BETALACTMICOS

2. CEFALOSPORINAS 3. MONOBACTAMAS 4.CARBAPENEMOS

CEFALOSPORINAS

Presentan estructura y mecanismo de accin similar a las penicilinas. Clasificacin :

Por generaciones basadas en cronologa y su espectro antibacteriano a) Primera generacin : Cefalotina, cefazolina, cefalexina, cefradroxilo Actividad frente a : Bacterias grampositivas , moderada accin contra gramnegativas Cocos gram positivos (Excepto resistentes a meticilina S.aureus y S.epidermidis). E.coli, P.mirabilis, K.pneumoniae son sensibles

b) De segunda generacin: Cefaclor , cefoxitina,

cefuroxima, cefamandol, cefotetan, cefmetazol

Espectro antibacteriano : desplazan su actividad contra tres microorganismos adicionales gran negativos : H.influenzae, Spp de Neisseria, algunos Enterobacter aerogenes La cefoxitina , cefotetan y cefmetazol tiene adems actividad contra Bacteroides fragilis

Menor efecto sobre grampositivos

c) De tercera generacin: Cefotaxima, cefoperazona, ceftazidima, cefpodoxima, ceftriaxona. Actividad antibacteriana : Bacilos gramnegativos mucho mayor, la mayora de bacilos entricos Ceftazidima, y cefoperazona son efectivos contra

P.aeruginosa

d) De cuarta generacin: Cefepima, Cefpirome

Mayor resistencia a la betalactamasas Espectro antibacteriano: Buena actividad sobre grampositivos Ms actividad, comparados con los de tercera generacin contra enterobacterias y S. aureus

Resistencia bacteriana : Semejante a la penicilinas

Farmacocintica
Variable susceptibilidad a betalactamasas Cefazolina ms susceptible que la cefalotina a la betalactamasa producida por S. aureus Cefoxitina, cefuroxima, las de tercera y cuarta generacin son mss resistentes a la enzima Absorcin : Cefalexina, cefradina,cefaclor y cefadroxilo se absorben en TGI La cefalotina causa dolor por va I.M, slo se administra IV

 Cefalosporinas : Metabolismo heptico: cefalotina , cefotaxima se desacetilan Excrecin: Renal; requieren modificacin de la dosis en insuficiencia renal .El probenecid interfiere con su excrecin Cefoperazona se excreta por la bilis Penetran LCR : cefuroxima, cefotaxima , ceftriaxona , cefepima Cruzan la placenta y se encuentran en altas concentraciones en lquido sinovial y pericrdico Las de tercera generacin tiene buena penetracin al humor acuoso pero deficiente en el humor vtreo

REACCIONES ADVERSAS : CEFALOSPORINAS

A) Hipersensibilidad
a) Reacciones inmediatas idnticas a las penicilinas: Anafilaxia, broncoespasmo, urticaria b) Erupciones maculopapulares con fiebre y eosinopenia despus de varios das Reactividad cruzada con penicilina hasta un 20% B) Efecto disulfiram: Cefaperazona C) Necrosis tubular con dosis altas de cefalotina agravada por aminoglucsidos D) Sangrado, cefaperazona y moxalactam: Efecto antivitamina K

USOS CLNICOS CEFALOSPORINAS

Son de mucha importancia teraputica y en profilaxis

A) Primera generacin : Infecciones de piel y tejidos blandos por S. aureus y S. pyogenes B) Profilaxis en intervenciones quirrgicas colorrectales C) Segunda generacin : Infecciones de vas respiratorias (oral) Infecciones intraabdominales, enfermedad inflamatoria plvica, pie diabtico la cefoxitina y cefotetn son bastante eficaces

C) Tercera generacin :

Solas o combinadas con aminoglucsidos

Infecciones graves por Klebsiella .

Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia y especies de Haemophilus

Ceftriaxona es muy til en gonorrea.De eleccin. Ceftriaxona o cefotaxima: tiles e tratamiento

de meningitis en adultos

 Cefotaxime y ceftriaxona muy eficaces para tratar neumona adquirida en la comunidad (neumococos)
D) Cuarta generacin . Indicadas para tratamiento emprico de infecciones nosocomiales causadas por Enterobacter, Citrobacter y Serratia

3. MONOBACTAMAS

AZTREONAM

Chromobacterium
Mecanismo

Betalactmico monocclico aislado de

Interacta con PBP de microorganismos susceptibles Estructuras filamentosas largas Es resistente a muchas betalactamasas Espectro antibacteriano : Eficaz contra

Enterobacterias, P.aeruginosa

Activo contra H. influenzae y gonococos

Bacterias grampositivas y anerobios son resistentes

Farmacocintica
Se administra por va IM o IV T1/2 : Alrededor de 17 horas Se elimina la mayor parte sin modificar La vida media se prolonga en pacientes con disfuncin renal Reacciones adveras : Bien tolerado Flebitis No reaccin cruzada con cefalosporinas o penicilinas

CARBAPENEMOS

Imipenem, Meropenem
Resistentes a las betalactamasas Espectro antibacteriano ms amplio que otros betalactmicos Activos contra grampositivos productores de

betalactamasa,s gramnegativos y anerobios

(incluso B. fragilis ) y Pseudomonas

FARMACOCINTICA

( CARBAPENEMOS)

No se absorben en TGI. Se administran IV Excretados por filtracin glomerular IMIPENEM : Es hidrolizado rpidamente por una dihidropeptidasa del borde en cepillo del tbulo proximal inactivndolo . El imipenem se comercializa con cilastatina que inhibe la enzima

El MEROPENEM es resistente a la dihidropeptidasa y no necesita cilastatina

CARBAPEMENOS : REACCIONES ADVERSAS

Comunes: Nuseas y vmitos ( 1 al 20 % )

Dosis elevadas y en pacientes con insuficiencia renal convulsiones Alergias cruzadas con otros betalactmicos USOS CLNICOS :

a) Neumona intrahospitalaria , y adquiridas en el comunidad, septicemia

b) Infecciones intraabdominales en pacientes neutropnicos c) Infecciones del aparato reproductor femenino, piel, tejidos blandos