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Luis Moiss Rodrguez Zrate

TETRACICLINAS

Conformacin qumica
Qumicamente son derivados de la

naftacenocarboxamida policclica, ncleo tetracclico, de donde deriva el nombre del grupo.

Actividad antimicrobiana
Las tetraciclinas ingresan a los

microorganismos por difusin pasiva y por un proceso de transporte activo.

Actividad antimicrobiana
Estos antibiticos ejercen su accin mediante la

inhibicin de sntesis proteica bacteriana por su unin reversible a la unidad ribosomal 30S.
De esta forma bloquean la unin del aminoacil-tRNA

al sitio aceptor en el complejo ribosoma-RNA

Actividad antimicrobiana

Actividad antimicrobiana
Las tetraciclinas tienen actividad contra

bacterias grampositivas, gramnegativas aerbicas y anaerbicas.


Incluyendo Rickettsias, chlamydia

trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, espiroquetas, y algunos protozoos y micobacterias.

Resistencia
1. Acumulacin intracelular disminuida.
Ingreso impedido y egreso aumentado por bomba

de transporte activo.
Tet(AE): gram(-), tetraciclinas antiguas, doxiciclina

y minociclina, susceptibles a tigeciclina.

Resistencia
Tet(K): estafilococos, tetraciclina, susceptible a

doxiciclina, minociclina y tigeciclina.


Tet(M): gram(+), tetraciclina, doxiciclina y

minociclina, susceptible a tigeciclina.


Proteus y pseudomonas aeruginosa presentan

bombas de salida de mltiples medicamentos.

Resistencia
2. Proteccin ribosomal.
Produccin de protenas que interfieren con la

unin a los ribosomas.

3. inactivacin enzimtica de las tetraciclinas.

Oxitetraciclina

Se absorbe fcilmente por va oral y se unen a las protenas plasmticas en un 10 a 40%. Entre el 40 y 70% se excreta sin cambio en la orina por filtracin glomerular. Vida : 6-10 h.

Oxitetraciclina
Se excreta tanto por va renal como por va

biliar.
Se difunde fcilmente en la circulacin fetal a

travs de la placenta, en el lquido pleural y, bajo determinadas circunstancias, en el lquido cefalorraqudeo.

Oxitetraciclina
Contraindicado en pacientes con

hipersensibilidad a las tetraciclinas.


En insuficiencia renal, tanto por va oral como

parenteral, puede conducir a una excesiva acumulacin sistmica de la droga y a posible toxicidad heptica.

Oxitetraciclina
De acuerdo con la FDA en funcin de riesgos

potenciales en el embarazo se encuentra clasificada al igual que todas las tetraciclinas como D.
(Se han efectuado estudios que demuestran efectos

teratgenos sobre el feto humano, pero en ocasiones el beneficio obtenido puede superar el riesgo esperado).

Tetraciclina
Por ser semisinttica se absorbe en el

duodeno y en el intestino delgado bajo, se une en diversos grados a las protenas del plasma.
La concentracin plasmtica mxima se

produce a las 2 3 horas (4 g/ml) con la dosis de 250 mg por va oral.

Tetraciclina
Se distribuye rpidamente a todos los

rganos y se concentra especialmente en hgado, rin, pulmn, corazn, msculos y bazo; pasa al lquido pleural, pericardio y lquido de ascitis, en concentracin algo menor que en la sangre.
Atraviesa la barrera placentaria.

Comentario
Estos medicamentos son un gran apoyo para

un gran numero de infecciones pero se debe tomar en cuenta que para pacientes ginecolgicas estos no pueden ser una eleccin debido a sus propiedades que le permiten atravesar la barrera placentaria.

Bibliografa
Bases farmacolgicas de la teraputica;

Goodman & Gilman, 9 edicin.


Farmacologa bsica y clnica; Bertram G.

Katzung, 10 edicin.