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Qumica Farmacutica Segn la IUPAC1 la QF se centra en la invencin, descubrimiento, diseo, identificacin y preparacin de compuestos biolgicamente activos, el estudio de su metabolismo, la interpretacin de su modo de accin a nivel molecular y el establecimiento de las relaciones estructura actividad.
1.
Recomendaciones de la IUPAC 1996. C.R. Ganellin, J.P. Gies, R. imhof, P. Limberg, et al.
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Definiciones
Especialidad Farmacutica: Medicamento industrializado de composicin cualitativa y cuantitativa e informacin definida y uniforme, de forma farmacutica y dosificacin determinada, dispuesto y acondicionado para su dispensacin al pblico, con denominacin y empaque uniforme elaborado en un laboratorio farmacutico y que adems posee una autorizacin sanitaria.
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Qumica Fsica
Qumica Orgnica
Qumica Analtica
Qumica Farmacutica
Fisiologa
CON PROPIETARIO
Captopril, antihipertensivo, primer inhibidor oral de la ACE, es derivado del Teprotide (compuesto aislado del veneno de Bothrops jararaca). SQUIBB: SQ 14225 y SQ 20881.
Combinaciones de letras y nmeros que se utilizan provisionalmente por las compaas farmacuticas durante las etapas de investigacin clnica de una nueva sustancia.
CON PROPIETARIO
SIN PROPIETARIO
SIN PROPIETARIO
*SISTEMA
ATC
Clasificacin alfanumrica. En base a la empleada por la EPhMRA (Asociacion Europea de Marketing Farmaceutico) y el IPMRG (Internacional Pharmaceutical Market Research Group). Desarrollada en 1976 por el Nordic Council of Medicines (Paises escandinavos e Islandia). Es el sistema recomendado por el DURG (Drug Utilization Research Group) de la OMS.
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Divide a los frmacos en diferentes grupos segn el rgano o sistema sobre el que acta y segn sus propiedades qumicas, farmacolgicas y teraputicas. Posee 5 niveles. PRIMER NIVEL: Grupo anatmico principal, una letra mayuscula
del alfabeto y seala el sistema orgnico sobre el que el medicamento ejerce las acciones principales. . . . .
N02
Analgsicos
Narcticos
B
N03 N04 N05 Antiepilpticos Antiparkinson Psicolpticos A A A B
Otros analgsicos
Antiepilpticos Antiparkinson Neurolpticos Tranquilizantes
N06
Psicoanalpticos
C A B C
A
Especficos, Inespecficos
Accin sobre los rganos Sndromes patolgicos Efectos Idnticos Agentes que actan sobre el SNC Agentes Quimioteraputicos Agentes farmacodinmicos Agentes enfermedades metablicas y funciones endocrinas
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Caracterstica Estructural:
Especficos Una mnima variacin puede inducir grandes cambios en su accin farmacolgica. Generando un frmaco inactivo o con una propiedad biolgica completamente diferente.
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CARACTERSTICA ESTRUCTURAL:
Antibacterianos: Hexilresorcinol
Anestsicos generales:
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EFECTO FARMACOLOGICO:
- La accin teraputica sobre rganos (SNC, glndula tiroidea, etc).
- Sndromes patolgicos (anticolvulsivantes, antilipidmicos, etc), o - Efectos idnticos (antihipertensivos, anestsicos locales, etc). Estos a su vez se subdividen de acuerdo a la similitud de su estructura. Ej. Antibiticos: Penicilinas, Cefalosporinas, Tetraciclinas, etc.
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POR GRUPOS: 1.Agentes que actan sobre el SNC (cerebro y medula espinal).
Controla un gran nmero de funciones vitales, desde el pensamiento hasta las funciones motoras, emociones y sensaciones.
1.1 Psicotrpicos: Afectan el estado de nimo y el funcionamiento de la mente. Antidepresivos, antipsicticos, ansiolticos y psicomimticos. 1.2 Neurolgicos: Comprende Anticonvulsivantes (epilepsia), hipnoticos y sedantes (trastornos del sueo), y analgsicos y anti-parkinson.
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POR GRUPOS: 2. Agentes Quimioteraputicos
Se utilizan en la defensa frente a microorganismos y parsitos (Antiparasitarios, Antimicrobianos, Antivricos, antifngicos,etc.), alterando su ciclo vital por interaccin con sus procesos bioqumicos, aprovechando las diferencias entre estos y los organismos superiores a los que infectan. Agentes contra el Cncer. 3. Agentes farmacodinmicos
Modulan las funciones fisiolgicas. Estas son reguladas por biomolculas (enzimas, hormonas, etc.) cuya alteracin puede corregirse mediante el empleo de agentes externos (xenobiticos) que mimeticen o antagonicen su accin, o modulen su biosntesis, liberacin, almacenamiento o metabolismo.
Antiarritmicos, vasodilatadores, antihipertensivos,etc.
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POR GRUPOS:
4. Agentes que actan sobre enfermedades metablicas y funciones endocrinas: Frmacos que no pueden incluirse fcilmente en alguna categora anterior, Antiartriticos, antiinflamatorios, antidiabticos,... etc
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Consultar para 10 medicamentos: Nomenclatura ATC
Nomenclatura IUPAC
2 nombres comerciales
FARMACOLOGIA
Ciencia biolgica que estudia las acciones y propiedades de los frmacos en los organismos.
Farmacodinamia
Estudia las acciones y efectos de los frmacos sobre los diferentes aparatos, rganos y sistemas y su mecanismo de accin bioqumico o molecular.
Farmacocintica
Estudia los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin del frmaco en el organismo, despus de su liberacin de la forma farmacutica o especialidad farmacutica.
TRMINOS
Biodisponibilidad
La medida de la cantidad relativa de un frmaco que llega a la circulacin general y la velocidad a la cual este proceso ocurre. La velocidad y la magnitud con la que un principio activo es absorbido desde un medicamento y est disponible en el lugar de accin.
Escala: 0 a 1 F
TRMINOS
Biofarmacia
La ciencia que estudia el efecto de la forma farmaceutica y de fenomenos fisologicos sobre la absorcion del medicamento y como consecuencia sobre la accion terapeutica de los mismos. Es fundamental para evaluar conceptos tan importantes como la equivalencia, eficacia y biodisponibilidad del principio activo.
Escala: 0 a 1 F
TRMINOS
Equivalentes Farmacuticos
Productos que contienen cantidades idnticas del mismo principio activo, en la misma forma farmacutica, pero que no necesariamente contienen los mismos ingredientes inactivos.
TRMINOS
Alternativas Farmacuticas
Productos que contienen idntica especie teraputica o su precursor, pero no necesariamente en la misma cantidad o forma farmacutica o la misma sal o ster.
Cada producto, en forma individual, rene los estndares de identidad, potencia, calidad y pureza Uniformidad de contenido, tiempo de desintegracin y/o velocidad de disolucin.
TRMINOS
Productos Bioequivalentes
Equivalentes Farmacuticos o Alternativas Farmacuticas
Velocidad y magnitud de la absorcin no muestran una diferencia significativa cuando se administran en la misma dosis molar de la porcin teraputica, bajo condiciones experimentales similares.
Fa = Fb
20%
TRMINOS
Equivalentes Teraputicos
Formas farmacuticas que contienen el mismo principio activo y que originan idnticos efectos "in vivo".
Alternativas Teraputicas
Formas farmacuticas que contienen diferentes principios activos pero que son indicados para el mismo objetivo clnico o teraputico.
Bloqueador b-1
IECA
Canales de Calcio
TRMINOS
Frmaco Tradicional
Frmacos con estructura molecular pequea y estable obtenidos por reacciones qumicas predecibles y controladas.
Medicamento Genrico
Equivalente quimico y terapeutico de un farmaco tradicional cuya patente internacional ha expirado.
TRMINOS
Producto Biofarmaceutico
Producto derivado de una sustancia biologica, la cual es producida o extraida de una fuente biologica activa, que requiere para su caracterizacion y determinacion de calidad la combinacion de ensayos fisico-quimicos-biologicos conjuntamente con una caracterizacion del proceso de produccion y su control.
Producto Biosimilar
Producto medicinal biologico-similar a un producto biofarmaceutico- que ha sido elevado a las autoridades regulatorias para que su comercializacion sea autorizada luego de que el tiempo de proteccion de la patente ha expirado para el producto biofarmaceutico original o de referencia.
TALLER N2
BIOFARMACIA
Definicin: Rama de la Ciencia Farmacutica que estudia la relacin existente entre las propiedades fisicoqumicas de la forma de dosificacin del medicamento y la respuesta teraputica que se observa despus de la administracin.
Definicin: Estudio de las interacciones que existen entre las propiedades fisicoqumicas de los medicamentos en sus formas de dosificacin y el sustrato biolgico al que se administran.
Liberacin La forma farmacutica constituye un deposito de principio activo en el sitio de administracin del que necesariamente sale el frmaco; esto es lo que se conoce como un sistema de liberacin Disolucin Antes de cruzar una membrana biolgica, el principio activo debe ser solubilizado en los lquidos que baan la membrana Benet Absorcin La absorcin se define como el conjunto de fenmenos que permiten al principio activo pasar de su sitio de administracin al medio circulante. F.I.
Definicin Disciplina cientfica que estudia la evolucin cronolgica de los fenmenos que rigen la evolucin in vivo de los principios activos y de las respuestas biolgicas correspondientes. El estudio de las velocidades de cambio de la concentracin de frmacos y de sus metabolitos en los fluidos biolgicos, tejidos y excretas, as como tambin el de la respuesta farmacolgica y la construccin de modelos adecuados para la interpretacin de tales datos Wagner
Distribucin Conjunto de fenmenos que rigen el reparto del principio activo (o un metabolito) en el organismo. Cualitativo y Cuantitativo
Desintoxicacin Metablica
Filtracin
Reabsorcin
FASE FARMACODINMICA
pH Urinario
Flujo Urinario
Flujos Sanguneos Medio Ambiente Patologas
* Desarrollo de nuevos
frmacos
10.000 / 6-5
250 / 7
1/1-5
Sustancias Teraputicas
Sntesis
Modificacin Estructural
Extraccin
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1. DESCUBRIMIENTO: Consiste en la identificacin, aislamiento y caracterizacin de una nueva sustancia con actividad biolgica (prototipo o cabeza de serie).
2. OPTIMIZACIN: Etapa en la cual se realizan modificaciones sintticas del prototipo para mejorar su potencia y selectividad, y disminuir su toxicidad y efectos adversos. Estudios Estructura-actividad.
3. DESARROLLO: Etapa en la que se optimiza la ruta sintetica ms favorable para la obtencin del mejor compuesto. Se modificaran propiedades farmacocinticas y farmacuticas para su uso en clnica; nuevas formulaciones para mejorar su administracin.