ANTIBIOTICOS

Lic. Yuni Acevedo Alegre

Qu es un antibitico?
Los antibiticos son medicamentos capaces de inhibir o eliminar a microorganismos que causan infecciones por bacterias. Los antibiticos o antimicrobianas son sustancias obtenidas de bacterias u hongos, o bien obtenidas de sntesis qumicas que se emplea en el tratamiento de infecciones.

Qu es una bacteria?
Son microorganismos vivos muy pequeos, la mayora de ellos son muy beneficiosas; pocas son muy dainas y causan infeccin por s misma o a travs de una sustancia que producen llamada toxinas, que acta como veneno.

 Recuerda :

Los antibiticos solo matan bacterias, no virus, no hongos ni parsitos.

 El uso inadecuado y abuso de los antibiticos provoca la resistencia bacteriana.

Qu es la resistencia bacteriana a los antibiticos?

Es un mecanismo de defensa que encontraron las bacterias para defenderse de los antibiticos que las atacan creando defensas contra el antibitico para que este ya no las pueda matar.

Quimioterpico:
Se define como sustancia qumica sinttica obtenida para tratar infecciones mediante la destruccin de los microorganismo infectantes, cuando se administra al husped, sin daar sus tejidos.

 ANTIBIOTICO = QUIMIOTERAPICO

 Agente bacteriosttico: aquel que tiene la propiedad de inhibir la multiplicacin bacteriana, mientras se mantiene el agente.

 Agente bactericida: aquel que tiene la propiedad de matar las bacterias. La accin bactericida difiere del bacteriosttico nicamente en que es irreversible, no puede reproducirse ms, an cuando sea retirado del contacto con el agente.

La eleccin de un antimicrobiano depende:

Tipo de microorganismo Sensibilidad del microorganismo La gravedad de la enfermedad Toxicidad Antecedentes de alergia del paciente Costo del antibitico.

farmacocintica
Absorcin: depende de la va de administracin de la droga. Una vez que se absorbe pasa a la sangre en donde alcanza un nivel pick que depende entre otros factores de: La dosis La velocidad de infusin La absorcin en sitio de administracin volumen de distribucin de la droga.

farmacocintica
Biodisponibilidad: la proporcin de la droga administrada que llega al sitio de accin. Est regulada por: La va de administracin La absorcin La concentracin srica La unin a protenas sricas y El paso de la droga al sitio en que se necesita.

farmacocintica
Factores que influyen en el paso de la droga hacia los tejidos: Liposolubilidad del antibitico Permeabilidad de la membrana endotelial Presencia de poros endoteliales Tasa de flujo sanguneo capilar Sistema de transporte a nivel de los tejidos.

farmacocintica
Distribucin: los rganos son principalmente celulares con una gran proporcin de espacio a nivel intracelular y en menor proporcin extracelular. Ciertos antibiticos se distribuyen a nivel del sitio de excrecin o metabolismo, como bilis, orina, o menor como SNC, ojo y prstata.

farmacocintica
Excrecin: es un proceso importante y de su mantenimiento depende en parte la toxicidad y la vida media del antibitico. Estas drogas pueden eliminarse por metabolismo, por la orina, bilis o tracto gastrointestinal.

COMBINACIN
Si la combinacin entre frmacos no afecta la respuesta individual es indiferente. Si la combinacin entre frmacos resulta en una inhibicin del frmaco con mayor actividad el efecto es antagnico. Si la combinacin de dos frmacos incrementa el efecto antibacteriano por encima del efecto del frmaco ms activo, el efecto es Sinrgico.

Resistencia a los antibiticos

La resistencia antibitica es la capacidad de un microorganismo para resistir los efectos de un antibitico. La resistencia puede desarrollarse por mutacin de los genes residentes o por adquisicin de nuevos genes: Inactivacin del compuesto Activacin o sobreproduccin del blanco antibacteriano Disminucin de la permeabilidad de la clula al agente Eliminacin activa del compuesto del interior de la clula

Por qu los funcionarios de la salud pblica se refieren sobre

resistencia antibitica?

La resistencia antibitica es un problema cada vez mayor. Virtualmente todas las infecciones bacterianas importantes en los ESTADOS UNIDOS y por todo el mundo estn llegando a ser resistentes a los antibiticos. Cuando los antibiticos llegan a ser resistentes las bacterias sobreviven, se multiplican y son ms difciles de tratar. Esto puede causar enfermedades serias o an muerte.

 Qu causa resistencia antibitica? La resistencia antibitica es debido al uso errneo y al abuso de antibiticos. Los antibiticos son a menudo sobre-prescrito debido a las demandas de pacientes, de la presin del tiempo en mdicos, y de la incertidumbre sobre el diagnostico.

MECANISMOS DE ACCIN

ANTIBIOTICOS QUE INHIBEN LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIA

BETALCTAMICOS
Grupos de antibiticos de origen natural o semisinttico que se caracterizan por poseer en su estructura una anillo betalactmico inhibiendo la ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana. Constituyen la familia mas numerosa de antimicrobianos y la ms utilizada en la prctica .

BETALACTAMICOS

CEFALOSPORINAS
Las Cefalosporinas son antibiticos Beta-Lactmicos actan inhibiendo la sntesis de la pared celular bacteriana siendo una gran herramienta para el tratamiento de infecciones por grmenes Gram positivos y Gram negativos

CLASIFICACION DE LAS CEFALOSPORINAS

Generacin Primera Parenterales Cefalotina Cefazolina Cefradina Cefapirina Cefamandol Cefonicid Cefoxitina Cefuroxime Cefotetan Cefmetazole Ceforanide Ceforinida Ceftazidime Cefotaxime Ceftriaxone Ceftizoxime Cefoperazone Moxalactam Cefmenoxime Cefepime Cefpirone Cefpiramide Cefozopran Orales Cefalexina Cefadroxilo Cefradina Loracarbef Cefaclor Cefuroxime axetil Cefprozil

Segunda

Tercera

Cefixime Ceftibuten Cefdinir Cefpodoxima proxetil

Cuarta

FARMACOCINTICA DE LAS CEFALOSPORINAS

Todas las cefalosporinas a excepcin de la cefalexina, cefadroxilo, cefradina, locararbef, cefaclor, cefuroxime axetil, cefprozil, cefixime, cefpodoxima proxetil, ceftibuten y cefdinir, deben ser administradas parenteralmente porque tienen una pobre absorcin oral y no alcanzan concentraciones sistmicas y urinarias adecuadas para el tratamiento. Estos antibiticos difunden bien a la mayor parte de los tejidos y lquidos corporales, incluso lquido pleural, asctico y tejido prosttico; tambin atraviesan la placenta y pasan a la leche materna. Su eliminacin ocurre a travs de la va renal. En caso de insuficiencia renal debe ajustarse la dosis o espaciar los intervalos de dosificacin. En el caso de moxalactam. Cefoperazone y cefpiramide stas se excretan por la bilis en las heces y es por eso son utilizadas en pacientes con insuficiencia renal.

EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS

Reacciones de hipersensibilidad, anafilaxis, la urticaria y el broncoespasmo las reacciones tardas incluyen dermatitis, lesiones de la mucosa oral, fiebre y erupciones cutneas. Puede aparecer nuseas, vmitos, dolor abdominal, diarrea inespecfica Las cefalosporinas son consideradas agentes nefrotxicos potenciales.

PRECAUCIONES EN EL USO DE LAS CEFALOSPORINAS

Alergias Pueden producirse reacciones alrgicas hacia este medicamento. Diabetes pueden causar resultados falsos positivos en las pruebas de azcar en orina para la diabetes. Embarazo Las mujeres embarazadas o que presumen estarlo deben referrselo al mdico antes de comenzar a tomar cefalosporinas. Lactancia materna Las cefalosporinas pasan a la leche materna y pueden verse afectados los nios que se encuentran lactando.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Si se administran conjuntamente con otros Beta-lactmicos pueden resultar antagnicos si se asocian con aminoglicsidos tienen una accin sinrgica, pero son incompatibles en la misma solucin. Los anticonceptivos orales disminuyen su efecto cuando son tomados administrados con cefalosporinas Su efecto nefrotxico se potencia al ser asociadas con diurticos potentes, como furosemida La neurotoxicidad se presenta con el uso de cefalosporinas en pacientes con insuficiencia renal. Presentan sinergismo con la fosfomicina y son antagnicos con Rifampicina, Cloranfenicol y Tetraciclinas. Combinar cefalosporinas con cierto tipo de medicamentos puede aumentar el riesgo de sangrado, ya que producen alteraciones de la coagulacin sangunea o de la agregacin plaquetaria.

ANTIBITICOS QUE INHIBEN LA

SNTESIS PROTICA BACTERIANA

ANTIBITICO

EFECTO

EJEMPLO

CUIDADOS DE ENFERMERIA Nefrotoxicos, ototoxicos Administrar diluidos. Administrar lentamente

Bactericida
AMINIGLUCSIDOS

Amikacina Gentamicina Estreptomicina

(aprox. 5min)

Eritromicina
MACRLIDOS

Efectos gastrointestinales. Interacciones frmacos. Administrar diluidas Disminuye absorcin con con otros

Bacteriostticos Claritromicina Azitromicina

LINCOSAMIDAS

Bactericida

Clindamicina

Bacterioesttico Tetraciclina
TETRACICLINAS

Doxicilina

anticidos o calcio.
No administrar gestantes, no en menores de 8 aos. Sndrome del nio gris.

ANFENICOLES

Bacteriosttico

Cloranfenicol

Anemia aplsica.

AMINOGLUCSIDOS
Son antibiticos bactericidas que actan a nivel de ribosomas en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de sntesis de protenas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aerbicas y actan sinergsticamente en contra de organismos Gram positivos.

Indicaciones:
Sepsis de origen desconocido, urinario
(Gentamicina),biliar o intestinal. Fiebre en pacientes neutropenicos (Pseudomonas). Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibiticos (Amikacina). EMBARAZO: Se sugiere ser usados con precaucin por el riesgo de ototoxicidad fetal y toxicidad otorrenal en la madre. Su uso es permitido en la lactancia.

Farmacocintica
Biodisponibilidad oral muy baja y errtica. Se administra por va IM donde se absorbe rpidamente. Por va endovenosa se debe tener precaucin en el goteo para no provocar bloqueo neuromuscular. La unin a protenas es muy bajo.

 NEFROTOXICIDAD: elevacin de la creatinina y la urea. Es reversible. Conveniente controlar la dosis del medicamento. El ms nefrotxico: Gentamicina. OTOTOXICIAD: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear y/o vestibular del VIII par craneal. Generalmente reversible. El mas ototoxicidad: Estreptomicina.

 ANALGESICOS

ANALGESICO
Los analgsicos son medicinas que reducen o alivian los dolores de cabeza, musculares, artrticos o muchos otros achaques y dolores. Existen muchos tipos diferentes de analgsicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos. Algunos tipos de dolor responden mejor a determinadas medicinas que a otras. Adems, cada persona puede tener una respuesta ligeramente distinta a un analgsico.

Tipos de analgsicos
Acetaminofn o paracetamol (Tylenol): El acetaminofn (paracetamol) es un calmante que no contiene aspirina. Se puede utilizar para bajar la fiebre, al igual que para aliviar dolores de cabeza y otros achaques y dolores comunes. Sin embargo, el acetaminofn no reduce la hinchazn (inflamacin). Este medicamento es ms suave para el estmago que otros analgsicos y es ms seguro para los nios. Sin embargo, puede ser daino para el hgado si la persona toma ms de la dosis recomendada.

 Medicamentos antinflamatorios no esteroides (AINES): Los AINES abarcan Diclofenaco, aspirina, naproxeno e ibuprofeno. Estos medicamentos reducen el dolor, pero tambin reducen la inflamacin producida por una lesin, artritis o fiebre. Los AINES funcionan reduciendo la produccin de sustancias similares a hormonas que causan dolor.

 Corresponden al primer escaln analgsico de la OMS, junto con el paracetamol, que aunque no es un AINE propiamente dicho, se incluye en este primer escaln.

 Opiceos menores: Son un grupo de sustancias, la mayora sintticas como el tramadol que imitan, con menor poder analgsico, la accin de los opioides. Corresponden al segundo escaln analgsico de la OMS. Opiceos mayores: Son un grupo de frmacos, unos naturales (opiceo) como la morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgsico de los opiceos endgenos. Son los frmacos analgsicos ms potentes conocidos y corresponden al tercer escaln analgsico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su accin con los AINE, pero no es biolgicamente correcto asociarlos a opiceos menores. Los opiceos mayores no presentan techo teraputico, por lo que se puede aumentar la dosis segn la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis.

Precauciones
Siempre debe administrarse con agua, nunca con caf, refresco o bebidas alcohlicas porque pueden producirse efectos indeseables, por ejemplo, daos al hgado. Las personas con trastornos estomacales, como gastritis, colitis o lceras deben tomar los que sean inofensivos con la mucosa del estmago, como el paracetamol. No deben tomarlos mujeres embarazadas, ya que su accin puede daar el mecanismo de coagulacin de la sangre del beb. Deben evitarlos las personas con antecedentes de alergia y las que tienen problemas en riones. Los nios que padecen varicela o influenza no deben tomar cido acetilsaliclico, pues ello se relaciona con la aparicin del sndrome de Reye (enfermedad que se genera despus de una infeccin viral que daa al cerebro, hgado y riones, que se caracteriza por vmitos continuos, prdida de energa, irritabilidad, dificultad para reconocer a los miembros de la familia y convulsiones). En estos casos debe consultarse al mdico para que prescriba un frmaco especial que alivie el dolor.

ACIDO ACETILSALICILICO
El cido acetilsaliclico o AAS (C9H8O4), tambin conocido con el nombre de Aspirina, es un frmaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgsico, para el alivio del dolor leve y moderado, antipirtico (para reducir la fiebre) y antiagregante plaquetario indicado para personas con riesgo de formacin de trombos sanguneos, principalmente individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio.

Efectos
Antiinflamatorios Antipirtico Analgsico Antiagregante plaquetario

ketoprofeno
El ketoprofeno es un frmaco antiinflamatorio no esteroideo. Tiene una potente actividad analgsica. Muy eficaz en el tratamiento de enfermedades reumticas, traumatologas y procesos inflamatorios en general. Puede administrarse va oral (50 o 200 mg) o parenteral (100mg intramuscular). El ketoprofeno es un derivado del cido fenil-propanoico.

Informacin farmacolgica
Composicin: Cada cpsula contiene: Ketoprofeno 50 mg. Accin Teraputica: Antiinflamatorio. Antirreumtico. Analgsico. Indicaciones: Artritis reumatoidea. Osteoartritis; dolor leve a moderado. Dismenorrea.

 Propiedades: Ketoprofeno es un analgsico antiinflamatorio, no esteroide derivado del cido propininico relacionado con el diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno y el cido tiaprofnico. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para provocar una disminucin de la formacin de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del cido araquidnico.

 Posologa: Adultos: 75 mg 3 veces al da o 50 mg 4 veces al da, con ajustes posteriores de acuerdo a la respuesta del paciente.Como antidismenorreico: 50 mg cada 6 a 8 horas. Dosis mxima para adultos: 300 mg al da en 3 a 4 tomas. Contraindicaciones: Anemia, asma, funcin cardaca comprometida, hipertensin, disfuncin heptica, lcera heptica, disfuncin renal. Precauciones: El alcohol y el uso de otros AINEs puede aumentar efectos secundarios gastrointestinales como nuseas, irritacin gastrointestinal, constipacin. El uso de paracetamol en forma simultnea puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. Se recomienda precaucin con el uso de nifedipina o verapamilo porque el ketoprofeno puede aumentar las concentraciones plasmticas de una u otra droga. Presentaciones: Envase conteniendo 20 cpsulas.

ketorolaco
El ketorolaco (tambin llamado trometamina ketorolaco) es un antiinflamatorio no esteroideo , con frecuencia usado como analgsico, antipirtico y antiinflamatorio. Es el primer AINES para uso endovenoso. El ketorolaco acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas.

Ibuprofeno
El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado frecuentemente para el alivio sintomtico del dolor de cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular o mialgia, molestias de la menstruacin (dismenorrea), dolor neurolgico de carcter leve, sndrome febril y dolor tras ciruga (postquirrgicos).

 Generalmente la dosis diaria recomendada en adultos es de unos 1200 mg diarios. Sin embargo, bajo supervisin mdica, la cantidad mxima de ibuprofeno para adultos es de 800 mg por dosis o 3200 mg por da. En nios es de 5 a 10 mg por kg en un intervalo de tiempo de 6 a 8 horas.

FENTANILO
El fentanilo es un agonista opioide utilizado en analgesia y anestesia, con una potencia aproximada 81 veces mayor que la morfina. Por va intravenosa tienen un comienzo de accin menor de 30 s y un efecto mximo de 5 a 15 minutos, con una duracin de accin de 30 a 60 minutos. Por va epi o intradural el comienzo de accin es de 4 a 10 minutos, el efecto mximo de unos 30 minutos y la duracin de 1 a 2 horas. Se elimina fundamentalmente por metabolismo heptico.

 Presenta los efectos secundarios propios de todos los opiceos: depresin respiratoria, rigidez torcica, bradicardia, hipotensin, nuseas, entre otros. Se revierte con naloxona, pero la duracin de la reversin puede ser inferior al efecto del fentanilo, por lo que, a veces, se necesitan dosis complementarias. La presentacin farmacutica ms habitual es en ampollas de 150 g / 3 ml

CODEINA
La codena (DCI) o metilmorfina es un alcaloide que se encuentra de forma natural en el opio. La codena es un compuesto que se metaboliza en el hgado dando morfina pero, dada la baja velocidad de transformacin, hace que sea menos efectiva, lo que conlleva que su efecto teraputico sea mucho menos potente y con pequeos efectos sedantes. Se toma en forma de comprimidos, como jarabe para aliviar la tos o por va inyectada. La codena es til para aliviar dolores moderados y tiene los mismos riesgos que la morfina de provocar dependencia o efectos txicos. Si se instaura la adiccin, mediante el uso prolongado de altas dosis, el sndrome de abstinencia resultante es menos severo. su efecto analgsico es excelente

MORFINA
La morfina es una potente droga opicea usada frecuentemente en medicina como analgsico. Es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en premedicacin, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocrdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.

 La morfina se emplea legalmente con fines medicinales, como analgsico en hospitales para tratar dolencias, como: Dolor en el infarto agudo de miocardio. Dolor post-quirrgico Dolor asociado con golpes. Como analgsico para tratar dolores agudos. Dolor provocado por el cancer

 ANESTESICOS

ANESTESICOS
SON SUSTANCIAS que interfieren con la percepcin de las sensaciones. Se divide este grupo en: anestsicos generales (que bloquean todo tipo de sensaciones) y anestsicos locales (que actan solamente en el sitio de administracin).

ANESTSICOS GENERALES
Estos frmacos, la mayora de los cuales son gases, producen estados de inconsciencia con bloqueo de la informacin sensorial; dada su potencia y la dificultad de su administracin, requieren la competencia de especialistas (los anestesilogos).

 Anestesia general
En la anestesia general se emplean:

Hipnticos: Por va intravenosa se utilizan propofol, tiopental, etomidato,midazolan y ketamina. Por va respiratoria se emplea el halotano, isoflurano, desflurano, sevoflurano (todos compuestos halogenados) y el xido nitroso (NO2)

 Analgsicos mayores: Opioides naturales (morfina) o sintticos (fentanilo, petidina, alfentanilo y remifentanilo) Relajantes musculares (miorrelajantes): 1)-No despolarizantes:Derivados del curare (Tubocurarina,Metacurina,Doxacurio,Pancuronio,Pip ecuronio,Galamina,Rocuronio,Atracurio, vecuronio, mivacurio, cisatracurio) y 2)-Despolarizantes (succinilcolina,Decametonio).

 Otras sustancias: anticolinrgicos (atropina), benzodiazepinas (midazolan o diazepam) y anticolinestersicos (Neostigmina, Pridostigmina y Edrofonio) que revierten el efecto de los relajantes musculares.

ANESTSICOS LOCALES
Estas sustancias son drogas que bloquean la conduccin nerviosa cuando se aplican localmente al tejido nervioso en concentraciones adecuadas. Existen muchas sustancias capaces de bloquear la transmisin nerviosa, pero la gran ventaja de los anestsicos locales es que su efecto es reversible.

 En la anestesia local se emplean: Grupo ster, prcticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duracin de su efecto y por producir ms fenmenos alrgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo ster los siguientes frmacos: cocana, benzocana, procana, tetracana y clorprocana.

 Grupo amida, presentan mltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocana, mepivacana, prilocana, levobupivacana, bupivacana y ropivacana.