ANTIMICROBIANOS

ANTIBIOTICOS Y ANTIBACTERIANOS

AGENTES ANTIMICROBIANOS

Substancias qumicas sintetizadas parcial o totalmente en laboratorio con capacidad para inhibir el crecimiento y/o destruir microorganismos. ANTIBIOTICO: substancias qumicas sintetizadas por microorganismos que poseen accin antimicrobiana. ANTIMICROBIANO: sintetizados en laboratorio por medios qumicos

TERMINOLOGIA

ESPECTRO ANTIBACTERIANO: rango de actividad de una sustancia contra los microorganismos AMPLIO ESPECTRO: puede inhibir una gran cantidad de bacterias grampositivas y gram negativas. Ejemplo: tetraciclinas ESPECTRO REDUCIDO: solo es activo contra determinados grmenes. Ejemplo: polimixinas

TERMINOLOGIA

BACTERIOSTATICO: inhibe el crecimiento de un microorganismo, pero no lo elimina. Ejemplo: sulfas, clindamicina BACTERICIDA: destruye un microorganismo determinado. Ejemplo: aminoglucsidos, betalactmicos, metronidazol. SINERGISMO ANTIBIOTICO: combinacin de dos antibiticos que hace que tengan mayor actividad bactericida

TERMINOLOGIA

ANTAGONISMO ANTIBIOTICO: combinacin de antibiticos que hace que la actividad de uno de ellos interfiera con la actividad del otro. BETA LACTAMASA: enzima que hidroliza el anillo beta lactmico de los antibiticos beta lactmicos inactivndolo. Ejemplo: penicilinasas, cefalosporinasas, y carbapenemasas. ANTIMICROBIANOS DE USO SISTEMICO: reducen y controlan la presencia de los microorganismos que han invadido los tejidos

CARACTERISTICAS DE LOS ANTIMICROBIANOS DE USO SISTEMICO

Ms bactericidas que bacteriostticos Mantenerse activos en presencia de plasma y lquidos corporales Efectivos contra un amplio espectro de microorganismos Los microorganismos susceptibles no deben volverse resistentes gentica o fenotpicamente Ser seguros, no txicos y con efectos colaterales mnimos La concentracin activa debe alcanzarse con rapidez y mantenerse por tiempo prolongado

Ser hidro y liposolubles

MODO DE ACCION DE LOS AGENTES ANTIBACTERIANOS

1. INHIBICIN DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR 2. ALTERACION DE LA PERMEABILIDAD CELULAR 3. INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEICA 4. INHIBICION DE LA SINTESIS DE DNA Y RNA

ANTIMICROBIANOS INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

Resultado: la falta de la pared protectora transforma a la bacteria en un elemento osmticamente lbil que puede lisarse con facilidad. Son generalmente bactericidas, slo actan sobre microorganismos en crecimiento. 1. Penicilinas 2. Cefalosporinas 3. Vancomicina 4. Bacitracina 5. Noboviocina

ANTIMICOBACTERIANOS INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

1.
2. 3. 4.

Isoniacida Etambutol Cicloserina Etionamida

ANTIMICROBIANOS INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

a) PENICILINAS: -LACTAMICOS Actan predominantemente sobre bacterias grampositivas Para que tengan actividad es esencial la integridad qumica del 6-APA La cadena lateral R le confiere al compuesto propiedades especficas Si se abre el anillo lactmico pierde totalmente su actividad antibitica Si se separa la cadena R del ncleo 6-APA desaparece la actividad antibitica

Clasificacin de las penicilinas

1. Penicilinas de espectro reducido o naturales: lbiles a la penicilinasa, lactamasas y al pH cido a) Penicilinas simples - Penicilina G o bencilpenicilina - Penicilina V: estreptococos, neisserias. b) Penicilinas de depsito - Penicilina G procana - Penicilina G benzatina - Penicilina clemizol

Clasificacin de las penicilinas

2. Penicilinas resistentes a la penicilinasa o semisintticas: estables en medio cido Meticilina no por va oral, efectiva : S.ureus Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Nafcilina

Clasificacin de las penicilinas

3. Penicilinas de amplio espectro o aminopenicilinas: cido resistentes, pero son destruidas por lactamasas -Ampicilina -Amoxicilina Se usan contra: estreptococos, H. influenzae. 4. Penicilnicos e inhibidores de la lactamasas -cido clavulnico - Sulbactam

Clasificacin de las penicilinas

5. Penicilinas antipseudomnicas: carboxipenicilinas Carbenicilina Ticarcilina Piperacilina Se usan para infecciones producidas por enterobacterias y pseudomonas resistentes a aminopenicilinas.

ANTIMICROBIANOS INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

2. CEFALOSPORINAS (a partir del hongo Cephalosporium acremonium) a) De primera generacin: activas contra cocos grampositivos menos SAMR y algunos gramnegativos, sensibles a lactamasas Cefalotina Cefazolina Cefalexina Cefadroxil Cefradina Cefapirina

Clasificacin de las cefalosporinas

b) De segunda generacin: actividad ms intensa contra gramnegativos, parcialmente resistentes a lactamasas Cefuroxima Cefaclor Cefamandol Cefoxitina

Clasificacin de las cefalosporinas

c) De tercera generacin: menos activas para grampositivos pero ms activas para bacilos entricos. Resistentes a lactamasas. Ceftibuten Cefotaxima Ceftriaxona Ceftazidima Ceftizoxima

Clasificacin de las cefalosporinas

d) De cuarta generacin: accin sobre enterobacterias, pseudomonas, SARM. Slo usadas en UCI.

Cefepime Cefpiroma

ANTIMICROBIANOS INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

3. Nuevos lactmicos: a) Monobactams: efectivos contra bacilos gram negativos, pero no contra grampositivos y anaerobios. Aztreonam b) Carbapenems: amplio espectro de accin, resistente a lactamasas. Imipinem Ertapenem Meropenem

ANTIMICROBIANOS INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

4. Peptdicos: Bacitracina: solamente uso tpico, activa contra grampositivos Vancomicina: activa contra grampositivos, los gramnegativos son naturalmente resistentes. Cicloserina: se usa como tuberculosttico Fosfomicina

2. ALTERACION DE LA PERMEABILIDAD CELULAR O MEMBRANA CELULAR a) Polienos: actan selectivamente contra

hongos, levaduras, micoplasmas,etc.
Anfotericina B Nistatina

2. ALTERACION DE LA PERMEABILIDAD CELULAR O MEMBRANA CELULAR

b) Polimixinas: actan sobre gramnegativos y se comportan como detergentes catinicos. Muy txicos. Solamente uso tpico. Polimixina B1 Polimixina B2 Polimixina D1

2. ALTERACION DE LA PERMEABILIDAD CELULAR O MEMBRANA CELULAR

c) Imidazoles: provocan la filtracin de iones K. Antimicticos de amplio espectro. Miconazol Econazol Clotrimazol Ketokonazol Sertokonazol

3.INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PROTEINAS

Tetraciclinas: actan sobre grampositivos y gramnegativos, enterobacterias. Bacteriostticos. Aminoglucsidos: bactericidas que actan subunidad 30 S, especialmente gramnegativos. Estreptomicina Neomicina Gentamicina Kanamicina Tobramicina Amikacina Dibekacina sobre la

b)

3.INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PROTEINAS

c) Anfenicoles: sintetizados qumicamente Cloranfenicol d) Lincosamidas: bacteriosttico natural contra cocos grampositivos y anerobios Lincomicina Clindamicina e) Macrlidos: producidos por un Actinomyces. De amplio espectro. Eritromicina Claritromicina Azitromicina Roxitromicina f) Otros: fusidina, cido fusdico

4. INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS

a) Quinolonas: interfieren en la sntesis del DNA bloqueando la ADN girasa. Actan sobre grampositivos y gramnegativos. Acido nalidxico Norfloxacina Ciprofloxacina Ofloxacina Levofloxacina Moxifloxacina

4. INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS

b) Ansamicinas: inactivan la RNA polimerasa. Activa contra grampositivos y gramnegativos, micobacterium,haemophylus y clamidias. Rifampicina c) Sulfonamidas: bacteriostticos sintetizados qumicamente, actan sobre la sntesis del cido flico. Sulfonamidas

4. INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS

d) Diaminopirimidinas: interfieren en la sntesis del cido flico. Se administran junto a sulfonamidas Trimetropin e) Otros: muy txicos, actan sobre clulas en crecimiento. Mitomicina Actinomicina f) Metronidazol