Universidade Federal de Rondnia Ncleo de Sade Departamento de Medicina Disciplina de Farmacologia

Docente: Rosely Valria Discentes: Camila Gomes Gabriela Toledo Joo Otvio Salles Stephano Bacarji

Antiarrtmicos e Digitlicos
Introduo

Excitao Rtimica do Corao

Mecanismos responsveis pelas arritmias:

Anormalidades da gerao do impulso Atividade deflagrada (Psdespolarizaes) Atividade de marca-passo ectpico II. Anormalidades da conduo do impulso Reentrada Bloqueio cardaco
I.

Para se entender mais sobre os antiarrtmicos preciso compreender as definies bsicas de termos que descrevem anormalidades eltricas comuns do corao. Taquicardia sinusal: O n SA dispara entre 100 e 180 vezes por minuto Taquicardia supraventricular paroxstica (TSVP): A TSVP caracteriza-se por freqncias de disparo atriais de 140250 batimentos por minuto, porm habitualmente transitria e de natureza autolimitada. Em 90% dos casos, a TSVP causada por uma reentrada envolvendo o n AV, o n SA ou o tecido atrial.

Fibrilao atrial ou ventricular: conduo do impulso de reentrada catica atravs do trio ou do ventrculo. A fibrilao ventricular (FV) invariavelmente fatal se a arritmia no for convertida, enquanto a fibrilao atrial (FA) pode ser tolerada durante muitos anos.

Drogas Antiarrtmicas

Classificadas de acordo com seus efeitos especficos na condutncia inica;

Classe I: bloqueio direto de Canais Na (IA moderada e diminui velocidade de conduo, IB - discreta e IC - acentuada) efeito quinidina; Classe II: betabloqueadores; Classe III: retardam a repolarizao (bloqueio de canais K); Classe IV: bloqueio dos canais de Ca.

*algumas drogas tem efeito preponderante sobre as outras;

comportamento no-homogneo (conforme a dose); **digital e adenosina no esto includos.

DA costuma alterar um ou mais parmetros eletrofisiolgicos de modo direto ou indireto.

FATORES PREDISPONENTES A COMPLICAES: Surgimento de sndromes iatrognicas: bradicardia ou taquicardia ou agravamento de distrbios prvios, distrbios eletrolticos (diurticos depleo K e Mg), drogas cardioativas em uso; EFEITOS: So individualizados, diretos ou indiretos: ex.: digitlicos ao a custa de efeito vagal/ betabloqueadores bloqueio das catecolaminas; demais ao com efeito direto nas membranas celulares.

Adenosina

Nucleosdeo de presena obrigatria na composio bioqumica celular. Administrao parental exerce efeito vagomimtico, retardando a excitao e conduo e diminuindo a contratilidade atrial. Posologia: administrada na forma de bolo EV de 01, a 0,3 mg/kg. O uso oral ou parental invivel. Efeitos adversos: sensao de compresso torcica, dispneia e hipercirculao ceflica. Pode haver ocasionalmente fibrilao atrial transitria. Contraindicao: como pode haver fibrilao atrial, a droga pode ser perigosa para portadores da sndrome W-P-W. Striadyne, ampola de 20mg/2mL; Adenocard.

Classe I

Drogas desta classe interferem diretamente na corrente do sdio da fase 0 da despolarizao da membrana e possuem propriedade anestsica local.

Tipo A, retardo da repolarizao. Tipo B e C encurtam ou no modificam aquela. Velocidade de conduo reduzida.
Bloqueio dos canais de sdio com potencia varivel. CLASSE IA Depresso moderada da fase 0. Bloqueio adicional dos canais de repolarizao. Aumento da durao do PA. Velocidade de conduo (++).

potssio,

retardando

Medicamentos: Quinidina, Procainamida, DIsopiramida. Pode atuar em Classe III

DISOPIRAMIDA Indicao: eficcia comprovada em diversas arritmias, tratamento e profilaxia de arritmias supraventriculares e ventriculares.

Farmacologia: alta Depurao renal.

taxa

de

absoro

gastrointestinal.

Toxidade: forte efeito inotrpico negativo; aumenta resistncia vascular perifrica. Ao anticolinrgica, secura bucal, distrbios visuais, nusea, vmito, diarreia. Contraindicao: casos de insuficincia cardaca portadores de disfuno miocrdica moderada ou grave. Posologia: 100 a 200 mg a cada 6 ou 8h. Dicorantil,cpsulas de 100 mg. ou

CLASSE IB

Depresso mnima na moderada na fase 0. Sem efeito nos canais de potssio. Diminuio da durao do PA. Se liga aos canais de Na+ abertos durante fase 0. Velocidade de conduo (de 0 a +). Medicamentos: Lidocana, Fenitona, Mexiletina, Tocainida.

LIDOCAINA

Indicao : taquiarritimia ventricular, controle de arritmias ventriculares em diferentes situaes em que se deseja um medicamento parental, inclusive em casos de intoxicao digitlica. Boa tolerncia e rpida ao por via venosa.

Farmacologia: metabolizada pelo fgado e excretada pelos rins. Toxidade:efeitos no SNC (sonolncia, distrbio visuais, convulso) em quadros que se ultrapassa a dose teraputica. A suspenso reverte s manifestaes em curto tempo. Contraindicao: a medicao deve ser feita com cautela em pacientes hepatopatas ou com fluxo sanguneo heptico diminudo. Medicamento no age satisfatoriamente em arritmias supraventriculares. Posologia : dose 1 a 2 mg/kg de peso corporal. Intramuscular na dose de 4 a 5mg/kg de peso,como profilaxia contra arritmias letais na fase pr-hospitala da insuficincia coronariana aguda. Xilocana Astra e lidocana cristalia.Ampolas de 10,g/mL(1%) e 20 mg/mL(2%).

CLASSE IC
Depresso acentuada na fase 0. Pouco ou nenhum efeito nos canais de potssio.

Durao do PA pouco afetada.

Associam se e dissociam-se mais lentamente. Causando reduo geral da excitabilidade.

Velocidade de conduo (++++). Medicamentos: Felcanida, Ecainida, Propafenona, Indecanida.

PROPAFENONA Indicao: arritmias supraventriculares e ventriculares; possui espectro mais abrangente que a Mexiletina e com mais efeitos cardiodepressores.

Farmacologia: absoro gastrointestinal, metabolismo e excreo heptica. Toxidade: efeito inotrpico negativo. Pode ter efitos adversos no sistema nervoso (vertigem,distrbio visual,desorientao); boca seca, sabor amargo ou metlico ; nusea; obstipao. Posologia : deve ser ajustada minuciosamente para cada paciente, recomenda-se dose de 150mg a casa 8h . Dose diria mxima de 900mg.

Ritmonorm, comprimidos 300mg.

CLASSE II

Betabloqueadores. Aumentam perodo refratrio do n AV. Medicamentos: Propanolol e outros.

Pode atuar em Classe I

PROPANOLOL Indicao :reduz a velocidade de conduo no n AV,logo,diminuindo a frequncia ventricular nos casos de fibrilao, flutter e taquicardia atrial. Perodo de psinfarto do miocrdio. Posologia : 60 a 240 mg/dia em 3 a 4 tomadas. Uso endovenoso pouco indicado,com doses de 1mg injetado lentamente a cada 5 minutos, sem ultrapassar o total de 5mg.

CLASSE III

Retardam a repolarizao com o bloqueio nos canais de potssio, com pouco ou nenhum efeito nos canais de sdio. Aumento na durao do PA. Medicamento:Amiodarona, Betrlio, Sotalol.
Pode atuar em Classe I e II

AMIODARONA Indicao: quase todas as patologias cardiovasculares. Importante para arritmias dependentes de conduo por feixes acessrios.

Ao: antiadrenrgica,antiarrtmica,antianginosa.Resulta em bradicardia, resistncia vascular , dbito cardaco.

Toxidade: microdeposito nas crneas, causando distrbios visuais,como turvao,ofuscamento,etc. Posologia: via endovenosa para efeito rpido em curto prazo, aplicando-se de modo direto ou infuso continua. Contraindicao: sndrome do QT prolongado e intoxicao digitlica. Via oral: inicio doses de 400 a 1.000mg/dia e aps cerca de 10 dias reduzir para dose de 200 a 400 mg/dia. Aecoron, Atlansil, Miodar . Comprimidos de 200mg e ampolas de 150 mg.Suspenso oral (gotas) do Ancaron.

CLASSE IV

Bloqueio do canal de clcio. Lentido na conduo nos ns SA e AV. Medicamentos: Verapamil, Diltiazem.

VERAPAMIL

Indicao: taquiarritmias supraventriculares e tambm quando se deseja efeito antianginoso e hipotensor. A droga deprime a conduo AV, sendo til em episdios de flutter atrial, fibrilao atrial. Farmacologia: absorvido pela mucosa intestinal, excretado pelos rins e parte pelas fezes. Efeitos iniciados em 3 a 5 minutos quando usado por via endovenosa

Toxidade: efeito inotrpico negativo , intolerncia gstrica,constipao,vertigem e cefaleia, quando administrado por via oral. No uso endovenoso pode produzir hipotenso, bradicardia sinusal ou bloqueio AV. Contraindicao: Arritmias da sndrome de W-P-W .No tem ao significativa em arritmias ventriculares, exceto no caso de verapamil-sensvel. Posologia : uso endovenoso comporta a dose de 0,15mg/kg de peso corporal, administrado em 5 minutos. Uso oral: 80 a 120mg de 2 a 3 vezes ao dia. OBS: uso oral em altas doses no tem eficcia total na preveno de arritmias. Dilacoron, comprimido de 40,80 e 120mg e ampola de 5mg.

Relaes com as Arritmias:

Eletrlitos: protagonistas na homeostase eltrica da membrana; Potssio: hipocalemia (maior chance de atividade marca-passo ectpica), hipercalemia (atraso de conduo), nveis srivos de K e a probabilidade de ocorrer taquicardia ventricular na fase aguda do IM; Magnsio: influencia Na, K e ATPase, condutncia de canais, arritmias caso haja hipomagnesemia, pacientes na fase aguda do IM, etc.

Interao entre Drogas Antiarrtmicas:

No totalmente conhecido; Preocupao com a morbidade; Atualmente o tratamento das arritmias so melhores pelas tcnicas cirrgicas (cateteres intracardacos).

GLICOSDEOS CARDACOS
DIGITLICOS OU CARDIOGLICOSDEOS

Obtida principalmente da planta dedaleira (digitalis ssp); Encontrada na Europa selvagem; 1799 John Ferrier sugeriu o uso dos digitlicos sobre o corao; 1910 Comprovao, por Wenckbach;

Estrutura bsica dos Glicosdeos: Anel Lactona; Esteroide; Acar.

Aes
Lentifica o corao, reduzindo a velocidade de conduo atravs do n AV; Aumenta a fora de contrao (inotrpico +); Em arritmias, principalmente as supraventriculares;

Clulas Alvo
Neurnios; Micitos cardacos;

E as clulas?

outras

Efeitos Colaterais
So comuns e podem ser graves, pois a margem entre a eficcia e a toxicidade estreita. Efeitos extracardacos:

Nuseas; Vmitos; Diarria; Confuso.

Mecanismos de Ao

Aumento da atividade vagal: diminuem a velocidade de conduo. O aumento do perodo refratrio do n AV aumenta o intervalo mnimo entre os impulsos e diminui a frequncia ventricular com isso a eficincia do bombeamento melhora.

Mecanismos de Ao

Inibio da Na+/K+ATPase: o frmaco liga-se a subunidade alfa da desta protena de membrana, impedindo, primeiramente, as trocas entre o Na+i com os K+e. H um acumulo de Na+i que inviabiliza o Canal de Na+/Ca+2; e o Ca+2i no ser expelido para o meio extracelular por este canal. Entretanto, o canal de Ca+2 continua a enviar Ca+2 para dentro da clula/RER, o que possibilita uma contrao com concentraes maiores de Ca+2.

Vdeo Explicativo

Digoxina
Aspectos farmacocinticos: Via oral

Polar

Eliminao renal
Meia-vida de 36h

Digoxina

Usos clnicos: Tornar mais lenta a frequncia ventricular em fibrilao atrial rpida persistente. Tratamento de insuficincia cardaca.
periodo refratrio do n AV frequencia ventric. enchimento do corao. reduo da Tempo para

I. II.

Obrigado!