FRMACOS ANTIDIABTICOS I: INSULINO TERAPIA

Dra. Ruth Elizabeth Salinas Guerrero Farmacologa Bsica Doctorado en Medicina

OBJETIVOS
Conocer los aspectos generales de Diabetes Mellitus.

Describir la sntesis, secrecin y desintegracin de la

insulina.
Conocer las caractersticas del receptor de insulina. Describir las caractersticas generales del tratamiento con

insulina, la clasificacin e indicaciones del mismo y efectos

adversos.
Mencionar los factores que influyen sobre la absorcin de

insulina.

Generalidades

Diabetes Mellitus: trastorno del metabolismo de

los carbohidratos, principalmente, y caracterizado por hiperglucemia mantenida.

Generalidades
El dficit en la secrecin y/o la actividad de la insulina

puede estar condicionado por diversos factores,

principalmente genticos:
- Autoinmunidad - Obesidad - Gestacin - Infecciones

Clasificacin de la DM
Se conocen dos tipos de diabetes mellitus:
a) Diabetes de tipo I, denominada insulinodependiente,

se debe a la destruccin de clulas beta.

b) Diabetes del tipo 2, denominada no

insulinodependiente. Causada por una resistencia de los tejidos a la insulina mas deficiencia relativa de secrecin. c) DM tipo 3 d) DM tipo 4 o diabetes gestacional

Problemas relacionados al control inapropiado de la glicemia

- Cetoacidosis diabtica - Estado hiperosmolar hiperglucmico no cetsico

Diagnostico
Glucosa en ayunas Glucosa al azar

Prueba de tolerancia a la glucosa

Valores normales: Ayunas: 60-100 mg/dl Prueba de tolerancia a la glucosa: <140 mg/dl

TIPOS CELULARES EN LOS ISLOTES PANCRETICOS

Tipos de clulas: Clulas : secreta glucagn
Clulas : insulina
Clulas : somatostatina Clulas F: polipptido pancretico

a) Estructura:

Hormona anablica Polipeptidica (51 aa) 2 cadenas polipeptidicas unidas por dos puentes disulfuro.
b) Metabolismo:

Vida media: 3-6 minutos. Es degradad por la enzima insulinasa.

INSULINA
C) Sntesis: Los ribosomas del retculo endoplsmico D) Secrecin: Vesculas en el citosol La secrecin de insulina esta regulada por los niveles de glucosa sanguneos.

Receptor de insulina

La despolarizacin activa GLUT 4

Preparados de insulina
Son idnticas a la hormona natural.

Las modificaciones en la molcula son las

responsables de las diferencias en la cintica.

- Accin rpida
- Accin breve - Accin intermedia - Larga accin

Preparados de insulina
Tipo de insulina Accin ultracorta Preparados Lis-pro Aspart Glulisina Regular Inhalada Inicio de accin 10-15 min Comentarios Se administra 10-15 min antes de las commidas Es la nica que se utiliza SC, IM o EV. 15-30 min antes de las comidas Se administran 3045 min antes de las comidas o al acostarse Se administran 3045 min antes de las comidas o al acostarse

Accin rpida

30-60 min 15-20 min

Accin intermedia

NPH Lenta NPL Ultralenta Glargina Determir

1-2 hrs 2-4 hrs

Accin prolongada

3-4 hrs 4-5 hrs 2-4 hrs

Regmenes de insulina
Existen variaciones considerables de un paciente a otro en

cuanto al nivel mximo y la duracin.

Insulinas de acciones intermedia o prolongada (NPH,

lenta, ultralenta o glargina) = concentraciones basales

necesarias.
Insulina regular, aspart y lispro = insulina prandial.

Lispro y aspart: inmediatamente antes o inmediatamente despus de una comida Insulina regular: 30 a 45 min antes de una comida.

Regmenes de insulina
Insulina intermedia + insulina de accin corta 2

inyecciones diarias, antes del desayuno y de la cena DOSIS DM TIPO I: 1U/Kg de peso DM TIPO II: 0.35-0.5U/kg de peso dosis= 2/3 maana y 1/3 por la noche Combinada: 2/3 rpida y 1/3 lenta = maana mitad lenta y mitad de rpida = noche
Talla 2 por 23= peso ideal

Factores determinantes de la absorcin

Lugar de la inyeccin: (abdomen>

antebrazos>muslos>glteos) Tasa de absorcin Profundidad de la inyeccin Mezclas de diferentes tipos de insulina Especies de origen de la hormona

Efectos adversos
Hipoglucemia

Lipodistrofia
Retencin hidrosalina Reacciones inmunolgicas

Preguntas?????
Bibliografa:

- Bases farmacolgicas de la teraputica. 12 edicin

- Farmacologa bsica y clnica. 11 edicin

- Principios de medicina interna Harrison

- Farmacologa bsica y clnica. Velzquez. 18 edicin.