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ACTÚAN
EN EL
APARATO DIGESTIVO
– La compleja inervación
aferente y eferente del tracto
GI permite el control fino de la
actividad secretora y morota a
través de vías intrínsecas
(entéricas) y extrínsecas
(simpáticas y parasimpáticos)
que muestran un grado
considerable de interacción.
El Sistema Nervioso Entérico
(plexos intramurales)
• Pared del tracto GI
• Esófago al ano.
• simpáticos y parasimpáticos
– Por el contrario, los esfínteres del tracto GI están inervados por fibras
adrenérgicas cuyos efectos suelen ser estimuladores y dan lugar a la
constricción del músculo liso circular en estas áreas.
• INERVACIÓN
PARASIMPÁTICA
– parasimpático: motilidad y
secreción del intestino.
– El n. vago (parasimpático):
estómago, ID, ciego,
apéndice, colon
ascendente y colon
transverso.
– El resto del colon recibe
inervación parasimpática
de los n. pélvicos a través
del plexo hipogástrico.
– Todas las fibras
parasimpáticos terminan
en el plexo mientérico, y
son predominantemente
colinérgicas.
Aspectos secretores. Factores que participan en la
secreción de ácido clorhídrico.
• INDICACIONES:
• reflujo gastroesofágico
• alivio sintomático de la esofagitis asociada
• Gastroparesia
• procedimientos médicos diagnósticos (intubación
intestinal) o radiografías de contraste del tubo
gastrointestinal (GI).
• pacientes con íleon posoperatorio
• su capacidad para mejorar el tránsito de trastornos
de la motilidad del ID es limitada.
• También se ha utilizado en el tratamiento del hipo
persistente, pero su eficacia en este procedimiento
es equívoca.
• ORAL: TABLETAS Y SOLUCIÓN
• PARENTERAL
• FARMACOCINÉTICA:
– Se absorbe rápidamente después de su administración oral
– sulfatación y conjugación de glucurónico en el hígado
– se excreta principalmente por la orina, con una semivida de 4 a 6 h.
– Las concentraciones máximas ocurren en el transcurso de 1 h de una
dosis oral aislada: la acción perdura 1 a 6 horas.
• REACCIONES COLATERALES:
– Efectos secundarios extrapiramidales (ñiños y adultos jóvenes).
– Después de la introducción IV suelen ocurrir en forma aguda distonías
– síntomas tipo parkinsoniano
– Discinesia tardía con el tratamiento prolongado (meses a años) y ser
reversibles.
– Galactorrea
– Metahemoglobinemia (recién nacidos prematuros y a términos)
Antagonistas serotonérgicos 5HT3:
ondansetrón (antiemético).
MECANISMO DE ACCIÓN:
• Los receptores 5HT3se encuentran en
varios sitios críticos relacionados con la
emesis, que incluyen aferentes vagales, el
STN (núcleo del tracto solitario) que recibe
señales de aferentes vagales. Las células
enterocromafines del ID liberan serotonina
en respuesta a fármacos
quimioterapéuticos y pueden estimular
aferentes vagales (a través de receptores
5HT3) con el fin de iniciar el reflejo del
vómito.
• INDICACIONES: TABLETAS
• náuseas inducidas por quimioterapia y las
secundarias a radiación del abdomen alto, SOLUCIÓN ORAL
• hiperemesis del embarazo PREPARADOS PARA IV
• posoperatorias, pero no en la cinetosis. IM
ORAL
• FARMACOCINÉTICA:
– Los efectos antieméticos persisten mucho tiempo después de
desaparecer de la circulación, lo que sugiere que su interacción
continúa a nivel del receptor.
– Estos fármacos pueden administrarse con eficacia tan sólo una
vez al día.
• INDICACIONES:
• dolores espásticos del tubo digestivo (p. ej: de
acalasia (ensanchamiento anormal del mismo, lo que
provoca una dilatación progresiva del esófago)
• estudios contrastados del tubo digestivo
• espasmo gastrointestinal (dismenorrea)
• incontinencia urinaria,
• colon irritable
• espasmos de vías biliares y urinarias
• úlcera gástrica y duodenal.
• FARMACOCINÉTICA: Como un amonio cuaternario, el bromuro de
N-butilhioscina es altamente polar y por ende sólo se absorbe
parcialmente después de una administración oral (8%) o rectal
(3%). La disponibilidad sistémica es menor al 1%.
Sin embargo, a pesar de los bajos niveles plasmáticos, se logran
concentraciones locales relativamente altas, medidas por
radioisopos de N-butilhioscina y/o sus metabolitos, en el sitio de
acción: tracto gastrointestinal, vesícula biliar, conductos biliares,
hígado y riñones.
El bromuro de N-butilhioscina no atraviesa barrera
hematoencefálica y la unión a proteínas plasmáticas es baja. La
eliminación total después de una dosis determinada I.V. es 1.2
l/min; la mitad de la eliminación es renal. Los principales
metabolitos encontrados en la orina se unen pobremente a
receptores muscarínicos.
• REACCIONES COLATERALES:
• Cardiovasculares: hipotensión, taquicardia, choque asociado a reacciones
alérgicas.
• MECANISMO DE ACCIÓN:
– Inhibición de la secreción de hormonas, incluidos serotonina y varios otros péptidos GI
(gastrina, insulina, entre otros), diarrea secretoria (como la inducida por quimioterapia, la
asociada por VIH) y diabetes
– Su mayor utilidad puede ser en el “síndrome de vaciamiento rápido” que s observa en
algunos pacientes después de cirugía gástrica y piloroplastia.
• INDICACIONES:
– diarrea secretoria grave originada por tumores del páncreas y el tubo gastrointestinal que
secretan hormonas,
– reducir el flujo sanguíneo hepático,
– la presión venosa en cuña hepática
– el flujo sanguíneo ácigos.
– Vasoconstricción y control de hemorragias.
– Inhibición de la actividad motora antral y el tono del colon.
– Contracciones más prolongadas y rápidas del ID (ayuda en disfunción del ID).
– Inhibición de la secreción pancreática, tratamiento de la pancreatitis aguda “pone al
páncreas en reposo” para reducir las presiones intraductales y mejorar el dolor.
• FARMACOCINÉTICA:
– semivida de 1 a 2 horas, vía subcutánea o
intravenosa.
– Preparado de acción prolongada de acetato de
octreótido incluido en microesferas biodegradables.
• REACCIONES COLATERALES:
– terapéutica por corto tiempo: náuseas, timpanismo o
dolor pasajero en el sitio de la inyección de la
inyección.