Los anestsicos locales son sustancias que bloquean la conduccion Nerviosa.

Tienen una variedad de aplicaciones que van desde la anestesia local y regional, la analgesia en alguna forma de dolor agudo( trabajo de parto, postoperatorio, etc.), hasta el manejo de ciertos tipos de dolor crnico. La presencia en su estructura qumica de un grupo funcional de tipo Ester o de tipo amida tiene implicaciones farmacolgicas y es la base de su clasificacin.

Anestsicos Tipo Amida: son estables en solucion, tienen incidencia muy baja de reacciones alergicas y se metabolizan en el higado. Pertenecen a este grupo: lidocana, prilocaina, bupivacaina, ropivacaina

Anestsicos tipo Ester: Producen soluciones menos estables, tienen mayor frecuencia de reacciones alrgicas y se metabolizan principalmente por las esterasas plasmticas. Son anestesicos de tipo estrico: butamben, ambucaina, benzocaina, cocaina, propoxicaina, procaina y tetracaina.

Los anestsicos locales estabilizan todas las membranas. En los nervios elevan el umbral de excitacin y retardan la velocidad de conduccin al unirse a sitios especficos de canales de sodio activados por voltaje en la membrana neuronal. Segn el Ph se solucin el grupo amino terminal de todos los anestsicos locales puede estar Ionizado (NH3+) O NO (NH2) esta ultima forma es la que puede difundir a traves de las barreras lipidias del epineurio, perineurio y endoneurio hasta llegar al interior de la neurona, en tanto que la forma ionizada es la responsable de unirse a un sitio especifico en el canal de sodio y bloquearlo

Factores que Influyen en la secuencia de aparicion y en la intensidad de la anestesia local:

Dimetro De la Fibra: El bloqueo de la conduccin nerviosa se produce tanto mas rpidamente cuanto menor sea el calibre de la fibra nerviosa. El Ph del Medio: La forma no Patronada del anestesico local (NH2), es la responsable de la difusion a traves de las membranas, el inicio estara directamente con la cantidad de farmaco que haya en esta forma. A ph acido aumenta la forma ionizada del anestesico local y por lo tanto disminuye su capacidad de dinfundir hasta los sitios de accion.

Vascularizacion de la Zona: La duracion de la anestesia se correlaciona directamente con el tiempo que permanezca en contacto el anestesico con la fibra.

Reacciones Adversas:
La reacciones Adversas mas graves se dan el SNC : Inquietud, temblor, convulsiones y depresin respiratoria. En el sistema CV: Depresin Cardiaca, hipotensin, colapso cardiovascular.

La reacciones mas comunes de la anestesia conductiva son la hipotension(por el bloqueo simptico) y la cefalea post-anestesica, la cual se previene de acuerdo al reposo e hidratacin.

LIDOCAINA

PRILOCAINA
BUPIVACAINA MEPIVACAINA

ANESTSICOS LOCALES DE TIPO AMIDICO

Es el anestsico que tiene alta capacidad de penetracin con un rpido inicio de anestesia. Nombre comercial: Xilocana,Roxicaina. Frasco ampolla con solucin al 1% (10mg/ml) y al 2% (20mg/ml). Dosis: Inicio: 0,5 a 1 mg/kg en push durante 5 min. Repetir cada 10 min como sea necesario para controlar la arritmia. Dosis mxima en bolo no debe exceder 5 mg/kg. Se emplea para anestesia de mucosas(garganta, uretra, regin anal,etc), ulceras de piel, en anestesia local parenteral o en anestesia regional intravenosa

LIDOCAINA:

Efectos adversos: Inquietud, convulsiones, depresin respiratoria y apnea, estos efectos son dosis dependientes, arritmias graves, incluso fibrilacin ventricular. Se emplea para anestesia de mucosas(garganta, uretra, regin anal,etc), ulceras de piel, en anestesia local parenteral o en anestesia regional intravenosa

PRILOCAINA:
Anestsico local con duracin de accin intermedia o menor porque no tiene efectos vasodilatadores. Mecanismo de accin: Estabiliza la membrana neuronal y previene el inicio y conduccin de los impulsos nerviosos. Posologa: Va parenteral. Sol. 4%: usualmente 1-2 ml; mx. 400 mg. Ancianos, nios y debilitados: mx. 6 mg/kg, (CITANEST) Reacciones adversas: Nerviosismo, mareos, visin borrosa, temblores, somnolencia, convulsiones, posible paro respiratorio. Hipotensin, depresin miocrdica, bradicardia, posible parada cardiaca.

BUPIVACAINA: Es un anestsico local de larga

duracin, en anestesia epidural los efectos aparecen en 5-15 min y duran 3-7 horas; en la anestesia raqudea el bloqueo puede durar 23horas y en la anestesia postoperatoria puede prolongarse hasta 12 horas. Presentacin: Bupirop, bupivan, marcaina. Amp. De 10ml al 0.25 y 0.5 sin epinefrina. Frasco por 20ml al 0.5 y 0.75%.

Dosis para infiltracin mxima de 0.5 1mg/kg; por va epidural hasta de 2mg/kg. Bupirop pesado al 0.5%: Amp. De 4ml para uso raqudeo. Reacciones adversas: insensibilidad, hormigueo, eventual mala pronunciacin al hablar, convulsiones, hipotensin, disritmias cardiacas, y bloqueo A-V cardiaco por disminucin de la fase rpida de despolarizacin en las fibras de Purkinje por el bloqueo selectivo de los canales del sodio.

MEPIVACAINA: Anestsico local de inicio de

accin rpido y duracin intermedia. Mecanismo de accin: Bloquea la propagacin del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones de Na a travs de la membrana nerviosa. Presentacin: Carbocaina. Amp: al 1 y 2% sola o con epinefrina; dosis mx. diaria, 1g. Nios y pacientes debilitados, dosis menor de 5-6 mg/kg.

Reacciones adversas: Depresin cardiaca que podra llegar a paro cardiaco. Estimulacin del SNC a veces con convulsiones, seguida de depresin del SNC con prdida de conocimiento y parada respiratoria

TETRACAINA BENZOCAINA BUTAMBEN PROCAINA AMBUCAINA

BENZOCAINA: Es un anestsico local, empleado como calmante del dolor . Es poco Hidrosoluble y se absorbe muy lentamente. Junto con otros medicamentos( corticoides, antimicrobianos, antispticos) se incorpora en toda clase de formas farmacuticas para el uso de la piel y mucosas, con una accin anestsica sostenida y desprovista de efectos txicos sistmicos. Accin local: Presenta mnima absorcin sistmica. El comienzo de la accin es de un 1 minuto y la duracin de la misma es de 15-20 minutos.

Mecanismo de accin Anestsico local; bloquea los receptores sensoriales de las membranas mucosas disminuyendo la permeabilidad a los iones Na + .
Dosis Aplicacin tpica dental o gingival. - Sol. al 5% y 20%: alivio temporal de dolores de muelas, dientes y encas y molestias por roce de prtesis y extracciones dentales. Ads. y nios > 6 . aos: hasta 4 veces/da; entre 2-6 aos, ancianos y debilitados: hasta 2-3 veces/da. Gel al 20% ads. > 18 aos: mx. 3 veces/da - Sol. al 20%: anestsico previo a endoscopia: rociar abundantemente la zona a anestesiar; untar tambin el extremo del endoscopio.
Reacciones adversas Quemazn bucal; en contacto prolongado con las mucosas, las endurece.

PROCAINA
Anestsico local de corta duracin de accin. Mecanismo de accin Estabiliza la membrana neuronal, previniendo el inicio y propagacin del impulso nervioso. Contraindicaciones Alergia a procana, parabenos o anestsicos locales tipo ster. Indicaciones teraputicas Anestesia local por infiltracin: dolor asociado a heridas, ciruga menor, quemaduras, abrasiones. Anestesia por bloqueo nervioso perifrico

Dosis: Via Subcutnea O Intramuscular.

En infiltracin: dosis segn accin anestsica requerida, extensin de zona a anestesiar, ads.: mx. 1 g/24 h.
Por bloqueo nervioso perifrico (al 2%): dosis segn accin anestsica requerida, plexos, nervios o fibras a bloquear, estado del paciente: 500 mg, mx. 1 g. Inyectar lentamente.

Reacciones adversas Excitacin, agitacin, mareos, tinnitus, visin borrosa, nuseas, vmitos, temblores y convulsiones. Entumecimiento de la lengua. Somnolencia, depresin respiratoria, coma, depresin miocrdica, hipotensin, bradicardia, arritmia y parada cardiaca; reacciones alrgicas.

TETRACAINA:
Es el anestsico estrico mas potente y de larga duracin.
Mecanismo de accin Anestsico local. Bloquea la conduccin nerviosa inhibiendo el flujo de Na + a travs de la membrana del axn. La aplicacin Oftalmica al 0.5% produce anestesia local por 15 minutos; la aplicacin topica en otras mucosas produce anestesia cerca de 30 minutos

Dosis:
Via oftlmica: para la anestesia profunda (por ejemplo en ciruga de cataratas) instilar una o dos gotas de una solucin al 0,5% de clorhidrato de tetracana, cada 5 a 7 minutos. Para tonometra utilizar una o dos gotas de solucin inmediatamente antes del procedimiento Anestesia local tpica de la piel sana e intacta antes de venopuncin: aplicar durante 30 min. Anestesia local tpica de la piel sana e intacta antes de canulacin venosa y ciruga superficial dermatolgica: aplicar durante 45 min Reacciones adversas Erupcin cutnea alrgica. Adems, el gel: eritema, edema y prurito en el punto de aplicacin.

cocana
La cocana es un alcaloide que se obtiene de la planta de coca. Es un estimulador del sistema nervioso y supresor del hambre. Es usada en medicina como anestsico. La cocana es un ster del cido benzoico y de la metilecgonina.

Acciones farmacolgicas La accin ms importante de la cocana, clnicamente, es su capacidad para bloquear la iniciacin o la conduccin del impulso nervioso despus de su aplicacin local. Su efecto sistmico ms notable es la estimulacin del SNC..

Acciones anestsicas locales La accin local ms importante de la cocana es su capacidad para bloquear la conduccin nerviosa. La cocana se us mucho en procedimientos oftalmolgicos, pero causa esfacelo del epitelio corneal,. Su utilidad clnica est limitada a la anestesia tpica de vas respiratorias superiores al 4 %. Debido a su accin vasoconstrictora ha sido utilizada en la anestesia de la mucosa nasal para facilitar la intubacin naso traqueal.

Preparados y dosificacin La cocana y el clorhidrato de cocana son los preparados oficiales de este alcaloide. La cocana no se prepara legalmente para uso interno ni para inyeccin. Las soluciones empleadas clnicamente para anestesia superficial varan de 1 a 4 % segn la mucosa anestesiada.

AMBUCAINA( BENOXINATO)
Relacionada con la procaina, su uso se limita a la produccion de anestesia corneal. Es un anestsico de rpida accin. Estabiliza la membrana de las neuronas y previene la iniciacin de la transmisin del impulso nervioso, dando como resultado el efecto anestsico local. El benoxinato es ms eficaz que la cocana, no produce midriasis ni trastornos de la acomodacin. Dosis: Via oftalmica: Adultos y nios: gotas de solucion al 0.4% en la conjuntiva.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES El empleo incontrolado de cualquier anestsico local puede ocasionar lesiones de epitelio corneal, por lo cual debe ser aplicada bajo supervisin mdica. Puede presentar un ligero ardor despus de la instilacin, como con otros anestsicos, el cual desaparece rpidamente.

INDICACIONES Para procedimientos que requieran una anestesia tpica rpida y de corta duracin. Ciruga refractiva. Remocin de suturas despus de procesos quirrgicos, extraccin de cuerpos superficiales y profundos.

BUTAMBEN (Picrato de butesin)

es un anestsico local tipo ster, est indicado para aliviar el dolor, prurito e inflamacin asociado con problemas drmicos menores, como: Quemaduras leves, incluyendo eritema solar; picadura de insectos; dermatitis de contacto; heridas leves, como cortes y rasguos.
DOSIFICACIN Se debe aplicar sobre la zona afectada 3 o 4 veces al da, segn la necesidad. Debe aplicar sobre la piel limpia y cubriendo toda la zona afectada. Puede cubrir la zona afectada con una gasa estril para evitar que el medicamento manche su ropa. Se debe lavar las manos antes de aplicar este producto.