CIENCIA DE LA SALUD

Son medicamentos que se encargan de controlar o calmar sensaciones dolorosas leves, moderadas o intensas, que frecuentemente son motivo de malestar. Tienen la capacidad de aliviar dolores producidos por golpes, heridas, fiebre, torceduras, quemaduras o cuando son sntoma de algn padecimiento, como bronquitis, gripe o resfriado, entre otros.

El tratamiento del dolor incluye dos tipos de analgsicos: opiceos (narcticos, no pueden ser automedicados) y no opiceos (cido acetilsaliclico, ibuprofeno, dipirona y paracetamol, de libre acceso). Hay otras sustancias, que aunque no son analgsicos, tienen la propiedad de aliviar o calmar el dolor, entre ellas se encuentran el naproxeno (antiinflamatorio), benzocana y lidocana (anestsicos) y la cafena (estimulante que incrementa los efectos de un analgsico).

Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas por bloqueo de la cicloxigenasa del cido araquidnico. Diferencias entre frmacos dependiendo del mecanismo de inhibicin de la enzima y de la selectividad tisular. Ciclooxigenasas tipo 1 y 2: diferencias en su papel fisiolgico y su sensibilidad a frmacos.

Mediadas por mecanismos renales: Disminucin de la excrecin renal de litio y de metotrexato. Disminucin de los efectos de antihipertensivos y diurticos. Mediadas por otros mecanismos: Aumento de los efectos de hipoglucemiantes orales y anticoagulantes orales.

Uno de los efectos colaterales del mal uso o abuso de los antibiticos es que las bacterias se vuelvan resistentes a sus efectos. En la sntesis evolutiva moderna que afecta la seleccin gentica, se requiere que muy cerca de un 100% de los organismos infectantes sean erradicados para prevenir la aparicin de una resistencia microbiana.

 Antinflamatorios no esteroideos
Opiceos menores Opiceos mayores Frmacos adyuvantes
Corticoides. Antidepresivos Anticonvulsivantes,

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo heterogneo de frmacos, cuyo representante ms conocido es la Aspirina. Actan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la produccin de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor.

Son un grupo de sustancias, la mayora sintticas como el tramadol que imitan, con menor poder analgsico, la accin de los opioides. Corresponden al segundo escaln analgsico de la OMS.

Son un grupo de frmacos, unos naturales (opiceo) como la morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actan sobre losreceptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgsico de los opiceos endgenos. Son los frmacos analgsicos ms potentes conocidos y corresponden al tercer escaln analgsico de la OMS.

Aunque no son analgsicos cuando se administran aisladamente, potencian la accin de cualquier analgsico en asociacin. Entre los frmacos adyuvantes analgsicos se encuentran:
Corticoides. Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricclicos. Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuroptico.

cido acetilsaliclico. Alivia dolores, baja la fiebre y desinflama zonas lesionadas.

Paracetamol (Acetaminofn). Es til para aliviar dolores de cabeza, dentales y reumticos, adems de que baja la fiebre, pero no tiene propiedades antiinflamatorias. Dipirona. Se trata de un frmaco con propiedades analgsicas, antipirticas y, en menor medida, antiinflamatorias.

Ibuprofeno. En un principio se utiliz como antiinflamatorio, especficamente para tratar enfermedades articulares. Ahora se sabe que tiene propiedades analgsicas y antipirticas.
Naproxeno. Es una sustancia til para controlar el dolor que se produce a causa de inflamacin ocasionada por artritis, reumas, menstruacin, golpes, torceduras o desgarres. Benzocana. Es un anestsico local que tiene la propiedad de calmar el dolor adormeciendo la zona donde se presenta una lesin Lidocana. Anestsico que adormece el dolor por periodos cortos. Cafena. Se trata de una sustancia que estimula al sistema nervioso central, cuya accin consiste en disminuir el cansancio y mejorar el estado de alerta.

Deben evitarlos las personas con antecedentes de alergia y las que tienen problemas en riones. Los nios que padecen varicela o influenza no deben tomar cido acetilsaliclico, pues ello se relaciona con la aparicin del sndrome de Reye (enfermedad que se genera despus de una infeccin viral que daa al cerebro, hgado y riones, que se caracteriza por vmitos continuos, prdida de energa, irritabilidad, dificultad para reconocer a los miembros de la familia y convulsiones). En estos casos debe consultarse al mdico para que prescriba un frmaco especial que alivie el dolor.

Los analgsicos de prescripcin mdica son drogas poderosas que bloquean el sistema de transmisin de las seales nerviosas que nos hacen percibir el dolor. Por lo tanto, adems de bloquear el dolor, producen una sensacin de estar en un viaje. Los analgsicos de los que se abusa ms incluyen oxiycodone, meperidine y propoxyphene, que tienen nombres comerciales como Vicodin, Percodan, OxyContin, Percocet y Hycodan.

A mediados del siglo XVIII, un "relato del xito obtenido con la corteza del sauce para curar la fiebre intermitente". Como el sauce crece en reas hmedas, "donde esta fiebre es muy abundante"; Stone supuso que tal vez poseyera propiedades curativas adecuadas para esa condicin. El ingrediente activo de la corteza del sauce era un glucsido amargo llamado salicina, aislado por primera vez en forma pura por Leroux, en 1989, quien tambien demostr sus acciones antipirticas

Por hidrlisis, la salicina produce glucosa y alcohol saliclico. Este puede convertirse en acido saliclico, ya sea en vivo o por manipulacin qumica. El salicilato de sodio se utilizo primero para el tratamiento de la fiebre reumtica y como antipirtico en 1875 y pronto sigui el descubrimiento de sus efectos uricosuricos y su utilidad en el tratamiento de la gota. El enorme xito de esta droga motivo a Hoffman, un qumico empleado por Bayer , a preparar acido acetilsaliclico sobre la base del trabajo.

Antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINEs) son sustancias qumicas con efecto antiinflamatorio, analgsico y antipirtico por lo que reducen los sntomas de la inflamacin, alivian el dolor y la fiebre respectivamente. El trmino noesteroideo se refiere a que los efectos clnicos son similares a los de los corticoides pero no las acompaan las consecuencias secundarias que caracterizan a los esteroides.

 Inhibicin de la produccin de la enzima

araquidonato ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2).

Inhibicin de la snteis de prostaglandinas y tromboxanos Disminucin del proceso inflamatorio. Algunos son inhibidores selectivos de la COX-2, otros en cambio actan sobre ambas formas de la enzima.

Las prostaglandinas se sintetizan a partir del acido araquidonico cuando este es liberado de los fosfolipidos de la membrana celular al producirse una lesin tisular por la fosfolipasa A2 (Higgins 1984). El acido araquidonico acta como substrato de varias enzimas, si bien la via de las ciclooxigenasa y lipooxigenasa son las rutas metablicas oxidativas mayoritarias.

La cicloxigenasa cataliza ( Fig.) la oxidacin de acido araquidonico AA obtenindose las prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos y la lipooxigenasa cataliza la peroxidacion obtenida "straight" cadenas de acido hidroxieicosatetraenoicos(HETEs) y leucotrienos.

Reaccin a un estmulo nocivo. Infeccin, isquemia, agentes fsicos. calor, rubor, dolor y tumefaccin.Macroscopicamente
Mediadores Agudos: Histamina, Serotonina, Bradicinina, Pg, Lt. Mediadores Crnicos: IL-1, IL-2, IL-3, TNF, IFN, PDGF.

 Analgsico.
Antitrmico. Antiinflamatorio (antiagregacin plaquetaria

impiden formacin de trombos vasodilatacin y edema).

menor

 Dolores musculares de mediana intensidad.

Cefaleas. Dolores postoperatorios. Dolores postraumticos. Clicos renales.

Tipo

Frmacos

Efectos caractersticos

Salicilatos

cido acetil saliclico (AAS) aspirina

Antiagragante plaquetario Antipirtico No efecto antiinflamatorio ni antiagregante Ligero efecto relajante muscular

Paraaminofenoles

Paracetamol

Pirazolonas

Metamizol, fenilbutazona Similares al AAS pero menos potentes

Derivados del cido propionico

Naproxeno, ibuprofeno Indometacina, ketorolaco, diclofenaco, aceclofenaco

Derivados del cido actico

Similares al AAS

 Lesiones gastrointestinales.
Alteracin del Sistema Nervioso Central. Alteraciones de la funcin renal. Reacciones alrgicas. Reacciones hematolgicas.

cidos orgnicos dbiles. Buena absorcin VO. Alta unin a Protenas plasmticas (8090%) Concentracin mxima en plasma 1 4 h. Metabolismo heptico Excrecin renal: Filtracin y secrecin tubular. IMPORTANTE: Ajuste de dosis IR, hepatopatas, coagulopatas.

 Uso concomitante con otros Aines, aspirina,

glucorticoides: aumento del riesgo de lesiones GI . Warfarina ( Potencian sus efectos ) desplazan drogas como : Warfarina, Metrotexato, Hipoglicemiantes orales, otros Aines, ajustar dosis para evitar efectos txicosCompiten por UPP Antagonizan efectos natriurticos y antihipertensivos de : diurticos tiazdicos, furosemida, IECA, B-bloqueantes y otros.

 Edad del paciente.

Ingesta previa de AINES. Costo. Terapia prolongada.

NO combinar AINES.
Antipirtico: Accin rpida y breve. Analgsico: Accin prolongada y potente.

Inhibidores selectivos de COX2: Mnima dosis, breve tiempo. No utilizar en pacientes con

As como son beneficiosos sus propiedades tambin presentan reacciones adversas en diferentes tejidos como se explico anteriormente es por este motivo que hay que tener en cuenta lo siguiente antes aplicar un AINEs: Contraindicados en pacientes con patologa coronaria isqumica o cerebro vascular y en pacientes con arteriopata perifrica.

Usarlos con precaucin en pacientes con factores de riesgo de enfermedad coronaria (hipertensin, diabetes, hipercolesterolemia, tabaquismo). Etoricoxib est contraindicado en pacientes hipertensos. Prescribir la dosis mas baja durante el periodo de tiempo ms breve posible Alerta a las reacciones cutneas. Deben interrumpirse ante la primeramanifestacin de reaccin cutnea adversa.

Acetaminofen Naproxeno Sulindac Calecoxib Metamizol Piroxicam Tenoxicam Nuevos AINES Ibuprofen

Diclofenac cido Mefenmico Ketoprofeno Indometacina Nimesulide Diflunisal Flurbiprofen