Glucsidos cardiacos.

Definicin
Los glucsidos cardiacos son carbohidratos que se descomponen en azcar y en otros derivados como resultado de la hidrlisis. Obtenidos de las plantas Digitalis purpurea Digitalis lanata, ambas conocidas como campanilla o digital

Estn constituidos por un ncleo orgnico (ciclo pentanoperhidrofenantreno), una lactona no saturada y uno o ms azucares. El ncleo orgnico y la lactona integran una porcin denominada aglicona o genina. La presencia de una lactona, fusin de anillos C y D en posicin cis e hidroxilo en posicin C-14 establecen su diferencia con otros derivados del mismo ncleo.

Son de utilidad en el tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva, del aleteo auricular, de la fibrilacin auricular y de la taquicardia paroxstica ventricular.

Farmacodinamia

Farmacocintica

Biodisponibilidad
80% segn el preparado farmacutico, es importante no cambiar de marca comercial a pacientes digitalizados, ya que pueden haber diferencias en las concentraciones plasmticas I.V. 100%.

Absorcin.
La administracin con los alimentos enlentece la absorcin pero no la reduce. Va oral Va intravenosa.

Distribucin
Se distribuyen ampliamente a los tejidos acumulndose en el musculo, hgado y corazn donde pueden alcanzar concentraciones superiores a las plasmticas. La unin a las protenas plasmticas es del 30% Atraviesan la barrera hematoencefalica y la placenta.

Excrecin
Se excretan principalmente inalterados por la orina.

Dosificacin.

 Las dosis deben establecerse en forma individual en funcin de: edad, peso, funcin renal, equilibrio electroltico, funcin tiroidea y naturaleza de la cardiopata. Los tratamientos se instauran en dos fases: dosis de carga y dosis de mantenimiento.

La dosis de carga puede ser de administracin rpida o lenta y sirve para calcular la dosis de mantenimiento Administracin rpida -Va oral: Cuando se requiere una digitalizacin rpida se administrarn en una dosis nica. En ancianos se debe de hacer de forma gradual y con dosis menores. Se divide la dosis en 4 tomas en 6 h. La primera dosis debe de ser la mitad de la dosis de carga.

Administracin lenta -Va oral. 250-750 pg/da, una o dos veces por semana. Perodo en que se debe observar una respuesta clnica y calcular la dosis de mantenimiento

 Administracin rpida. -Va IV. Su administracin debe ser de 5 a 10 min. Se administrar sin diluir o diluida en suero salino fisiolgico o glucosado al 5%, en cuatro veces su volumen

 Va oral. Inicia su accin a las 2 h. despus de su administracin y alcanza su efecto mximo a las 6 horas. Va intravenosa. Inicia su accin a los 10 min y alcanza el efecto mximo a las 6 h.

Uso teraputico

ICC
EFECTO INOTROPICO POSITIVO Al aumentar la contractilidad cardiaca , aumenta el volumen de sangre que es eyectado por los ventriculos en comparacion con el VFD o precarga

A medida que el corazn expulsa ms sangre con cada contraccin, el remanente de sangre en el ventrculo es menor y deja de acumularse tanta presin.

Esto alivia los sintomas de edema pulmonar, hipertension pulmonar e insuficiencia del ventriculo derecho

Tambien se promueve la diuresis porque se garantiza un abastecimiento adecuado de sangre a los riones.

Como resultado se filtran los liquidos y hay eliminacion de los productos de desecho lo que alivia la disnea y el edema pulmonar.

Fibrilacion auricular
FECTO CONOTROPICO Y DROMOTRPICO NEGATIVOS Disminuyen la frecuencia cardiaca y la velocidad de conduccion

Puede desacelerar la despolarizacion del nodo SA y otras reas de la auricula que pueden estar actuando como marcapasos.

Por consiguiente este tipo de glucosidos retrasan directamente la conduccion a travs del nodo AV (disminucion de la frecuencia ventricular) y aumenta la accionvagal del corazon.

Se promueve la diuresis porque se garantiza un abastecimiento adecuado a los riones

Adems reducen el perodo refractario , lo cual permite alcanzar los niveles de Na+ y de K+ antes de la despolarizacin.

Efectos adversos

 Los efectos adversos se deben fundamentalmente a que tienen un margen terapeutico muy estrecho, es decir, que la diferencia entre la concentracion necesaria para tener efecto terapeutico y la concentracion a la cual son muy txicos es muy pequea.

Sobredosificacin
Frecuencia 5-25%. Sntomas iniciales: nuseas, vmito, anorexia, pudiendo haber tambin dolor abdominal y diarrea. Efectos neurolgicos: cefalea, vrtigo, somnolencia, desorientacin y alteraciones visuales Acumulacin en nervio ptico: visin borrosa amarillenta.

 Todos estos efectos pueden ser un preaviso de la cardiotoxidad (arritmias, taquicardia supreventricular).

Toxicidad
Concentraciones plasmticas por encima de 2 ng/ml se consideran txicas y la concentracin mnima necesaria para tener efecto teraputico es de 0.8 ng/ml Factores que predisponen o favorecen la toxicidad: hipopotasemia, edad, tratamiento con diurticos, hipotiroidismo e insuficiencia renal.