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Al administrar un frmaco, se desea obtener una adecuada concentracin en el sitio de accin tan rpidamente como sea posible y mantener dicha concentracin el tiempo necesario para que se obtenga el efecto teraputico deseado. Para lograr estos objetivos se debe comprender:
Cmo se elige la ruta de administracin?
Circulacin
k8
k6
Metabolismo k9
Excrecin
Tipo de accin requerida: local vs sistmica. Vascularizacin de la va. densidad de irrigacin. Prediccin entre la dosis y el efecto clnico. Gravedad del cuadro patolgico.
Dificultad con la deglucin. Naturaleza del frmaco. estabilidad del frmaco. Ritmos circadianos. Quiralidad de los frmacos.
De estos antecedentes se deriva que la concentracin que se alcanza en el lugar de accin de un frmaco es la consecuencia de los procesos siguientes.
L A
Liberacin del frmaco de su forma farmacutica. Absorcin: entrada del frmaco al organismo hasta la circulacin sistmica. Distribucin del frmaco para que llegue desde la circulacin sistmica hasta los tejidos blancos. Metabolismo: transformacin del frmaco para ser eliminado del organismo. Eliminacin del frmaco ya sea metabolizado o por excrecin en su estado inalterado.
URETRAL
INTRAVENOSA INTRAMUSCULAR SUBCUTNEA INTRA-ARTERIAL
TRACTO RESPIRATORIO
OCULAR PIEL GASTRO-INTESTINAL
INTRAPERITONEAL
INTRARAQUDEA
I. VAS ENTERALES: La administracin del frmaco se realiza en alguna porcin del tracto digestivo. 1. VA ORAL
Vena Mesentrica
Portal GENERAL Vena
La
En algunos casos puede haber transporte activo (metildopa, levodopa) o filtracin a travs intercelulares (fluorosemida, atenolol). de poros
pH.
Vaciamiento gstrico.
Motilidad intestinal. Solubilidad de las drogas al estado slido. Concentracin de la droga en solucin. Unin de la droga al contenido gastrointestinal.
2. VA SUBLINGUAL
VA SUBLINGUAL (2)
3. VA RECTAL Circuito vascular de la va rectal. Venas hemorroidales (inferior y superior) Vena Hipogstrica Cava inferior circulacin general.
La absorcin puede ser errtica, lenta e incompleta. Se utiliza slo cuando los frmacos producen irritacin
gastro-intestinal, son destruidos por el pH cido del estmago o por las enzimas digestivas, tienen olor o sabor desagradables y, en algunos casos especiales,
II. VAS PARENTERALES. La administracin del frmaco se realiza en alguna porcin diferente del tracto digestivo. 1. VA INTRAVENOSA
Ventajas:
No hay problemas de biodisponibilidad por esta va. Permite reducir los efectos irritantes y administrar grandes volmenes. Desventajas (Va intravenosa)
2. VA INTRA-ARTERIAL
Se
emplea principalmente para tratamientos teraputicos de cncer. As, la concentracin del antineoplsico se maximiza en el lugar del tumor y se minimiza en el resto del organismo, lo cual disminuye los efectos secundarios de este tipo de frmacos. Otro uso es la administracin de estreptoquinasa que es un fibrinoltico.
INTERRUPCIN (DESCANSO)
III.
- Volumen de la inyeccin.
- Osmolaridad de la solucin.
2. VA SUBCUTNEA
La absorcin de frmacos a nivel subcutneo es influenciada por los mismos factores que la va intramuscular.
Los frmacos ms comnmente administrados por esta va son las insulinas. La duracin de su accin depende de su formulacin. As, - Formas constituidas por complejos de zinc e insulina amorfa son de corta accin y pobremente insolubles. El tamao de las partculas es pequeo.
- Formas constituidas por insulina cristalina y Zinc son de accin prolongada. El tamao de las partculas es grande. - Formas constituidas por una mezcla de 7 partes de insulina cristalina y 3 partes de la amorfa en complejo con zinc tienen tiempo de accin intermedio.
3. VA CUTNEA O DRMICA
Accin local.
Es importante considerar el estado de la piel.
Se
anticonceptivos,
Va de ingreso de txicos por exposicin accidental. Ingreso por iontoforesis. Disminuye la absorcin cuando hay hipotensin,
vasoconstriccin por fro o por administracin de vasoconstrictores. Al contrario, aumenta cuando hay vasodilatacin por calor o los frmacos se administran junto con hialuronidasa.
4. VA RESPIRATORIA AEROSOLES
La mayora de los aerosoles son de accin local (broncodilatadores, corticoides, antihistamnicos). El factor crtico es el tamao de las partculas. As,
- partculas de 20 micrones impactan en la parte superior: boca, garganta y rbol respiratorio superior;
- partculas de 0,6 micrones penetran ms eficientemente hacia la periferia del rbol respiratorio;
- partculas ms pequeas an, impactan en la parte ms inferior del rbol respiratorio, siendo ms rpida la velocidad de disolucin y absorcin.
5. VA VAGINAL
Accin local. Evita el sistema portal. Absorcin irregular y poco predecible. Buena vascularizacin. Formas farmacuticas importantes para determinar
efectos sistmicos.
6. VA OCULAR
7. VAS TPICAS
Va intraventricular: efecto local. Va conjuntival: efecto local. Va vesical: efecto local. Va vaginal: efecto local. Va uretral: efecto local. Va
intraperitoneal: administracin de grandes volmenes cuando la va intravenosa no se puede usar.
Nunca enseo a mis alumnos; lo nico que hago es darles los medios para que aprendan
Albert Einstein (1879 1955)