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beta adrenergicos. Destacan en particular los efectos en corazn y msculo liso vascular y de otras clases. PRESION ARTERIAL: La adrenalina es uno de los vasopresores mas potentes que se conocen. El mecanismo de incremento depresin arterial causado por la adrenalina es triple: 1) estimulacin miocrdica directa, que incrementa la fuerza de contraccin ventricular (accin inotropica positiva) 2) Aumento de la frecuencia cardiaca (accin cronotropica positiva) 3) Vasoconstriccin de muchos lechos vasculares, sobre todo de los vasos precapilares de resistencia de piel, mucosa, rin, junto con constriccin notable de las venas. Dosis pequeas de adrenalina (0.1 mcg/kg) puede hacer que disminuya la presin arterial. El efecto depresor de las dosis pequeas y la reaccin bifsica con dosis mayores se debe a mayor sensibilidad de los receptores B2 vasodilatadores a la adrenalina, que de los receptores alfa constrictores. Aumento de presin sistlica por aumento de fuerza contrctil del corazn y del gasto cardiaco Disminuye la resistencia vascular perifrica Se incrementa FC, gasto cardiaco EFECTOS VASCULARES: La accin vascular principal de la adrenalina se genera en las arteriolas ms pequeas y en los esfnteres precapilares, venas y grandes arterias. Como ya se comento, A dosis teraputicas incrementa flujo sanguneo del msculo estriado. Esto se debe a la accin vasodilatador de los receptores B2. Nota: a dosis teraputicas, el frmaco carece de accin constrictora importante en arteriolas cerebrales; se incrementa el flujo sanguneo cerebral y no cambia la resistencia vascular cerebral. Es una ventaja fisiolgica que la circulacin cerebral no entre en constriccin ante el estrs. LOS EFECTOS VASCULARES A NIVEL RENAL: Aumenta secrecin de renina a causa de la accin directa de adrenalina en los receptores B1 en el aparato yuxtaglomerular. Se incrementa de manera sostenida la resistencia vascular renal, y reduce el flujo sanguneo renal hasta en un 40%.
OTROS EFECTOS VASCULARES: las presiones pulmonares arteriales y venosas se incrementan. Aumenta flujo coronario EFECTOS CARDIACOS Tiene accin directa sobre B1 predominantes en miocardio y de las clulas de marcapasos y tejidos de conduccin; se encuentra B2 y alfa en el corazn. Aumenta la frecuencia cardiaca, y a menudo se trastorna el ritmo (se acorta el periodo refractario del nodo AV, por descarga vagal, esto contribuye arritmias ventriculares) Las reacciones directas de la adrenalina incluye incrementos de la fuerza contrctil (inotropismo) Al acelerar el ritmo cardiaco, la adrenalina acorta de manera preferencial la sstole. EFECTOS EN MUSCULO LISO En general la adrenalina relaja msculo gastrointestinal. Este efecto se debe a los efectos de la activacin de los receptores tanto alfa, B adrenergicos. Se reduce tono intestinal, frecuencia y amplitud de contracciones espontneas. Estomago se relaja y se contrae el esfnter pilrico e ileocecal. Contrae las tiras de msculo liso del tero humano gestante y no gestante. Ultimo mes del embarazo, y en el momento del parto, la adrenalina inhibe el tono y las contracciones del tero Relaja al msculo detrusor de la vejiga como activacin de R-B, contrae msculos del trgono y del esfnter a causa de la actividad alfa. EFECTOS RESPIRATORIOS Relajacin del msculo bronquial, ejerce una accin broncodilatadora potente. EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Dada la incapacidad de este compuesto bastante polar para entrar en el SNC. Sin embargo puede producir inquietud, aprensin, cefalea y temblor. EFECTOS METABOLICOS Incrementa las concentraciones de glucosa y lactato en sangre. Inhibe la secrecin de insulina, estimula la glucogenolisis y la liplisis. Aumenta el metabolismo (por un aumento de 20 a 30% del consumo de oxigeno.
EFECTOS DIVERSOS Aumenta la cifra total de leucocitos, produce eosinopenia, apresura la coagulacin sangunea. Estimula la produccin de lagrimas y una secrecin mucosa escasa en glndulas salivales. Midriasis , disminucin presin intraocular, reduccin en la produccin del humor acuoso Aumento transitorio en la concentracin de K en plasma.
FARMACOCINETICA Su absorcin; adrenalina no es eficaz en administracin oral, porque se conjuga o se oxida con rapidez en la mucosa del tubo digestivo y en hgado. Cuando se nebuliza e inhalan soluciones relativamente concentradas (1%) las acciones del frmaco se restringen en gran medida a las vas respiratorias. Las siguientes vas de administracin son: inyectable (por lo general, subcutnea pero a veces intravenosa), para inhalacin o para aplicacin local. Nota: la adrenalina es inestable en soluciones alcalina, y cuando se expone al aire o a la luz, se vuelve sonrosada por oxidacin hasta adrenocromo y, a continuacin, parda por formacin de polimeros. Distribucin; dosis subcutnea 0.3 y 0.5 mg. la dosis intravenosa (debe estar bien diluida e inyectarse con lentitud). La dosis casi nunca llega a ser de 0.25 mg, salvo en caso de paro cardiaco. Dosificacin: *Situaciones de urgencia (edo.choque o Rx alrgicas) * Mejorar inotropismo o cronotropismo bolo IV 0.05 a 1mg Infusin 1mg/250ml de sol.glucosada
Metabolismo; La adrenalina se inactiva con rapidez en el cuerpo. El hgado, rico en las dos enzimas encargadas de destruir a la adrenalina circulante (COMT catecol-O-metilransfeasa) y MAO monoaminooxidasa ) y su eliminacin: a nivel renal.
TOXICIDAD, EFECTOS ADVERSOS Miedo, ansiedad, tensin, inquietud, cefalea pulstil, temblor, debilidad, mareos, palidez, dificultad en la respiracin y palpitaciones. Las reacciones de mayor gravedad son: hemorragia cerebral, isquemia coronaria y arritmias cardiacas. El empleo de grandes dosis o la inyeccin IV rpida accidental de adrenalina puede culminar en hemorragia cerebral, a causa del incremento agudo de la presin arterial. APLICACIONES TERAPEUTICAS 1. alivia insuficiencia respiratoria por broncoespasmo 2. restaura el ritmo cardiaco en pacientes con paro. 3. agente hemosttico local en superficies sangrantes.
DOSIFICACION Bolos de 2.5 a 10 mg. En nios: bolo de 0.1 mg/kg Ampolletas contiene 1-2ml /25-50 mg. Este frmaco vasopresor usado con mas frecuencia sobre todo durante la anestesia regional, es la efedrina, por su corto tiempo de latencia y por su mecanismo de accion directo e indirecto sobre los receptores alfa y beta, que aumenta el gasto cardiaco, la frecuencia cardiaca, y la presion sistolica y diastolica. Sin embargo, la estabilizacin del volumen circulante efectivo a medio, largo plazo no se alcanza solo con la administracin de frmacos vasopresores y precisa la infusin de liquidos intravenosos para volver a la situacin hemodinmica normal. 1
Es un agonista adrenergico no selectivo. Las dosis: 1-5 mcg/kg/min (efecto dopa) 5-10 mcg/kg/min (efecto Beta) dosis cardiaca 10-20 mcg/kg/min (efecto alfa) dosis vasopresoras Al estimula los Receptores DA1 (vasodilatacion de la vasculatura renal y promueve diuresis.) Al estimular B1 (aumenta contractibilidad miocrdica, frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco) Al estimular Alfa1 (incremento de la resistencia vascular perifrica y descenso del flujo sanguneo renal.)
INDICACIONES: 1. Segundo frmaco para bradicardia sintomtica (despus de la atropina) 2. emplear para hipotensiones PAS menor o igual de 70100mmhg, con signos y sntomas de shock. 3. en el tratamiento de shock cardiogenico y sptico para mejorar gasto cardiaco, brinda soporte a la presin arterial y mantiene la funcin renal. 4. los efectos cronotropicos y arritmogenos de la dopa limitan su utilidad. Nota: antes de administrar dopamina a pacientes en estado de choque, debe corregirse la hipovolemia mediante transfusin de sangre entera, plasma u otro liquido.
Efectos cardiovasculares :aumento de gasto cardiaco ,debido al aumento de la contractibilidad miocrdica. Efectos favorables en el equilibrio de oxigeno Cuando existe una declinacin ligera en la RVP, a causa de la activacin B2, suele prevenir un aumento importante en la presin arterial. INDICACIONES: 1. Pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva 2. enfermedad de arterias coronarias.
DOSIFICACION: Infusin continua( 2-20 mcg /kg/min.) En frascos de 20 ml/250 mg en una solucion fisiolgica de 250ml
OTROS EFECTOS Relaja msculo liso,sin embargo es mas pronunciada en msculo liso bronquial y G.I.
EFECTOS ADVERSOS; palpitaciones, cefalea, bochornos INDICACIONES: 1. En casos de urgencia para estimular frecuencia cardiaca de pacientes con bradicardia o bloqueo cardiaco.
Otros de los usos de los vasopresores, es en los estados de choque: Dopamina: favorece la diuresis, cronotropo e inotropo positivo; puede aumentar el consumo de O2 asi como su aporte; su uso puede verse limitado por la taquicardia. Vasoconstriccin generalizada (disminuye el riego sanguineo renal) Noradrenalina: vasoconstrictor potente; efecto inotropico moderado; se piensa que en el choque septico aumenta el consumo de O2, asi como el suministro de O2, puede preferirse a la dopamina en la sepsis por su efecto cronotropo; puede ser util en el choque cardiogenico con resistencia vascular sistemica disminuida pero generalmente solo debe reservar para la hipotension arterial refractaria. Dobutamina: sobre todo en el choque cardiogenico, inotropico positivo, carece de accion vasoconstrictora; mas util cuando la hipotension es leve y se desea evitar la taquicardia. 2
CONCLUSIONES
El uso de vasopresores tiene multiples indicaciones, sin embargo en anestesia su uso es cotidiano, sobre todo en anestesia regional, la mas usada es la efedrina, por su corto tiempo de latencia y por su mecanismo alfa y beta; sin embargo la estabilizacin del volumen circulante efectivo a medio y largo plazo no se alcanza con la administracin de frmacos vasopresores y precisa la infusin de liquidos intravenosos para volver a la situacin hemodinmica normal. Otro de sus usos es en shock cardiogenico; donde la dobutamina tiene un efecto inotropico positivo, carece de accion vasoconstrictora, es mas util, cuando la hipotension es leve y se desea evitar la taquicardia.; otra de las indicaciones de la dobuta es en problemas de bomba (ICC, congestion pulmonar) con PAS de 70 a 100 mmHg y sin signos de shock. En el caso de la epinefrina: sus efectos son: paro cardiaco, bradicardia sintomatica, hipotension grave y anafilaxia ,Reacciones alergicas graves. La Dopamina: es el segundo frmaco en bradicardia sintomatica (despus de atropina), se emplea en hipotension (PAS menor de 70-100 mmHg) con signos y sntomas de shock.
2.-Bases de la farmacologa Autor: goodman Paginas: 211-225 3.- Manual para proveedores (ACLS) Paginas: 290-291 Articulos 1.-Reposicion de la volemia durante la anestesia Rev.Esp.Anestesio.Reanim. 2002;49:443-447 PAG; 443-447 2.-Diagnostico y manejo del choque Universidad Autonoma de Madrid PAG; 1-11.