maprotilina tetracclico 11) Mianserina 12) Trazodona 13) Bupropin inhibidor de la recaptacin de NA y DA

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
B) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS) 14) Citalopram 15) Escitalopram

16) Fluoxetina
17) Fluvoxamina 18) Paroxetina 19) Sertralina

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y NA: 20) Duloxetina 21) Milnacipram 22) Venlafaxina

D) Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa): 23) Mirtazapina

E) Inhibidores de la recaptacin de NA: 24) Reboxetina

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin

F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA): 25) Moclobemida

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO: 26) Tranilcipromina

H) Otros frmacos: 27) L-5 hidroxitriptfano

ANTIDEPRESIVOS
Representacin esquemtica de las principales vas serotoninrgicas implicadas en los efectos teraputicos fundamentales de los ISRS

Hipotlamo

Accin antibulmica
Corteza prefrontal Rafe mesenceflico

Accin antipnico
Hipocampo: corteza lmbica

Accin antidepresiva
Ganglios basales

Accin anti TOC

ANTIDEPRESIVOS .- Usos
1) Trastornos depresivos
2) Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC) 3) Trastornos de pnico

4) Trastornos alimentarios (BN) 5) Sndrome autista

6) Sndrome de Gilles de la Tourette

7)

Tricotilomana

ANTIDEPRESIVOS .- Usos
14) Sndrome premenstrual

15) Eyaculacin precoz

16) Fibromialgia

17) Sndromes dolorosos crnicos

18) Sntomas negativos de la esquizofrenia

ANTIDEPRESIVOS .- Usos
8) Problemas dermatolgicos en TOC

9) Enuresis

10) TDAH

11) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar

12) Sndrome de Prader-Willi

13) Conducta de autolesiones / Sndrome de Lesch-Nyhan

ANTIDEPRESIVOS
EFECTOS ADVERSOS GENERALES:

-GI: molestias abdominales, naseas /vmitos, diarrea, alteracin heptica - CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmognico

de la funcin

- SNC: agitacin, somnolencia, temblor, induccin de convulsiones, anticolinrgicos - Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropin disminucin de peso) - Sexuales: disminucin o aumento de la lbido, disfuncin erctil, inhibicin de la eyaculacin

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIN DE SEROTONINA (ISRS)

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Los Antidepresivos ms frecuentemente usados - Comparados con otros grupos de antidepresivos son ms seguros y eficaces - Pocas interacciones medicamentosas - Cada uno pertenece a una familia qumicamente distinta - Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir alteraciones de la conduccin cardiaca - En la mayora de pacientes efectos secundarios mnimos y pasajeros - Todos los ISRS perfil similar de eficacia y de efectos secundarios

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Mecanismo de accin

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones

T.O.C.
Trastorno Angustia

Fobia Social

T.A.G. T.P.E.P.

FLUVOXAMINA
Mnima: Mxima: 100 mg 300 mg

FLUOXETINA
Mnima: Mxima: 20 mg 80 mg

PAROXETINA
Mnima: Mxima: 20 mg 60 mg

S (las 2)

SERTRALINA
Mnima: Mxima: 50 mg 200 mg

CITALOPRAM
Mnima: Mxima: 20 mg 60 mg

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Otras consideraciones relativas a las indicaciones:

- Todos tienen indicacin en la depresin - Fluoxetina tambin la tiene en la bulimia - Sertralina: s para el TPEP, no para el TAG - En nios solo tienen indicacin Sertralina (TOC) y Fluoxetina - Escitalopram:

- Depresin - Trastorno de angustia - Fobia social - T.O.C.

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: sndrome de discontinuacin.

Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 7-14 das. Se produce despus de la discontinuacin repentina, el incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por una disminucin de la dosis. Generalmente es de carcter leve y duracin corta. Autolimitado, pero puede ser angustioso. Revierte rpidamente mediante la reintroduccin de la medicacin original o la sustitucin por otra farmacolgicamente similar. Puede ser reducido al mximo mediante una disminucin progresiva y lenta o el empleo de un frmaco con vida media prolongada.

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA TCNICA: - Nombre: FLUVOXAMINA - Nombres comerciales:

Dumirox Fluvoxamina Sandoz Fluvoxamina Teva

- Metabolito principal: varios (posiblemente inactivos) - Indicaciones: Depresin TOC

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA: - Nombre: FLUVOXAMINA - Dosis de inicio: 50-100 mg/da - Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/da

- Dosis mxima: 300 mg/da

- Forma farmacetica: comp. recubiertos 50 y 100 mg - EA + frecuentes: * naseas *somnolencia, cefalea * astenia

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA: - Nombre: PAROXETINA - Nombres comerciales:

Seroxat Xetin Daparox Frosinor Motivan

- Metabolito principal: MII y metabolitos conjugados (inactivos) - Indicaciones: Depresin Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC Fobia social TAG TEPT

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA: - Nombre: PAROXETINA - Dosis de inicio: 10-20 mg/da - Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/da

- Dosis mxima: 50 mg/da (40 en ancianos)

- Forma farmacetica: comp. recubiertos 20 mg. - EA + frecuentes: * naseas, estreimiento, dism. apetito * astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor, cefalea * retraso en la eyaculacin * precaucin en hepatopata e IR

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA TCNICA: - Nombre: FLUOXETINA - Nombres comerciales:

Prozac Adofen

- Metabolito principal: Norfluoxetina (actividad semejante) - Indicaciones: Depresin TOC Bulimia

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA: - Nombre: FLUOXETINA - Dosis de inicio: 20 mg/da (20-40 mg/da en TOC) - Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/da (40-60 mg/da) - Dosis mxima: 80 mg/da - Forma farmacetica: cpsulas y comp. dispersables 20 mg solucin 20 mg/5 ml Adofen y Prozac semanal 90 mg - EA + frecuentes: * anorexia, naseas, vmitos, diarrea, sequedad de boca * ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio, temblor, mareos, cefalea * sudoracin, astenia

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA: - Nombre: SERTRALINA - Nombres comerciales: Aremis

Besitran
- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo) - Indicaciones: Depresin Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC en nios y adultos TPEP

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:

- Nombre: SERTRALINA
- Dosis de inicio: 50 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/da

- Dosis mxima: 200 mg/da - Forma farmacetica: comp. 50 y 100 mg. gotas 20 mg/ml - EA + frecuentes: * naseas, diarrea, estreimiento, dispepsia, vmitos, sequedad de boca * mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia * astenia, sudoracin, retraso eyaculacin

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA: - Nombre: CITALOPRAM - Nombres comerciales: Prisdal

Seropram
- Metabolito principal: Norcitalopram, N-xido y didesmetilcitalopram (posiblemente inactivos) - Indicaciones: Depresin Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA: - Nombre: CITALOPRAM - Dosis de inicio: 20 mg/da - Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/da

- Dosis mxima: 40 mg/da

- Forma farmacetica: comp. de (10), 20 y 30 mg - EA + frecuentes: * naseas, sequedad de boca * somnolencia, temblor * sudoracin, astenia * disfuncin sexual (72,7%)

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA: - Nombre: ESCITALOPRAM - Nombres comerciales: Cipralex

Esertia
- Metabolito principal: Demetilescilopram, didemetilescitalopram y otros (menor actividad) - Indicaciones: Depresin Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC Trastorno de ansiedad social

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA: - Nombre: ESCITALOPRAM - Dosis de inicio: 10 mg/da (5 mg/da en trast. de angustia; 10 mg/da en trastorno de ansiedad social) - Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/da - Dosis mxima: 20 mg/da - Forma farmacetica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg solucin: 1 gota = 1mg - EA + frecuentes: * naseas * insomnio, trastornos de la eyaculacin

Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAOs)

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:

- Moclobemida - Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.

Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles: - Selegilina - Pargilina Inhibidores Selectivos e Irreversibles: - Clorgilina - Harmalina

Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:

- Tranilcipromina

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Bloquean la desaminacin oxidativa de las monoaminas - La MAO-A -La MAO-B fundamentalmente extracerebral sustratos preferentes: serotonina y NA cerebro sustratos: feniletilamina y bencilamina

Se encargan de la degradacin de la dopamina y la tiramina

Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial aumento de neurotransmisores en el espacio sinptico

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Farmacocintica: Buena absorcin oral Biodisponibilidad del 90% Alimentos y anticidos disminuyen su absorcin Metabolizacin: hidrlisis - Indicaciones:

Depresin Trastorno de pnico, fobia social (Tranilcipromina) Enfermedad de Parkinson (Selegilina): - potencia selectivamente el tono dopaminrgico central - como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante de la Ldopa

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresin atpica

- Tambin indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes

- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas

- A dosis teraputicas, no hablaremos de resistencia hasta haber completado 6-8 semanas

- Por sus interacciones y efectos adversos frmacos de 2 o 3 lnea

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES FARMACOLGICAS (ABSOLUTAS): Anestsicos (pueden utilizarse lidocana y procana) Antiasmticos

Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina Levodopa

L-triptfano Opiceos Simpaticomimticos Buspirona Anticongestivos nasales y antigripales ISRS y Clomipramina (Ads de accin serotoninrgica)

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES DIETTICAS DE LOS IMAOs (Absolutas evitar)

Carne y pescado no fresco

Bebidas alcohlicas. Cerveza sin alcohol Concentrados de carne Habas Salsa de soja Quesos fermentados Hgado, pat

Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)

Arenques y caviar Pat de hgado y foiegras Embutidos fermentados Ginseng Pltanos

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Reaccin tiramnica:

Mecanismo: Inhibicin de la MAO en el tracto GI aumenta la absorcin de tiramina que luego acta como un falso neurotransmisor
Sntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital, naseas, vmitos, sudoracin, midriasis, fotofobia, taqui o bradicardia, hemorragia cerebral, IAM Medidas generales: ingreso, monitorizacin cardiaca Frmacos: Fentolamina 5 mg IV o Nifedipino 20 mg sublingual

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA TCNICA: - Nombre: MOCLOBEMIDA - Nombres comerciales:

Manerix Moclobemida Teva

- Metabolito principal: varios (algunos activos) - Indicaciones: Depresin

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA: - Nombre: MOCLOBEMIDA - Dosis de inicio: 300 mg/da (150 por la maana y 150 al medioda) - Dosis de mantenimiento: 300 600 mg/da (evitar dosis antes del descanso nocturno) - Dosis mxima: 750 mg/da - Forma farmacetica: comprimidos de 150 y 300 mg - EA + frecuentes: naseas cefalea, insomnio, ansiedad

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA TCNICA:

- Nombre: TRANILCIPROMINA
- Nombres comerciales:

Parnate

- Metabolito principal: varios acetilados (inactivos) - Indicaciones: Depresin Trastorno de pnico Fobia social

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA: - Nombre: TRANILCIPROMINA - Dosis de inicio: 20 mg/da, en 2 dosis - Dosis de mantenimiento: reduccin paulatina hasta dosis mnima eficaz - Dosis mxima: 60 mg/da - Forma farmacetica: grageas de 10 mg - EA + frecuentes: anticolinrgicos: sequedad de boca CV: taquicardia Digestivas: naseas Nerviosas: ansiedad, agitacin, hipomana

Antidepresivos Tricclicos y tetracclicos

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

Se incluyen dentro de los ADs clsicos junto a los IMAOs
Ads cclicos o heterocclicos:
- Tricclicos: 1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina Clomipramina, Trimipramina, Doxepina

2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina, Protiptilina

- Tetracclicos: Maprotilina, Mianserina, Amoxapina

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

-Mecanismo de accin:

- Disminucin de la recaptacin de NA y serotonina, como mecanismo ppal de actuacin, y en menor medida, de dopamina

- Bloqueo de los receptores colinrgicos muscarnicos

- Bloqueo de los receptores de histamina H1

- Bloqueo de los receptores -1 adrenrgicos

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

- Mecanismo de accin:

Serotonina (Receptores 5HT Atpicos)

Noradrenalina (Receptores a yb adrenrgicos).

ADT
Acetilcolina (Receptores muscarnicos).

Histamina (Receptores H1)

Dopamina

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

- Reacciones adversas comunes: a) Anticolinrgicas: Sequedad de boca, visin borrosa, estreimiento, disuria, retencin urinaria, incremento de la PIO

b) CV:
Taquicardia, hipotensin, arritmias ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT (retraso en la conduccin bloqueos A-V y arritmias) c) Cutneas: Prurito, exantema d) Digestivas: Naseas, vmitos, diarrea, aumento apetito, incremento peso

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

-Tienen prcticamente todas las indicaciones de los Ads:

Depresin mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,

Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos, Nios: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vmitos psicgenos, Insomnio, trastornos de la impulsividad, Eyaculacin precoz, lcera pptica, neuralgia postherptica, etc

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA: - Nombre: AMITRIPTILINA - Nombres comerciales:

Mutabase (+ perfenazina) Nobritol (+ medacepam) Tryptizol

-Dosis de inicio: 75 mg/da (2-3 dosis) - Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/da (2/3 por la noche)

- Dosis mxima: 300 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos de 10, 25, 50 y 75 mg cpsulas de 12,5 y 25 mg grageas de 10 y 25 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA: - Nombre: CLOMIPRAMINA - Nombres comerciales:

Anafranil

-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h. - Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/da (dosis ms alta por la noche, con alimentos) - Dosis mxima: 250 mg/da - Forma farmacetica: comprimidos de 75 mg. grageas de 10 y 25 mg. ampollas de 25 mg/2ml

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA: - Nombre:IMIPRAMINA - Nombres comerciales:

Tofranil Tofranil Pamoato

-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta 150200 mg/da - Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da - Dosis mxima: 300 mg/da - Forma farmacetica: grageas de 10, 25 y 50 mg cpsulas de 75 y 150 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA: - Nombre: MAPROTILINA - Nombres comerciales:

Ludiomil

-Dosis de inicio: 25-75 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da (2 tomas o una nocturna)

- Dosis mxima: 225 mg/da - Forma farmacetica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA: - Nombre: MIANSERINA - Nombres comerciales:

Lantanon

-Dosis de inicio: 30-40 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 60-90 mg/da

- Dosis mxima: 200 mg/da - Forma farmacetica: comprimidos rec. de 10 y 30 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:

- Nombre: NORTRIPTILINA
- Nombres comerciales: Norfenazin

Paxtibi Tropargal (+diacepam)

-Dosis de inicio: 10-20 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 30-75 mg/da

- Dosis mxima: 200 mg/da - Forma farmacetica: comprimidos de 10 y 25 mg cpsulas de 12,5 mg

Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin de Serotonina

Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin de Serotonina.- Trazodona

-Farmacocintica: Se absorbe rpidamente en el tubo digestivo Se metaboliza en el hgado excreccin por orina - Inhibe dbilmente la recaptacin de serotonina; parece actuar bsicamente como antagonista de los receptores 5-HT2 postsinpticos - Es tambin un bloqueante -adrenrgico hipotensin postural y sedacin - Rango terapetico como AD 200-600 mg/da. - Se utiliza fundamentalmente como frmaco hipntico que no desarrolla tolerancia, a dosis de 50-100 mg/da en toma nocturna -Hipntico: Aumenta el tiempo total del sueo Disminuye los despertares nocturnos Reduce la cantidad de sueo REM

Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin de Serotonina.- Trazodona

FICHA TCNICA: - Nombre: TRAZODONA - Nombres comerciales: Deprax

- Metabolito principal: N-clorofenilpiperazina (actividad igual a Trazodona) - Indicaciones: Hipntico

Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin de Serotonina.- Trazodona

FICHA TCNICA: - Nombre: TRAZODONA - Dosis de inicio: 150300 mg/da, en 2-3 tomas; o dosis nica nocturna - Dosis de mantenimiento: 200 300 mg/da

- Dosis mxima: 600 mg/da

- Forma farmacetica: - EA + frecuentes: comprimidos de 100 mg ampollas de 50 mg/5 ml anticolinrgicas: sequedad boca, estreim. CV: hipotensin ortosttica, arritmias Digestivas: nas-vm Nerv: somnol, mareos, astenia, nerviosismo Otras: priapismo

INHIBIDORES DE LA RECAPTACIN DE SEROTONINA Y NORADRENALINA (IRSN)

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina 2. Duloxetina 3. Otros:

- Milnacipram comercializado en algunos paises europeos para tratar la DM, no en Espaa

- Sibutramina no tiene demostrada su eficacia antidepresiva, pero si est comercializada para la reduccin de peso en obesos

-Inhiben la recaptacin de: 1: serotonina dosis terapeticas bajas 2: serotonina + NA dosis intermedias 3: serotonina + NA + probablemente dopamina dosis altas - No bloquea los receptores -1, los receptores colinrgicos o los receptores de histamina

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina:
- Formulacin de liberacin retardada: disminuye los efectos secundarios y consigue un mejor cumplimiento (permite la administracin 1 vez/da) - En depresin: indicada en quienes deseen una respuesta rpida y tambin en depresiones resistentes - Disminuir la dosis un 50% en pac. con disfuncin heptica y renal - Ingerir la Venlafaxina Retard durante las comidas, ingiriendo entera la cpsula, aproximadamente a la misma hora

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina

- Precauciones especiales:
- Antecedentes de mana 0,5 % reaccin maniaca o hipomaniaca - Antecedentes de crisis epilpticas 0,26 % convulsiones Disminuyen el umbral epilptico - Hipertensos monitorizar la PA, sobre todo con dosis mayores de 200 mg/da - Se recomienda retirada gradual del frmaco en 2-4 semanas - Riesgo moderado en el embarazo - Potencia y eficacia son tan altas como los tricclicos, sin tener sus efectos adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de accin ms rpido y escasas interacciones significativas.

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
FICHA TCNICA: - Nombre: VENLAFAXINA - Nombres comerciales:

Dobupal Vandral Venlafaxina Ratiopharm

- Metabolito principal: Desmetilvenlafaxina (actividad mayor) - Indicaciones: Depresin TAG Fobia social Dolor neuroptico

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
FICHA TCNICA:
- Nombre: VENLAFAXINA

- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.; Retard: 75 mg/24 h.

- Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.; Retard:150 m/24h - Dosis mxima: 375 mg/da (Retard: 225 mg/24 h.) - Forma farmacetica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg Retard: cpsulas de 75 y 150 mg - EA + frecuentes: Digestivas: anorexia, naseas, estre., sequedad de boca Nerv: somnol, cefalea, vrtigo Otras: astenia, sudoracin, retraso eyaculac. Incremento sostenido de la P.A. (5-7%)

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
2. Duloxetina
- Es el inhibidor ms potente entre los IRSN

- No presenta los incrementos de la P.A. de Venlafaxina

- Aprobada tambin en la incontinencia urinaria por estrs en las mujeres - Precauciones: antecedentes de mana y/o convulsiones PIO elevada o R de glaucoma agudo de ngulo estrecho

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

FICHA TCNICA: - Nombre: DULOXETINA - Nombres comerciales: Cymbalta

Xeristar
- Metabolito principal: - Indicaciones: Episodios depresivos mayores Dolor neuroptico perifrico TAG

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
FICHA TCNICA: - Nombre: DULOXETINA - Dosis de inicio: 60 mg una vez al da - Dosis de mantenimiento: 60 mg una vez al da - Dosis mxima: 120 mg/da - Forma farmacetica: Cpsulas de 30 y 60 mg. - EA + frecuentes: Naseas, sequedad de boca, estreimiento Insomnio, cefalea, somnolencia Sudoracin

Facilitadores de la liberacin de Noradrenalina y Serotonina

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.- Mirtazapina

-Tambin llamados Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa) - Farmacodinamia: 1) La accin AD se debe a su efecto dual combinado sobre los sistemas noradrenrgico y serotoninrgico

Acta sobre los receptores -2 adrenrgicos* (antagonista)

Aumenta la neurotransmisin Noradrenrgica y Serotoninrgica (ms NA y 5-HT en la hendidura sinptica)

* son auto/heterorreceptores inhibidores presinpticos disminuyen la liberacin de NT en la

hendidura sinptica

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.- Mirtazapina

2) Bloquea los receptores postsinpticos 5-HT2A, 5-HT2C * y 5-HT3 Activa indirectamente el receptor postsinptico 5-HT1 Se favorece la NT mediada por 5-HT1
* Estos receptores se suponen que suprimen las funciones del receptor 5-HT1

3) Tambin bloquea los receptores histaminrgicos H1 -Farmacocintica: Metabolizada por el sistema microsomal heptico isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2 del citocromo P-450

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.- Mirtazapina

- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del sueo asociados - Tambin podra estar indicada en TAG, T. angustia, TEPT - En sntomas oncolgicos: dolor crnico, acatisia inducida por neurolpticos - Es bastante sedante suele administrarse por la noche - La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg posiblemente porque los efectos noradrenrgicos solo aparecen con la dosis ms alta (NA = Activador) - Se ha combinado con xito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes que no responden a los otros frmacos

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.- Mirtazapina

FICHA TCNICA: - Nombre: MIRTAZAPINA - Nombres comerciales: Rexer

Vastat Afloyan Mirtazapina Alter

- Metabolito principal: Desmetilmirtazapina, N-xido, hidroxil (actividad menor)

- Indicaciones: Depresin

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.- Mirtazapina

FICHA TCNICA: - Nombre: MIRTAZAPINA - Dosis de inicio: 15-30 mg/da (dosis nocturna) - Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/da - Dosis mxima: 45 mg/da - Forma farmacetica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg Solucin: 15 mg/ml - EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedacin, cefalea, mareo Otras: aumento del apetito y del peso, reduccin de la lbido

Inhibidores de la recaptacin de Noradrenalina

Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina

- Comercializada por primera vez en el Reino Unido en 1997 - Farmacodinamia: Inhibe de forma potente la recaptacin de NA aumenta la liberacin de NA en la hendidura sinptica - CI: IAM reciente, mana, alergia. -En ancianos, IR e I.heptica dosis mxima 2 mg/da - Cuidado con combinacin con antihipertensivos R de hipotensin ortosttica - Puede estar indicado en pacientes melanclicos y en ancianos deprimidos gravemente enfermos y letrgicos. Puede combinarse con ISRS en casos refractarios

Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina

FICHA TCNICA:

- Nombre: REBOXETINA
- Nombres comerciales: Irenor

Norebox
- Metabolito principal: - Indicaciones: Depresin

Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina

FICHA TCNICA: - Nombre: REBOXETINA - Dosis de inicio: 2 mg/12 horas - Dosis de mantenimiento: 8 mg/da (1-2 tomas) -Dosis mxima: 12 mg/da - Forma farmacetica: comp. de 4 mg - EA + frecuentes: anticolinrgicos taquicardia disuria, retencin urinaria sudoracin, insomnio

Inhibidores de la recaptacin de la Dopamina - Noradrenalina

Inhibidores de la recaptacin de Dopamina-NA.- Bupropin

El nico antidepresivo que acta sobre la noradrenalina y la dopamina La reduccin de la transmisin noradrenrgica se ha asociado a prdida de inters, motivacin y placer La reduccin de la transmisin dopaminrgica se ha asociado a prdida de inters y energa

Eficacia comparable a la de los ISRSs en pacientes con TDM Bupropin XR ha mostrado eficacia antidepresiva significativa en depresin mayor

Bupropin XR mejora los sntomas de prdida de energa y motivacin

Inhibidores de la recaptacin de Dopamina-NA.- Bupropin

Generalmente bien tolerado

No asociado con efectos secundarios serotoninrgicos Mnimos efectos secundarios de disfuncin sexual comparado con ISRS, con frecuencia similar a placebo Mnimos efectos secundarios de disfuncin sexual, en comparacin con venlafaxina No produce aumento de peso en tratamiento a largo plazo Baja incidencia de somnolencia Tasa de sntomas de discontinuacin similar a la de placebo

Agomelatina

Nuevos Ads.- Agomelatina

Ritmos circadianos, un papel fundamental en los seres humanos Ritmos circadianos.

Son un fenmeno adaptativo a los cambios peridicos que se producen diariamente en nuestro entorno Se generan endgenamente

Muchas de las funciones humanas ( biolgicas, fisiolgicas o mentales) muestran una ritmicidad circadiana
Los ritmos estn caracterizados por un periodo, amplitud y fase de unas 24 horas El nimo deprimido sigue un patrn circadiano caracterstico en la depresin: Es peor en la maana y mejora a lo largo del da

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Los ritmos circadianos estn relacionados con sntomas clave en los pacientes depresivos:

Variacin diurna del humor Alteracin del ritmo sueo-vigilia Cambios en el apetito Fatiga Cambios en los ritmos sociales Cambios en la temperatura corporal Cambios en la liberacin hormonal: melatonina, cortisol, GRH Cambios en la liberacin de neurotransmisores Cambios en la tensin arterial y el pulso Cambios en la atencin, cognicin y el humor

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Alteraciones sintomatolgicas circadianas en pacientes con trastorno depresivo mayor: Ritmo sueo-vigilia

90% de los pacientes que sufren depresin presentan trastornos del sueo
Los trastornos del sueo son el cuarto criterio requerido para el diagnstico de depresin (DSM-IV).

Las alteraciones del sueo son sntomas nucleares valorados en las principales escalas
de depresin (HAMD, MADRS)

Agonista MT1/MT2 y antagonista 5-HT2C

Receptores melatoninrgicos

Insignificante afinidad por otros receptores o transportadores

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Mecanismo de accin innovador

Eficacia demostrada en depresin, incluso en los pacientes ms severos

Resincroniza el ritmo sueo-vigilia desde la primera semana

Buen perfil de tolerabilidad y seguridad Preserva la funcin sexual No produce sndrome de discontinuacin Ayuda a recuperar la funcin diaria del paciente

Otros frmacos: L-5-Hidroxitriptfano

L-5-HIDROXITRIPTFANO

-Mecanismo de accin: precursor de la serotonina - Indicaciones: - Depresin eficacia no clara - Epilepsia como coadyuvante - Reacciones adversas: mareos, somnolencia, cefalea, etc. - Nombre comercial: Cincofarm cpsulas de 100 mg

- Dosis inicial: 200 mg/da (2 dosis) 300-600 mg/da (mximo 900 mg/da)

Bibliografa: 1. M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de Psicofarmacologa. Editorial Mdica Panamericana. 2006 2. J.R. Azanza: Gua prctica de Farmacologa del Sistema Nervioso Central. 9 edicin. Pfizer. Madrid. 2007 3. Roni Shiloh, Raphael Stryjer, Abraham Weizman, David Nutt. Atlas de Farmacoterapia Psiquitrica. 2 edicin. Ed Informa. 2006