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Anestsicos Locais
Mielinizao
Ndulo de Ranvier
+ +
30-120 15-35
A (Delta)
B C
1-4
<3 0,3-1,3
+
+ -
5-25
3-15 0,7-1,3
Canal de Sdio
Canal de
Formas
Repouso (fechado) Aberto Inativo
+ Na
Bloqueio da Conduo
Estrutura Geral
Mecanismo de Ao
Teria da expanso lipdica Teoria da modulao do receptor Ao uso-dependente Ao dependente do tipo de fibra Teoria do comprimento crtico Bloqueio de 3 ndulos de Ranvier
Condutncia em 80%
Propriedades
Lipossolubilidade Penetrao neuronal Absoro lipdica Potncia
Ligao Proteica Apenas a droga livre ativa Ismeros Levgiros so menos txicos e potentes
Membrana
Citoplasma No Ion Canal de Na+
Taquifilaxia
Repetidas dose do mesmo anestsico diminuem a eficcia Dependente da dose e do intervalo Acompanhada pela eliminao da droga dos nervos e da pele No ocorre quando repetio feita em intervalos curtos e a dor no se manifesta
Potncia Relativa
Nervo Perifrico 3,6 1 Nd 2,6 Espinhal 9,6 1 1 1 Peridural 4 1 0,5 1
Propriedades Fsico-Qumicas
Amidas
pKa Ionizao
Bupivacana Levo-Bupi Etidocana Lidocana 8,1 8,1 7,7 7,9 83 83 66 76
Ligao Proteica 95
95 94 64
Mepivacana Prilocana
Ropivacana
7,6 7,9
8,1
61 76
83
130 129
775
77 55
94
Propriedades Fsico-Qumicas
steres
pKa Ionizao Clorprocana Procana Tetracana 8,7 8,9 8,5 95 97 93 Coef Partio (Lipossolubilidade) 810 100 5822 Ligao Proteica Nd 6 94
Aditivos
Epinefrina
Durao do bloqueio Intensidade do bloqueio Absoro sistmica Efeito anlagsico intrnseco por ao nos receptores -2adrenrgicos no SNC
-2 Agonistas
Ao em receptores espinais e supra-espinhais Conduo das fibras A e C Sinergismo de ao com anestsicos locais No aumenta toxicidade do anestsico local
Aditivos
Aditivos
Opiides
Administrao no neuroeixo :
analgesia por inibio da fibra C Sinergismo Intensidade Durao No causa toxicidade
Aditivos
Alcalinizao
Latncia Durao Formas lipossolveis Alcalinizao acima de pH 6,05 a 8 pode causar precipitao da droga
Bupivacana
Lidocana Ropivacana
+
++ --
Ropivacana
--
Farmacocintica
Durao e Toxicidade dependentes do Clearence Toxicidade dependente dos nveis plasmticos Nveis plasmticos dependentes da absoro, distribuio e eliminao
Constantes Farmacocinticas
VDss L/Kg Bupivacana 1,02 Clearence L/Kg/h 0,41 T h 3,5
L-Bupivacana
Lidocana Ropivacana
0,78
1,3 0,84
0,32
0,85 0,63
2,6
1,6 1,9
Farmacocintica
Absoro
Local da injeo
Tecido adiposo Vascularizao
Propriedades da droga Adio de epinefrina Quantidade de droga injetada Diminuda em drogas mais lipossolveis e com maior ligao proteca
Nvel Srico
Intercostal
Caudal
Epidural
Plexo Braquial
Femural
Farmacocintica
Distribuio
Fluxo sangneo para os rgos Coeficiente de partio compartimental Ligao proteca
Farmacocintica
Eliminao
Aminosteres
Aminoamidas
Colinesterase
Metabolizao heptica
Toxicidade
SNC
Cruzam barreira hemato-enceflica Absoro ou injeo intravascular Potencial de bloqueio da conduo nervosa
Toxicidade
Fatores Predisponentes
Ligao proteca Clearence Acidose PCO2 Estado Hiperdinmico Altas doses
Toxicidade
Fatores Protetores
Sedao
Barbitricos Benzodiazepnicos
Vasoconstritores
Efeitos Sistmicos
Concentrao Plamtica mcg/ml 1-5 Efeito analgesia Tontura / zumbido / amortecimento lingua Sedao / inconscincia Coma / depresso respiratria Depresso cardiovascular
5-10
10-15 15-25 >25
Toxicidade
8
Convulso / Coma
Inibitrios
Excitatrios
4 2,9 1,0
2,9
Toxicidade
Cardiovascular
Altas doses Relacionado a potncia da droga Lidocana: hipotenso, bradicardia, hipxia Bupi, L-Bupi e Ropi: colapso cardiovascular L-Bupi e Ropi: mais seguros Interao com efeitos no SNC: centros reguladores
Alargamento do QRS
Toxicidade Neural
Exposio direta Leso nas clulas de Schwann
Inibio do transporte axonal Quebra da barreira nervo-sangue Fluxo sangneo neural Alterao na integridade da membrana
Solues concentradas
Toxiciade Miotoxicidade
Mionecrose
Alterao do Ca2+ intracelular
Toxicidade
Preveno
Aspirao antes de injetar droga Dose teste 3ml Injeo lenta Evitar doses excessivas Monitorizao Benzodiazepnico
Toxicidade
Tratamento
Medidas de suporte
O2 Ventilao
Reao Alrgica
IgE e Imunidade celular Mais comum com aminosteres
Hidoxilao com formao de cido Paraaminobenzico
Preservativos
Metilparabeno Metabisulfito
Teste cutneos