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III. ACTAN EN EL CITOPLASMA: A. INHIBIDORES DE SNTESIS DE PROTENAS. 1. IRREVERSIBLES: AMINOGLICSIDOS. 2. REVERSIBLES: a) MACRLIDOS e) GLICILCICLINA b) CETLIDO f) CLORANFENICOL c) LINCOSAMIDAS g) OXAZOLIDINONAS d) TETRACICLINAS h) ESTREPTOGRAMINAS
Streptomyces pristinaespiralis
Pristinamycin IA Estreptogramina B
Pristinamycin IIA
Estreptogramina A
Quinupristn
Dalfopristn
ESTREPTOGRAMINAS
MECANISMO DE ACCIN
QUINUPRISTIN / DALFOPRISTIN
MECANISMO DE ACCIN
Penetracin por difusin al interior de la bacteria Dalfopristn: Se une a la subunidad 50s produciendo cambios conformacionales y bloqueando la elongacin. Inhibe la sntesis de protenas. Favorece la unin de Quinupristin al ribosoma. Quinupristin: Se une a la sub-unidad 50s en el mismo sitio de los Macrlidos y ejerce el mismo efecto: bloquea translocacin, elongacin y propicia la terminacin prematura. Q + D = Efecto sinrgico: bactericida.
Gram +
Quinupristin/Dalfopristin
Gram +
Lactonasas
Acetilasas
Gram +
ELONGACIN
Fen
pMET
pMET
D D
UAC 5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
FE-Tu
FE-Ts
UAC 5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
GTP
GDP+Pi
TRANSLOCACIN
Lis
UAC
pMET pMET Fen Fen
UUC
Q
AAA UAC AAA 5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
Q
FE-G
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
GTP
GDP+Pi
QUINUPRISTIN / DALFOPRISTIN
ESPECTRO
Aerbios y facultativos Gram +: S. Aureus (MET-S, MET-R y VISA) Str. Grupo A, B, C, G y viridans S. pneumoniae (Pen-S y Pen-R) No es activa contra Enterococo faecalis. Enterococo faecium (VANCO-R) Corynebacterium jeikeium Listeria monocitogena Gram sensibles solo Neiserias y Moraxella Activos contra organismos responsables de neumona atpica: Legionella, Mycoplasma y Chlamydia pneumoniae. Anaerobios Gram + y Gram (NO incluye B. fragilis)
Metabolizados en hgado, metabolito de dalfopristn activo. Excretados principalmente en las heces. Dosis de 7,5 mg/kg cada 8-12 h en perfusin de una hora, tras la dilucin en 250 ml de solucin glucosada al 5%.
Estreptograminas del grupo A mantienen actividad para bacterias resistentes a eritromicina (sensibilidad a dalfopristn y sinergia entre componentes). Sin embargo, si coexiste con la resistencia a dalfopristn por la sntesis de enzimas inactivantes, la sensibilidad a la combinacin se ve disminuida.
OXAZOLIDINONAS: LINEZOLID
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
III. ACTAN EN EL CITOPLASMA: A. INHIBIDORES DE SNTESIS DE PROTENAS. 1. IRREVERSIBLES: AMINOGLICSIDOS. 2. REVERSIBLES: a) MACRLIDOS e) GLICILCICLINA b) CETLIDO f) CLORANFENICOL c) LINCOSAMIDAS g) OXAZOLIDINONAS d) TETRACICLINAS h) ESTREPTOGRAMINAS
Linezolid
LINEZOLID
ESPECTRO
Aerbios y facultativos Gram +: S. Aureus (MET-S, MET-R y VISA) Str. Grupo A, B, C, G y viridans S. pneumoniae (Pen-S y Pen-R) Enterococo faecalis y faecium (VANCO-R) Corynebacterium jeikeum Listeria monocitogena Anaerobios Gram + y Gram (incluye B. fragilis) Mycobacterium tuberculosis
LINEZOLID
MECANISMO DE ACCIN
Gram +
Gram +
Gram +
COMPLEJO DE INICIACIN
Sitio P
Sitio A
L
pMET
pMET
5 ARNm
UAC 5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
FI-1 FI-2
FI-3
UAC 5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
GTP
GDP+Pi
LINEZOLID CINTICA
Vias de administracin: Oral y E.V. Oral: Absorcin rpida y casi completa. Biodisponibilidad: 100%. NO interferida por las comidas. Unin a P.P.: del 31%. Bien distribuido en todos los tejidos, t= 5 a 7 horas. Administracin c/12h. Metabolismo: Oxidacin en hgado 60%. No es sustrato para el CYP450. Excrecin Renal: 30% como D.M. el resto metabolitos inactivos. No requiere ajustes en insuficiencia renal y heptica.
LINEZOLID INTERACCIONES
Es un inhibidor no selectivo y reversible de la monoaminooxidasa, por lo que tiene interaccin con frmacos:
Simpaticomimticos: Pseudo-efedrina, Fenilpropanolamina, Epinefrina, Dopamina. Serotoninrgicos. Alimentos o bebidas que contienen Tiramina quesos madurado ( hasta 15 mg por 30g) salsa de soya (5 mg por cucharada), Cerveza (4mg por cada 222 ml) Vino tinto (hasta 6 mg por vaso)