Albert Niemann (1860) Cocana.

Anrep (1880) Describe propiedades y sugiere aplicaciones clnicas para la cocana.

Karl Koller (1884) Comprueba anestesia reversible de la cocana.

Einhorn (1905) Sintetiza la procana.

Nils Lofgren (1948) Sintetiza la Lidocaina que se continua usando en la

La anestesia local ha sido definida como la prdida de la sensacin en un rea circunscrita del cuerpo sin presentar prdida de la conciencia.

Estas sustancias son drogas que bloquean la conduccin nerviosa cuando se aplican localmente al tejido nervioso en concentraciones adecuadas.

Los anestsicos locales bloquean (suprimen) conduccin nerviosa de un estmulo nociceptivo.

la

Actan sobre cualquier zona y sobre cualquier tipo de la fibra nerviosa.

La recuperacin es total.

Segn el tipo de enlace presente en la cadena intermedia de la molcula.

LOS AMINOESTERES Cocaina Procaina Cloroprocaina Tetracaina Proparacaina . LAS AMINOAMINAS Benzocaina Bupivacaina Dibucaina Levobupivacaina Etidocaina Lidocaina Mepivacaina Prilocaina Ropivacaina

POR POTENCIA Y DURACIN: POTENCIA BAJA Y DURACIN CORTA: Procana, Cloroprocaina. POTENCIA Y DURACIN INTERMEDIA: Mepivacana, Lidocana. POTENCIA ALTA Y DURACIN LARGA: Bupivacana, Ropivacana.

Tiempo de accin 1 a 2 hrs.

Corta Procana Lidocana

Intermedia

Prolongada

2 a 3 hrs.

Articana Mepivacana Prilocana

Bupivacana Etidocaina Ropivacana Tetracna

4 a 8 hrs.

Actan en la membrana celular de la fibra nerviosa, bloqueando los canales de Na+ impidiendo el aumento de su permeabilidad, con lo que impiden la despolarizacin de la membrana, fenmeno necesario para la generacin y conduccin del impulso nervioso. Por lo tanto no afectan el potencial de reposo y al impedir que el estmulo alcance el valor umbral, bloquean la fase inicial del potencial de accin.

Los canales de sodio pueden estar en estados (reposo, cerrado, abierto e inactivo).

 Potencial de reposo: en estado de reposo, la membrana nerviosa mantiene una diferencia de voltaje de -60 a -90 mV entre sus caras interna y externa, que se denomina potencial de reposo, el cual se mantiene por la bomba Na+-K+. En esta situacin los canales de sodio se encuentran en estado de reposo y no permiten el paso de Na+.

 Despolarizacin de la membrana: el campo elctrico generado activa a los canales de Na+ que permiten el paso masivo de ste al intracelular. La negatividad del potencial transmembrana se hace positiva, de unos 10 mV.

Cuando la membrana se despolariza al mximo disminuye la permeabilidad de los canales de Na+, cesando el paso de ste. Por lo tanto los canales de K+ aumentan su permeabilidad y ste sale extracelular por gradiente de concentracin.
Repolarizacin: la bomba Na+-K+ extrae el sodio hacia el extracelular e introduce el K+ al intracelular. Por lo tanto el canal de sodio pasa del estado inactivo a estado de reposo.

El proceso de despolarizacin-repolarizacin dura 1 mseg.

Los efectos txicos se producen en:

SNC: Hiperexcitabilidad Ansiedad Temblor de cuerpo Convulsiones clnicas Parlisis respiratoria Depresin del SNC SCV Hipotensin Bradicardia Hipersensibilidad Prurito Asma bronquial
Choque anafilctico

Locales Ulceracin mucosa Dolor en el sitio de la inyeccin Lesiones nerviosas Necrosis locales

COCAINA

Bezoilmetilecgonina (Ester del cido benzoico)

Presente en las hojas de coca (Erytroxilon coca).

Se usa en solucin (1-4 %) para uso tpico.

Se absorbe desde todos los sitios de aplicacin. Vida media oral o nasal: aprox. 1 hora

Metabolismo: esterasas plasmticas.

Es anestsico local, estimula el SNC, produce euforia, taquicardia, vasoconstriccin, HTA, hipertermia y farmacodependencia.

Produce esfacelo corneal en el ojo.

Para la mucosa nasal: tpico vasoconstrictor potente. No se usa con vasoconstrictores.

PROCAINA

Aminoster de sntesis que reemplaz a la cocana.

Se utiliza en concentraciones al 1-2% en infiltraciones.

Se absorbe fcilmente por administracin parenteral. Puede utilizarse con o sin vasoconstrictores. Forma sales poco solubles o puede conjugarse con otros frmacos y prolongar su accin. Metabolismo: esterasas plasmticas. Se hidroliza a PABA - cido Paraaminobenzoico

CLOROPROCAINA

Derivado halogenado de la procana.

Posee latencia y duracin de accin corta (30-60 min)

Toxicidad sistmica reducida.

Se usa en solucin al 1% para bloqueos perifricos y al 2-3 % para bloqueos epidurales. Es el menos toxico, posee toxicidad aguda reducida debido a un rpido metabolismo. Metabolismo: seudocolinesterasa plasmtica, su metabolito (acido 2-cloroaminobenzoico). Se utiliza a veces asociado a la bupivacana. Riesgo de neurotoxicidad por el conservante, en caso de inyeccin subaracnoidea accidental.

TETRACAINA o ametocana

Es el ms potente.

Posee duracin de accin prolongada (2-3 horas) y con

adrenalina (4-6 horas), periodo de latencia (3-5 min). Se utiliza para anestesia subaracnoidea al 1%. Eficaz en aplicacin tpica en oftalmologa junto a la proparacana. Su principales metabolitos son: acido butilaminobenzoico y dietilaminoetanol.

Existen accidentes por la aplicacin intratraqueal, su DL50 por esta va de administracin y la va EV son similares.

BENZOCANA
La benzocana es un anestsico local utilizado exclusivamente por va tpica.

Es idntica estructuralmente a la procana, excepto en que carece del grupo dietilamino terminal y dada su baja solubilidad se absorbe demasiado lentamente para ser txico. Existen diversas presentaciones para su aplicacin sobre heridas y superficies ulceradas donde permanece para producir una accin anestsica mantenida. Se emplea tambin en dolores de garganta menores, procesos dentales, prurito local y Hemorroides.
El uso prolongado puede provocar sensibilizacin.

BUPIVACAINA

Derivado de la mepivacana, es 4 veces mas potente y mas liposoluble que la lidocana.

Perodo de latencia: 20-25 min. y duracin de accin mayor (160-180 min) por va epidural. Es el ms txico de las aminoamidas, no se utiliza por va tpica. Produce un bloqueo sensitivo de excelente calidad, el bloqueo motor solo se produce en forma completa a concentracin del 0,75 %. Se presenta en mezcla racmica, frasco-ampollas y ampollas al 0.25; 0.5 y 0.75% con o sin epinefrina. En ampollas al 0.5 y 0.75 % hiperbaras para administracin subaracnoidea. Metabolismo: en el hgado a 4-hidroxibupivacaina y desbutilbupivacana.

El 1-5 % se elimina sin alterar por rin.

 Existe riesgo de acumulacin por administracin continua, en inyecciones repetidas especialmente por va epidural. A concentraciones bajas produce bloqueo sensitivo de calidad con ausencia o moderado bloqueo motor. Dosis mximas en pediatra hasta el aos de edad: 1 mg/kg; luego 1.5 mg/kg y con epinefrina 2 mg/kg. La mayor duracin se produce en bloqueos nerviosos perifricos. Utilidad clnica: - Infiltracin (solucin al 0.25 %), con duracin de accin
de 2-4 horas. - Analgesia y anestesia epidural (solucin al 0.25-0.75%) con duracin de accin de 2-5 horas. Para uso obsttrico se utiliza al 0.25 %. - Anestesia espinal (solucin al 0.75 %). - Bloqueo perifrico de la conduccin (solucin al 0.250.50 %)

DIBUCAINA
Anestsico de accin prolongada.
Para anestesia intradural.

Mas potente que la tetracana, se utiliza en solucin al 0.25-0.5% isobara.

LEVOBUPIVACAINA

Enantimero (S) de la bupivacana.

La dosis mxima permitida es de 1.5 a 2 mg/kg. La duracin del bloqueo con concentraciones al 0.5 % es de 377 minutos y con 0.75 % de 460 minutos . Las caractersticas clnicas son similares a los bloqueos producidos con ropivacana..

ETIDOCAINA

Estructura molecular similar, con ms liposolubilidad y mayor % de unin a protenas plasmticas que la lidocana.

Se utiliza en concentraciones (0.5-1.5 %) con u sin epinefrina, en bloqueos perifricos y epidurales. No se emplea por va subaracnoidea y tampoco como anestsico tpico. Periodo de latencia corto y una duracin de accin de 180 minutos por va epidural. Posee bloqueo motor potente y sensitivo variable. Tiene una toxicidad equiparable con la bupivacana en inyecciones vasculares accidentales. Dosis mxima en adultos: 3 mg/kg y 5 mg/kg con epinefrina. Se asocia con la bupivacana para producir bloqueo motor y sensitivo potente.

LIDOCAINA

XILONEST Jalea al 2%: Caja x 1 tubo x 30 mL. XILONEST 5% Pomada: Caja x 1 tubo x 10 g y 35 g. XILONEST AL 2% SOLUCIN INYECTABLE: Frasco-ampolla x 20 y 50 mL; Caja x 12 frascos-ampollas x 20 y 50 mL. XILONEST S.P. AL 2% SOLUCIN INYECTABLE: Cajas x 1,12, 25, 50, 60, 75 y 100 frascos - ampollas x 20 mL. XILONEST S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solucin inyectable: Cajas x 1,12, 25, 50, 60, 75 y 100 frascos ampollas x 20 mL.

Latencia corta (3 minutos) y duracin de accin intermedia (30-60 minutos). Vida media de distribucin (8.3 minutos), vida media de eliminacin (108 minutos). Dependiendo de la concentracin plasmtica tiene acciones anti arrtmicas, antiepilptica, analgsica y anestsica. Dosis de 2 ug/ml: para dolores de origen central. Dosis de 3 ug/ml: para dolores de origen perifrico. Dosis de 0.5 y 4 ug/ml: efecto anticonvulsivante. Dosis mayor a 5 ug/ml: efecto de toxicidad sobre el SNC al cual sigue: - Adormecimiento de la lengua, gusto metlico. - Mareos y vrtigos (sensacin de flotar). - Alteraciones visuales y auditivas; desorientacin y somnolencia. - Contracciones musculares y convulsiones.

 Metabolismo: en el hgado por el citocromo P450.

Eliminacin: un 10 % por el rin en forma inalterada. Tiene mas afinidad por los glbulos rojos que por el plasma; por lo tanto la concentracin sangunea es mas fiable que la concentracin plasmtica. Uso: - Infiltracin. - Anestesia regional endovenosa. - Bloqueos centrales. - En anestesia tpica de mucosas. - En piel como mezcla eutctica. Se ha mezclado con bupivacana para disminuir latencia y aumentar duracin de accin. Dosis mxima: 4 mg/kg y 7 mg/kg con epinefrina.

Sobredosis: somnolencia, mareos, muerte por fibrilacin ventricular y paro cardiaco.

MEPIVACAINA

Comparable con la lidocana, con efecto vasodilatador menos marcado.

Latencia corta, duracin de accin intermedia y toxicidad intermedia. Se utiliza en concentraciones de 0.5-2 % para bloqueos perifricos y epidurales, tambin como solucin hiperbara al 4 % para administracin subaracnoidea. Evitar uso en obstetricia por su toxicidad fetal. Metabolismo: en el hgado Utilidad clnica: - Infiltracin en piel (solucin al 1 %).
- Bloqueo perifrico (solucin al 1 %). - Anestesia epidural (solucin al 2%). - Anestesia espinal - Anestesia odontolgica (solucin al 2-3 % con adicin de levonordefrina).

PRILOCAINA

Potencia comparable a la lidocana, con tiempo de latencia corto y duracin mayor.

Es el menos txico de los anestsicos locales aminoamdicos por su distribucin tisular y eliminacin rpida. Agente de eleccin para anestesia regional EV, pero con riesgo de producir metahemoglobinemia. Puede ser utilizada en bloqueos perifricos (solucin al 0.5-2 %)y bloqueos epidurales. Alrededor del 45 % se encuentra en plasma en forma libre. Metabolismo: en el hgado. Dosis mxima: 6 mg/kg y 8 mg/kg con epinefrina.

ROPIVACAINA

Enantimero levgiro puro (99.5 %) para analgesia postoperatoria y obsttrica.

En bajas concentraciones bloqueo diferencial acentuado.

produce

un

Por va epidural no altera el flujo sanguneo utero-placentario ni la circulacin fetal y su absorcin es bifsica: fase inicial (14 minutos) y una vida media de eliminacin de 4.2 horas. Presenta tiempo de latencia prolongada y una duracin de accin prolongada debido a su efecto vasoconstrictor por lo que no se utiliza con epinefrina. Es un 25 % menos txica que la bupivacana, pero mas que la lidocana.

Metabolismo: en el hgado por el citocromo P450. Eliminacin: el 1 % se elimina por rin sin modificaciones. Su presentacin farmacutica: Ampollas de polipropileno al 0.2 %, 0.75 % y al 1 %, de 10 y 20 ml. En bolsas de polipropileno de 100 y 200 ml al 0.2 %. Dosis mxima: 2-3 mg/kg Dosis txica convulsivante aprox.: 4.9 mg/kg.

USO DE VASOCONSTRICTORES CON LOS ANESTSICOS LOCALES

Procana, y Mepivacana + Bupivacana, Etidocana Adrenalina: + Adrenalina: -Duracin del efecto -Duracin del efecto anestsico: prolongado anestsico: mnimamente prologando. -Niveles plasmticos: reducidos en un 25 % -Niveles plasmticos: no afectado. -Bloqueo motor: mejorado.

USO CLINICO DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Producen perdida de dolor , sin perdida de la conciencia, ni de las funciones vitales, la gran ventaja es que evitan la agresin fisiolgica.

TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

SUPERFICIAL

Se administra en las membranas de las mucosas como de la nariz, la boca, garganta, rbol traqueobronquial, esfago y aparato genito urinario. Se utiliza Tetracaina al 2%, Lidocaina al 5%.
POR INFILTRACIN

Se administra directamente sobre la piel o tejido y se extiende a zonas mas profundas. La desventaja es que se usa grandes cantidades de anestsico para reas relativamente pequeas. Por ej. Lidocana 0.5 - 1 %, Bupivacana 0.125 0.25 %.

POR BLOQUEO REGIONAL Se administra la solucin subcutneamente, la ventaja es que se usa menos droga para asegurar un rea de anestesia mayor , por ej. En el cuero cabelludo, pared abdominal y en miembros inferiores.

POR BLOQUEO NERVIOSO

Se administra alrededor de los nervios perifricos individuales o plexos nerviosos, se anestesia reas mucho mas grandes con pequeas cantidades de anestsico local. Por ej. Bupivacana 1-3%, en dosis de 7mg/kg.

REGIONAL INTRAVENOSA
Se administra en la vena de la extremidad previamente EXANGUINADA con un vendaje de Esmarch y cuya exanguinacin se mantiene con un torniquete neumtico colocado en la parte superior de la extremidad e insuflado por encima de la presin arterial. Por ej. Lidocaina 0.5 %, dosis 1.5 mg/kg. RAQUIDEA O ESPINAL

Se administra en el espacio subaracnoideo lumbar debajo de la terminacin de la medula ( 2 vertebra lumbar), el problema es la vasodilatacin perifrica, hipotensin. Por ej. Tetracana y Lidocana < 5%. Epinefrina 0,2 - 0.5 mg. Y se prolonga 30% ms.

EPIDURAL O INTRATECAL

Se administra en el espacio epidural, se difunde a travs de la duramadre hasta el espacio subaracnoideo, donde acta sobre las races nerviosas y medula espinal. Por ej. Bupivacana, lidocaina.

La anestesia local es una tcnica que, con una mnima prctica, es fcil, segura y cmoda para el paciente. Hay que realizarla correctamente, seleccionando e informando bien a los pacientes.
La anestesia local con sedacin es una opcin muy til en la ciruga , requiere de instrumental y medicamentos disponibles en una sala de operaciones, las complicaciones inherentes a la tcnica son nfimas o nulas, el riesgo-beneficio para el paciente demuestra la aplicabilidad del mtodo . La lidocana es un anestsico relativamente seguro y es el ms usado.

La bupivacana es ms potente que la lidocana, pero su margen de seguridad es menor.