BASES DE LA FARMACOLOGIA

PARA LA PRACTICA DIARIA

Javier Morales

 Aspectos:

La farmacodinamia: estudia los efectos de un farmaco sobre el organismo: mecanismo de accion, reacciones adversas, donde actua, en que receptores, el antagonismo, la sinergia, efectos aditivos.
La farmacocinetica: se trata de las acciones del organismo sobre el farmaco: absorcion, distribucion, metabolizacion y excrecion

La farmacodinamia: determina su eficacia y los efectos adversos que puede producir, asi como su concentracion La farmacocinetica: determina con que frecuencia, en que cantidad y forma de administracion y durante cuanto tiempo se debe administrar

FARMACODINAMIA

Los efectos de un farmaco se suelen representar en una curva dosis-respuesta

Los efectos deseados y no deseados pueden ser representados en sendas curvas dosis-respuesta

La dosis se suele expresar por kilogramo de peso o por m2 de superficie corporal. Sin embargo es mas preciso usar la concentracion plasmatica, porque excluye diferencias en la absorcion y la eliminacion del farmaco.

La curva concentracion plasmatica/respuesta

Esta determinada por factores farmacodinamicos. Reflejan los resultados obtenidos en varios individuos Si la concentracion plasmatica es inferior al nivel en el que se comienza a ver un efecto, el efecto farmacologico sera de 0%

Para la mayoria de los farmacos tambien se establece una relacion perecida para los efectos adversos.
Las dos curvas juntas definen las concentraciones plasmatica minimas y maximas

La concentracion que produce un efecto util minimo es el umbral teraupetico. La concentracion plasmatica con la que aparecen los efectos adversos maximos tolerados se denomina techo teraupetico

FARMACOCINETICA

La dosis repetidas de un farmaco en uno o mas pacientes durante un cierto periodo, su concentracion plasmatica es representada en la curva de concentraciones plasmaticas. La relacion enre la dosis y la concentracion plasmatica es lineal, esto implica si se duplica la dosis la concentracion plasmatica tambien lo hara.

Margen teraupetico de las concentraciones plasmaticas

El margen teraupetico es el espacio que existe entre el umbral terapeutico y el techo terapeutico. El tratamiento farmacologico tiene por objeto situar las concentraciones plasmaticas dentro de este margen.

Margen terapeutico
La posicion y la amplitud del margen vienen determinadas por factores farmacodinamicos. Posicion: La posicion del margen se puede desplazar hacia arriba en caso de resistencia o de antagonismo competitivo por otro farmaco

Se puede desplazar hacia abajo en caso de hipersensibilizacion o sinergismo por otro farmaco: en este caso se necesita una concentracion plasmatica inferior

Amplitud: Puede hacerse mas estrecho si disminuye el margen de seguridad. La ampliacion del margen teraupetico no suele tener consecuencias

Curva de concentraciones plasmaticas

Viene determinada por cuatro factores: Absorcion, distribucion, metabolizacion y excrecion. Uno de los parametros mas importantes es la semivida de eliminacion

La mayoria de los farmacos son eliminados por un proceso de primer orden: significa que se elimina un porcentaje fijo de farmaco por unidad de tiempo, por ejemplo 6% cada hora. La semivida de eliminacion de un farmaco es el tiempo que tarda en disminuir la concentracion plasmatica a la mitad de su valor inicial.

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO

El prescriptor puede modificar la curva de concentraciones plasmaticas en tres periodos:

Inicio del tratamiento Tratamiento en el estado de equilibrio Interrupcion del tratamiento

Inicio del tratamiento

Lo mas importante es la velocidad a la que se alcanzan las concentraciones de equilibrio, dentro del margen teraupetico. Una dosis fija a intervalos de tiempos fijos, la velocidad esta determinada por la semivida de eliminacion

Tratamiento en el estado de equilibrio

Dos aspectos: La concentracion plasmatica media viene determinada por la dosis diaria. La relacion dosis y concentracion plasmatica es lineal. Las fluctuaciones de la curva vienen determinada por la frecuencia de administracion. Con la misma dosis diaria total, una mayor frecuencia de administracion da lugar amenos fluctuaciones

Si la semivida de eliminacion es larga se puede tardar algun tiempo en alcanzar la concentracion teraupetica. Si se desea alcanzar el margen teraupetico con mayor rapidez, puede utiliza una dosis carga

Si una vez en estado de equilibrio decide aumentar la dosis, deberan transcurrir tambien unas cuatro semividas de eliminacion antes de que se alcance el nuevo estado de equilibrio

Detencion del tratamiento

Si no se administran mas dosis, para los farmacos con una cinetica de eliminacion de primer orden la concentracion plasmatica disminuira en un 50%. El efecto del farmaco cesa cuando la concentracion se situa por debajo del umbral teraupetico

Algunos farmacos son eliminados por un proceso de eliminacion de orden cero: se elimina la misma cantidad de farmaco por periodo de tiempo. Ejemplo: se elimina 100 mg al dia, independientemente de si la cantidad total en el organismo es de 600mg
No se puede definir la semivida de eliminacion y la concentracion plasmatica puede seguir aumentando de manera indefinida si se administra mas farmaco del que el organismo pueda eliminar

Para mantener un estado de equilibrio hay que administrar exactamente la misma cantidad que el organismo elimina

Ejemplos:

Fenitoina Dicumarol Probenecida Acido acetilsalicilico (dosis elevadas) Alcohol

Jenny Maza

Dosis
DOSIFICACIN HABITUAL

Intervalos Estado de equilibrio Interrupcin del tratamiento

a) DOSIS DE CARGA

CANTIDAD TOTAL DE FARMACO CONSTANTE ESTADO DE EQUILIBRIO

DOSIS = [ ] plasmtica media x volmen distribucin

b) INCREMENTO LENTO DE LA DOSIS INICIAL

NO Dosis plenas ! TITULACION DE LA DOSIS

1) Frmaco

2) Variabilidad interindividual - Cintica

3) Inducir tolerancia de ciertos efectos adversos

Incremento lento de la dosis inicial

Antidepresivos tricclicos Algunos antiepilpticos Antiparkinsonianos Inhibidores de la enzima conversiva de la angiotensina Bloqueadores adrenrgicos Algunos tratamientos hormonales Sales de oro Mezclas para tratamientos desensibilizantes Analgsicos opiceos

c) DISMINUCIN GRADUAL DE LA DOSIS

Organismo

Presencia de frmaco

Sistemas fisiolgicos se ajustan

Interrupcin del frmaco

Sntomas de REBOTE

Disminucin gradual de la dosis

ANFETAMINAS
ANTIEPILEPTICOS ANTIDEPRESIVOS ANTIPSICTICOS De accin cardiovascular: CORTICOIDES HIPNOSEDANTES
Clonidina Metildopa Bloqueadores beta adrenrgicos Vasodilatadores

OPIACEOS

Benzodiacepinas
Barbitricos

Libros econmicos prcticos sobre medicamentos y su prescripcin: Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS

Guas de tratamiento de la OMS para patologas comunes

Principales libros de referencia Las bases farmacolgicas de la terapetica Clinical pharmacology

Boletines de informacin sobre medicamentos Drug and Therapeutics Bulletin The Medical Letter Publicaciones de la OMS Uso de medicamentos esenciales Denominaciones Comunes Internacionales

 IR BAJO, IR LENTO

Isabel Jordn

GOTAS OCULARES PARA NIOS

APLICACIN DE: -Aerosol

- Inhalador de capsulas - Supositorio -Comprimido vaginal con aplicador - Comprimido vaginal sin aplicador - Aplicacin de cremas, pomadas y geles vaginales
Por: Adrian Lara Orozco

AEROSOL

AEROSOL

INHALADOR CON CAPSULAS

INHALADOR CON CAPSULAS

SUPOSITORIO

SUPOSITORIO

Comprimido vaginal con aplicador

Comprimido vaginal sin aplicador

Aplicacin de cremas, pomadas y geles vaginales

Geovanny Martnez

Generalidades

Hay dos razones para prescribir una inyeccin: 1. Se necesita un efecto 2. nica forma de administracin disponible para obtener el efecto deseado. Un prescriptor debera saber cmo aplicar inyecciones

Generalidades

Se prescriben muchas inyecciones que son innecesarias, peligrosas e incmodas. Equilibrio entre la necesidad mdica por un lado y el riesgo de reacciones adversas, la incomodidad y el coste por el otro

Generalidades

Cuando se inyecta se espera ciertos efectos y tambin algunos efectos indeseables. El prescriptor es responsable de la eliminacin de los desechos tras la inyeccin

Aspectos generales prcticos de las inyecciones

Aparte de la tcnica especfica de inyeccin, se debera recordar unas pocas reglas generales: 1. Fecha de caducidad 2. Medicamento 3. Esterilidad 4. Ausencia de burbujas 5. Prudencia 6. Desechos