Sei sulla pagina 1di 8

Caderno de Farmcia, v. 18, n. 2, p. 81 - 87, 2002.

81

de

c aderno f armcia
ISSN 0102-6593

FATORES DETERMINANTES DA EFICCIA DE FOTOPROTETORES


MILESI, S.S. e GUTERRES, S.S.
1 2

2*

Acadmica do Curso de Farmcia da UFRGS Professora da Disciplina de Farmacotcnica e Cosmetologia, Faculdade de Farmcia UFRGS Porto Alegre RS

RESUMO: Existem diversas formas para se obter o mximo de proteo de um filtro solar. Cuidados simples durante a formulao e o desenvolvimento de novas tcnicas de preparao permitem a obteno de um produto de qualidade, com utilizao facilitada e altos valores de FPS. A aplicao do filtro solar e a conscientizao das pessoas determinam o nvel de proteo atingido. Conhecendo-se a possibilidade de se obter produtos de qualidade que oferecem alta proteo e que os hbitos das pessoas tambm contribuem na fotoproteo, discute-se, neste artigo, sobre os mtodos para aumentar a fotoproteo, que se iniciam no laboratrio e terminam no momento do uso, e sobre a necessidade da existncia de fotoprotetores com valores de FPS muito elevados. UNITERMOS: fotoprotetores, FPS, formulao, estabilidade, cuidados de uso ABSTRACT: DETERMINANT FACTORS AFFECTING THE EFFICACY OF SUNSCREENS. There are several different ways to obtain the maximum protection from a sunscreen. Simple care in the preparation and development of new techniques lead to an adequate product which presents easy use and high SPF. The way the product is applied as well as the people knowledge determines the level of protection achieved. This paper focuses on methods to increase the photoprotection which start with the development of the product and end up in the moment of their application. KEYWORDS: sunscreens, SFP, formulation, stability, users care 1 INTRODUO A busca pela proteo contra a radiao solar iniciou-se, efetivamente, nas duas ltimas dcadas quando os efeitos nocivos do sol tornaram-se mais conhecidos e divulgados. Como conseqncia, houve um aumento da conscientizao da populao em geral sobre a necessidade da utilizao de fotoprotetores. Paralelamente, novos produtos so constantemente desenvolvidos objetivando aumentar a proteo solar e atender s expectativas do consumidor. A eficcia de um fotoprotetor est intimamente ligada a sua formulao. Quase todos os componentes da frmula podem interferir no produto final, aumentando ou diminuindo o fator de proteo solar (FPS). Uma seleo criteriosa das matrias-primas empregadas na formulao do produto imprescindvel, pois muitas das caractersticas da formulao como espalhabilidade, resistncia gua e substantividade so delas decorrentes. Especial ateno deve ser dada aos emolientes, emulsionantes e solventes utilizados, que, de acordo com sua natureza qumica, podem imprimir caractersticas diferenciadas aos produtos.

Considerando que filtros solares so, em grande parte, constitudos por formas cosmticas emulsionadas, contendo substncias que reagem com a radiao solar e so usados, geralmente, em condies muito distantes das ideais (alta incidncia de calor e luz), um desafio para os formuladores manter este tipo de emulso estvel por muito tempo. Esta instabilidade pode ser contornada atravs da seleo adequada dos componentes da formulao, por exemplo, do veculo e do solvente. Alm disso, tm sido estudados mtodos que diminuem a possibilidade de fotodegradao, como a incluso dos filtros solares em nanocpsulas ou ciclodextrinas, que prometem bons resultados. Os cuidados em torno da formulao, no entanto, no so suficientes para obteno de um elevado fator de proteo. Para garantir um melhor aproveitamento do filtro solar e obter a proteo desejada contra queimaduras e outras conseqncias mais graves como melanoma, devem ser tomados cuidados quando da aplicao do produto. A proteo atingida por um fotoprotetor depende da quantidade de produto aplicada sobre a pele, do perodo de aplicao e reaplicao, da intensidade das atividades que a

82
pessoa pratica, que pode conduzir produo excessiva de suor ou exposio gua, que culminaro na remoo do filtro aplicado. Com base na importncia do tema, constitui-se objetivo deste artigo, relacionar e discutir aspectos relevantes e atuais sobre a fotoproteo, alm de apontar as tendncias em pesquisa e desenvolvimento destes produtos. 2 ASPECTOS HISTRICOS A preocupao do ser humano em se proteger do sol existe desde os primeiros tempos e acompanhou a evoluo da humanidade, retratando os diferentes perodos e costumes pelos quais o homem passou at chegar nos dias de hoje. Sabe-se que os povos antigos (gregos e egpcios) utilizavam roupas (algodo) e tinham o costume de usar chapus, luvas e at mesmo sombrinhas. Povos como os tibetanos cobriam o corpo com uma combinao de ervas, o que hoje pode ser considerado um filtro solar (URBACH, 2001). Naquele tempo as pessoas tinham na pele clara um padro de beleza tal, que um dos primeiros cosmticos surgidos na Grcia tinha, por objetivo, clarear a pele (URBACH, 2001; WOLF et al., 2001). Este padro manteve-se at o sculo XX. A pele branca diferenciava a nobreza da classe pobre trabalhadora. Mais do que beleza, a pele branca significava condio social, status. Em torno de 1800, os efeitos da radiao j eram estudados e Sir Willian Herschel descreveu o eczema solar. Seguiram-se vrios estudos, como o de Windmarr, que provou que o eritema solar era causado pela radiao ultravioleta, atravs de um experimento com soluo cida de sulfato de quinina. Anos mais tarde, Hammer indicou a soluo cida de quinina como filtro solar e descreveu doenas causadas pela fotossensibilizao. Em seguida, Paul Unna sugeriu o extrato de Aesculus, como fotoprotetpr, que passou a ser comercializado pelos nomes de Zeozon e Ultrazeozon , ao mesmo tempo em que Leopold Freund descobriu que as ondas de menor comprimento (abaixo de 325 nm) so a principal causa do eritema (URBACH, 2001). A modernizao e a revoluo industrial provocaram uma modificao no comportamento das pessoas que se refletiu at mesmo na cor da pele. O bronzeado deixou para trs seu antigo conceito e passou a significar sade e beleza. Coco Chanel, uma revolucionria da moda mundial, foi uma das protagonistas deste movimento, levando milhares de pessoas em busca da pele dourada (WOLF et al., 2001). As pesquisas em torno dos efeitos provocados pela radiao solar, bem como de sua proteo, continuaram evoluindo e, durante a II

Caderno de Farmcia, v. 18, n. 2, p. 81 - 87, 2002.

Guerra Mundial foi desenvolvido aquele que, por muitos anos, foi considerado o filtro favorito nos EUA, o PABA (cido p-aminobenzico) e seus derivados (WOLF et al., 2001), que absorvem na faixa de 260 a 313 nm (URBACH, 2001). O PABA insolvel em gua e dificilmente removido, porm mostrou-se alergnico e possivelmente cancergeno, sendo praticamente retirado do mercado na dcada de 80, gerando uma busca por novos produtos denominados PABA-free (WOLF et al., 2001). Em 1962, a benzofenona (cido 3-benzil,4-hidrxi,6-metxi-benzenosulfnico) foi introduzida como filtro solar por absorver na regio UVA (WOLF et al., 2001). Nas duas ltimas dcadas, no entanto, o mito da pele bronzeada e saudvel comeou a ser fortemente abalado, uma vez que os efeitos nocivos do sol se tornaram mais conhecidos e divulgados. Sabe-se que os raios solares so benficos, mas que a exposio direta e em excesso pode provocar danos graves como o melanoma. As pessoas comearam a ter conscincia deste risco e a procura pela fotoproteo tem crescido juntamente com a busca por novos produtos que possam satisfazer o mercado, trazendo a proteo ideal. Aps o PABA foram desenvolvidos vrios filtros solares mais modernos como a xi-benzona (benzofenona-3), octocrileno, salicilatos, antranilatos, cinamatos, alm dos filtros fsicos ou inorgnicos, como o dixido de titnio e o xido de zinco, que so eficazes, mas no apresentavam muita aceitao por deixar a pele esbranquiada. Desde os anos 90 tornaram-se mais populares devido ao desenvolvimento da forma micronizada (transparente) (WOLF et al., 2001). Estes filtros so atualmente encontrados no mercado em grande variedade de formas cosmticas, procurando satisfazer todos consumidores (DE PAOLA, 2001). Ainda assim, as pesquisas prosseguem em busca de produtos mais eficientes. 3 FPS E APLICAO A eficcia de um filtro solar definida como sendo a capacidade de proteger a pele contra a queimadura causada pela radiao UV. Esta capacidade expressa em FPS (Fator de Proteo Solar) que a relao entre o tempo de formar eritema com proteo e sem proteo (WOLF et al., 2001). Teoricamente definido como a razo entre Dose Eritematgena Mnima (DEM) da pele protegida e a DEM da pele desprotegida. Na prtica, significa quantas vezes mais uma pessoa pode ficar exposta ao sol com filtro sem se queimar em relao ao tempo que queimaria sem filtro. Existem mtodos laboratoriais para determinao do FPS nos fotoprotetores, no entanto, este tema controverso, pois estes mtodos no reproduzem

Caderno de Farmcia, v. 18, n. 2, p. 81 - 87, 2002.

83
americano, em sua ltima monografia sobre fotoprotetores, proibiu a comercializao de filtros com FPS acima de 30: os novos rtulos devero indicar 30+ ou 30 plus. Alguns autores defendem, ainda, que quando o valor do FPS muito elevado, as pessoas sentem-se mais seguras e acabam por se expor ao sol muito mais do que deveriam, aumentando o risco de cncer (CASWELL, 2001; WOLF et al., 2001). 4 FORMULAO E FOTOESTABILIDADE A exposio prolongada radiao solar pode provocar danos irreparveis que vo de queimaduras solares at o cncer de pele. A radiao UV, responsvel pelos maiores danos causados pele, divide-se em UVA, UVB e UVC, conforme o comprimento de onda. O tipo UVA o que provoca o bronzeado direto ou imediato, que penetra na pele alcanando a derme (CASWELL, 2001; DE PAOLA, 2001). A radiao UVB, responsvel pelo bronzeado indireto, mais nociva, potencializando os efeitos da radiao UVA e causando danos ao DNA (DE PAOLA, 2001). As ondas UVC tm potencial carcinognico e mutagnico, mas so retidas na camada de oznio (CASWELL, 2001; DE PAOLA, 2001). A pele oferece certa proteo contra a radiao. O estrato crneo, que a camada mais externa, atua como uma barreira e a prpria melanina protege contra os raios dos tipos UVA e B (CASWELL, 2001; SANTORO et al., 2001). Esta proteo, no entanto, no suficiente e, para complement-la, so usados os filtros solares que podem agir de duas formas: absorvendo a energia luminosa e emitindo a mesma em outras formas de energia, como calor (filtros orgnicos/qumicos) ou refletindo a radiao (filtros fsicos/ inorgnicos). Os filtros solares tornaram-se indispensveis nos dias atuais e so encontrados incorporados em diversas formas cosmticas fotoprotetoras sendo, a mais comum, a emulso (DE PAOLA, 2001). A formulao de um fotoprotetor exige a observao de diversos fatores que so responsveis pela obteno de um produto ideal, isto , um fotoprotetor com alto FPS, resistente gua, seguro, estvel e econmico (CASWELL, 2001; DE PAOLA, 2001). O tipo de filtro solar (substncia ativa) apenas um destes fatores, sendo a fotoproteo tambm influenciada pelo veculo escolhido e seus componentes, bem como pela espessura e uniformidade do filme formado sobre a pele. Estes parmetros tm a capacidade de interferir no FPS positiva ou negativamente, podendo interagir com o filtro, afetando a estabilidade da formulao e alterando a eficcia do produto (DE PAOLA, 2001). O veculo, normalmente na forma de emulso, deve ser homogneo e permitir a

de maneira fiel as condies de uso dos fotoprotetores (DIFFEY, 2001; WOLF et al., 2001). A eficcia destes produtos depende tambm de fatores relacionados ao seu emprego. A princpio, deve-se discutir o nvel de conscientizao da populao em relao ao uso e aplicao dos fotoprotetores e dos efeitos nocivos do sol sobre a pele (DE PAOLA, 2001; DIFFEY, 2001; WOLF et al., 2001). Pesquisas demonstram que os usurios sabem sobre a importncia da fotoproteo e sobre a necessidade de evitar o sol prximo ao meio-dia, porm seu comportamento, em geral, no demonstra este conhecimento. Foi realizado um levantamento, no qual se perguntou s pessoas quais os locais do corpo em que elas costumam aplicar protetor solar e quais os locais que elas, normalmente, esquecem de aplicar. Os locais mais facilmente esquecidos so orelhas, pescoo, ps e pernas (DIFFEY, 2001). A quantidade e a camada de fotoprotetor aplicada varia muito de um indivduo para outro, porm os testes para a determinao do FPS 2 usam 2,0 mg/cm , uma quantidade muito maior do que a utilizada pelos consumidores. Estudos demonstraram que as pessoas utilizam, 2 geralmente, entre 0,5 e 1,5 mg/cm de fotoprotetor. Com isso, o FPS alcanado , normalmente, 20 a 50 % menor que o esperado (DIFFEY, 2001), uma vez que a espessura da camada aplicada sobre a pele muito menor que a utilizada durante a determinao do FPS. A reaplicao do fotoprotetor tambm importante. Normalmente, a recomendao de reaplicar a cada 2 a 3 horas no considerada (DIFFEY, 2001). Alm disso, mesmo os fotoprotetores mais modernos, resistentes gua, so removidos e perdem parte da sua atividade, portanto, deveriam ser reaplicados mais seguidamente. Este hbito tambm compensaria possveis falhas na aplicao. Esta preocupao em relao aplicao do fotoprotetor remete discusso sobre os valores de FPS. Com o avano da tecnologia e at mesmo com a conscientizao da populao, ficou muito comum serem encontrados fotoprotetores de alto FPS como 40 e 50. Parece claro, porm, que no h necessidade destes produtos no mercado. Formulaes com FPS 25 bloqueiam 96 % do efeito da radiao, enquanto que produtos com FPS 50 bloqueiam apenas 2 % a mais (CASWELL, 2001). Alm disso, quanto maior o FPS, mais oneroso se torna o produto e maior a possibilidade de reaes alrgicas, uma vez que o filtro, que irritante para a pele, empregado, nestes casos, em concentraes maiores. A agncia FDA (Food and Drug Administration), rgo oficial do governo norte-

84
obteno de um produto estvel, dotado de resistncia gua, no gorduroso, desengordurante, ressecante ou irritante pele; inodoro, seguro, econmico, de fcil aplicao e capaz de potencializar o efeito do filtro solar (CASWELL, 2001; DE PAOLA, 2001). A composio do excipiente pode afetar a transmisso da luz atravs da camada crnea. Veculos oleosos e emulses O/A aumentam a proteo contra a ao da luz formando uma pelcula de revestimento com propriedade emoliente, hidratando a pele e criando um obstculo penetrao luminosa (FLOYD et al., 1997). Os emolientes e emulsionantes atuam sobre a espalhabilidade, capacidade de penetrao na pele (especialmente no estrato crneo) e, ainda, podem alterar o espectro de absoro de determinados filtros solares. A eficcia do fotoprotetor est relacionada com a espessura do filme e sua espalhabilidade. Tanto o emulsionante quanto o emoliente apresentam comportamento diferenciado para tipos de filtros diferentes e devem ser selecionados de acordo com o resultado desejado (CASWELL, 2001; DE PAOLA, 2001; FLOYD et al., 1997). Por exemplo, steres isoproplicos e leos minerais so bons agentes de espalhabilidade, mas tm ao limitada quanto penetrao na pele, enquanto que emolientes, como leo de amndoas e leo de gergelim, agem de maneira inversa (DE PAOLA, 2001). O filtro solar deve permanecer retido na superfcie da pele (estrato crneo) para ser efetivo, deve formar um filme sobre a pele (estrato crneo) e permear o mnimo possvel para a circulao sistmica (CASWELL, 2001; FLOYD et al., 1997; HAGEDORN-LEWEKE e LIPPOLD , 1998; MARTI MESTRES et al., 1997). A fotoproteo perdida se o filtro absorvido atravs das clulas drmicas e chega circulao. A taxa de permeao depende das propriedades dos componentes da formulao, da integridade da pele e das caractersticas fsico-qumicas do veculo. A influncia dos solventes sobre a penetrao da benzofenona na pele foi estudada por FERNANDEZ e col, (2000). Foi realizado um estudo utilizando veculos diferentes: trs tipos de emulso (O/A, A/O e O/A submicrnica) com a mesma quantidade de leo de coco e de triglicerdeos cprico/caprlico (usados como solventes na fase oleosa) e propilenoglicol. Todos os veculos continham 3 % de benzofenona-3. A penetrao e concentrao do filtro na pele foram verificadas em intervalos de at 8 horas in vitro (em pele de porco) e in vivo (no estrato crneo humano) e os resultados descrevem o comportamento da benzofenona em relao a cada solvente. O estudo demonstrou que tanto o

Caderno de Farmcia, v. 18, n. 2, p. 81 - 87, 2002.

propilenoglicol quanto a emulso O/A submicrnica so promotoras da penetrao e aumentam a concentrao do filtro na pele, no devendo ser utilizadas em formulaes fotoprotetoras, enquanto que o leo de coco e os triglicerdeos cprico/caprlico limitam esta penetrao por serem mais lipoflicos, formando um filme mais resistente sobre a pele (FERNANDEZ et al., 2000). Os fotoprotetores devem ser hidrorresistentes, ou seja, no podem ser removidos pelo suor ou pela gua (CASWELL, 2001; DE PAOLA, 2001; FLOYD et al., 1997). Esta propriedade garante a proteo s pessoas que praticam atividades fsicas intensas, na praia e na piscina. A hidrorrepelncia obtida atravs da formao de filme ou de uma barreira hidrofbica e as emulses do tipo A/O so as mais indicadas para este fim. Quando se utiliza um formador de filme deve-se utilizar a menor quantidade possvel de emulsionante, pois o hidrorrepelente, na presena de gua, sofre uma re-emulsificao na pele, fazendo com que esta emulso possa ser lavada juntamente com a substncia ativa. Fotoprotetores hidrorrepelentes so mais irritantes aos olhos porque os agentes de hidrorresistncia mantm o fotoprotetor na mucosa dos olhos causando irritaes graves e duradouras. O PA 18 (resina polianidra) um hidrorrepelente com caractersticas ideais: propicia resistncia gua, barato e topicamente seguro, porm est sob patente da Coppertone at 2002 (CASWELL, 2001). Enquanto isso, outros produtos so utilizados com este objetivo, como, por exemplo: formadores de filme: copolmero PVP hexadeceno, copolmero PVP - eicoseno, tricontanil PVP, crospolmero acrilato/C 10-30 alquil acrilato, copolmero acrilato/ toctilpropenamida e formadores de barreiras hidrofbicas: cetil dimeticona, derivado malico do leo de soja (CASWELL, 2001).

As emulses fotoprotetoras so formulaes muito instveis devido grande reatividade do filtro solar qumico com a radiao e os componentes. So muito comuns a oxidao de fotoprotetores e sua conseqente degradao, principalmente, por serem produtos destinados ao uso em locais de temperatura elevada e alta incidncia de luz solar (MARTI MESTRES et al., 1997). A radiao UV produz ativao da energia e induz a uma degradao parcial ou alterao no filtro, que tem sua capacidade de proteo da pele reduzida ou perdida completamente. Este processo chamado fotodegradao (CITERNESI, 2001). A fotodegradao do filtro solar origina produtos de degradao potencialmente perigosos para a pele porque

Caderno de Farmcia, v. 18, n. 2, p. 81 - 87, 2002.

85
os derivados canforados no causam alergia.

induzem a sensibilizao e irritao. Vrios mtodos podem ser utilizados para reduzir a fotodegradao: escolha de veculo e solvente adequados: o filtro solar deve ser dissolvido ou solubilizado na fase interna da emulso, garantindo maior proteo e fotoestabilidade. A fotodegradao varia de um filtro para outro e muito afetada pelo solvente utilizado, sendo que o uso de sistemas co-solventes pode amenizar o problema. Alguns solventes como butiloctil salicilato podem estabilizar o filtro contra a fotodegradao, mas o ideal selecionar o solvente mais adequado para cada filtro; uso de filtros estveis em comprimentos de onda especficos e uso de tcnicas para proteo da molcula do filtro: sistemas de liberao nanoestruturados (por exemplo: nanocpsulas, ciclodextrinas) (BILOTI et al., 1999; CITERNESI, 2001).

5 TENDNCIAS Com o objetivo de desenvolver fotoprotetores cada vez mais eficazes, nos ltimos anos novas propostas tm sido estudadas, sendo as tendncias mais proeminentes os sistemas de liberao e os promotores do FPS. 5.1 Sistemas de liberao Seguindo a linha de sistemas de liberao e visando aumentar a fotoestabilidade dos protetores, foram feitos estudos sobre os efeitos da -ciclodextrina complexada com filtro solar. CITERNESI (2001) realizou um destes ensaios e concluiu que filtros solares encapsulados molecularmente com -ciclodextrinas apresentam fotoestabilidade significativamente superior do que os mesmos filtros na forma livre ou associada a fosfolipdeos fosfolipdeos parecem aumentar a fotodegradao. Este estudo no foi realizado para uma forma cosmtica especfica, mas para as substncias ativas isoladas (octilmetxicinamato, butilmetxi-dibenzoilmetano e benzofenona-3) na forma complexada ou livre e tambm no avaliou o FPS, mas apenas a degradao ou no do filtro solar. O aumento da estabilidade pela encapsulao pode ser devido incluso do filtro solar na cavidade da ciclodextrina. H, tambm, a possibilidade das ciclodextrinas apresentarem uma ao minimizadora da radiao UV, mas esta hiptese ainda deve ser confirmada experimentalmente. Em contrapartida, um estudo semelhante realizado por BILOTI e col. (1999), no qual foi testado o comportamento do Parsol 1789 complexado com -ciclodextrina, mostrou que a fotodegradao do Parsol complexado foi semelhante a sua fotodegradao na forma livre. No entanto, houve uma reduo do potencial alergnico/txico causado pelos seus produtos da degradao, uma vez que estes permaneceram encapsulados pela -ciclodextrina (at 2000 minutos aps) evitando o contato com a pele e as reaes txicas. ALVAREZ-ROMN e col. (2001) realizaram um estudo sobre a utilizao de nanocpsulas como forma de garantir a substantividade do filtro solar no estrato crneo. A pesquisa tratava da preparao e fotoproteo de nanocpsulas de polmero biodegradvel, contendo um filtro solar lipoflico (octilmetxi-cinamato - OMC) como ncleo oleoso, suspensas em gel. Os testes foram realizados in vitro e in vivo e o gel contendo OMC em nanocpsulas foi comparado ao gel com OMC livre. Os resultados mostraram que a fotoproteo foi superior na forma de nanocpsulas. Segundo os autores, os resultados so devidos, provavelmente, ao filme formado na superfcie da pele pelas nanocpsulas.

Outro problema muito freqente relacionado fotoestabilidade a fotooxidao do produto na superfcie da pele quando a incidncia de radiao e a quantidade de oxignio disponvel so muito maiores. As modificaes qumicas causadas pela incidncia de luz nos componentes da formulao na pele podem ser a causa de fototoxicidade e de alteraes no FPS dos produtos. Este tipo de reao mais comum do que a fotorreao no produto embalado e esperada para substncias ativas que absorvem a radiao UV. Segundo RIEGER (1997), os fotoprotetores perdem grande parte de sua atividade aps uma hora de exposio luz solar; pois a radiao UVA suficiente para reduzir a proteo dos produtos comercializados; e, a presena de derivados insaturados no produto ou na pele pode afetar a fotoestabilidade do filtro. O autor ainda faz alguns comentrios sobre a estabilidade e a toxicidade de alguns filtros: os derivados de benzilideno cnfora parecem ser estveis; a estabilidade da avobenzona depende do veculo utilizado; uma pesquisa relatou que a benzofenona-3 forma estruturas quinides aps a irradiao, apesar dos cientistas a considerarem fotoestvel; a estabilidade da benzofenona-3 diferente das benzofenonas 4, 8 e 10, as reaes de decomposio dependem da estrutura e do solvente; o padimato O pode causar alergias de contato; o cinoxato causa fotossensibilidade; o octil-metxi-cinamato fotoalergnico; a xi-benzona causa fotoalergia de contato; a avobenzona dificilmente fotossensibilizante;

86
5.2 Promotores do FPS (boosters/enhancers) Uma das maiores preocupaes dos formuladores em relao aos fotoprotetores a pesquisa de mtodos para aumentar o FPS sem aumentar a quantidade de filtro solar, tornando o produto mais barato e com potencial irritante menor. Estas substncias, capazes de elevar o FPS, so chamadas de enhancers ou boosters. Devem ser bem selecionadas, pois podem aumentar o FPS de uma formulao, porm no em outras. Os silicones tm desempenhado este papel com resultados satisfatrios (FLOYD et al., 1997; ASBILL e MICHNIAK 2000). Segundo ASBILL e MICHNIAK (2000), polmeros de silicone so altamente resistentes gua, tem boa aplicao, contribuindo para espalhabilidade e reduzem o potencial irritante dos fotoprotetores, por reduzir sua concentrao de uso. Desta maneira, a eficcia dos fotoprotetores pode ser aumentada e o produto final permanece mais seguro e, possivelmente, mais barato. Um estudo feito por FLOYD e col. (1997) sobre a influncia da cetil dimeticona copoliol (um emulsionante) nas formulaes fotoprotetoras concluiu que esta matria-prima permite o desenvolvimento de protetores com FPS elevados, mesmo com a diminuio da quantidade de ativos. A cetil dimeticona copoliol eficaz na formulao de emulses A/O. Filtros com esta substncia podem conter baixos nveis de emulsionantes (at 5 %). Esta reduo nos emulsionantes proporciona um aumento na resistncia gua (sem adio de polmeros geralmente usados como agentes de hidrorresistncia). Esta substantividade deve-se propriedade hidrofbica do silicone juntamente com a resistncia mecnica da emulso A/O, combinadas com a deposio de um filme sobre a pele. O uso do silicone melhora eficcia, segurana, aparncia e durabilidade do filtro solar. Emulses fotoprotetoras com silicone foram testadas quanto ao seu FPS e apresentaram um aumento do mesmo, apesar de apresentarem menores quantidades de ativos. A cera de silicone aumenta a espalhabilidade e, conseqentemente, o FPS. Por exemplo, um valor de FPS 22 foi obtido com apenas 3 % de substncia ativa. Alm de reduzir os custos e aumentar a eficcia, a adio de silicone ainda diminui a irritao causada pelo fotoprotetor pele. A deposio localizada de agentes irritantes reduzida pela boa espalhabilidade do silicone e pela possvel diminuio dos nveis da substncia ativa que tambm irritante. A cetil dimeticona no irritante nem comedognica, sendo compatvel com emolientes, ceras e outros polmeros de silicone. Apresentou seu efeito

Caderno de Farmcia, v. 18, n. 2, p. 81 - 87, 2002.

mximo quando usada a 1 % na base (30 % fase oleosa, 3 % octilmetxi-cinamato, emulso A/O). Concentraes maiores no melhoraram a espalhabilidade ou aumentaram o FPS. A emulso com cetil dimeticona foi comparada a outra emulso que utilizou cetil dimeticona combinada com poligliceril-4-isostearato e os resultados mostraram que esta combinao proporcionou um FPS mais elevado em relao emulso com cetil dimeticona apenas. A possibilidade de aumentar o FPS com a utilizao de cetil dimeticona de baixa massa molecular foi testada em sistemas com filtros orgnicos (qumicos) ou inorgnicos (fsicos). No entanto, os resultados foram negativos. A cetil dimeticona de alta massa molecular foi igualmente avaliada e demonstrou ser mais eficaz em sistemas compostos por octilmetxi-cinamato associado ao dixido de titnio. Contudo, neste estudo foram realizados experimentos que mostraram que o uso de TiO2 associado ao octilmetxi-cinamato nem sempre resulta em um acrscimo do FPS e que o dixido de titnio no se dispersa uniformemente na cetil dimeticona, formando aglomerados aps a aplicao. A combinao com emolientes, como miristato de isopropila, octil-estearato, cetil-octanoato e octilpalmitato, reduz as propriedades negativas da cetil-dimeticona podendo ser considerada uma soluo para este problema. 6 CONSIDERAES FINAIS Durante a formulao de um fotoprotetor, vrios fatores devem ser observados a fim de se obter o melhor possvel de cada produto. A eficcia de um filtro solar est diretamente relacionada a sua formulao, de tal modo que a escolha do filtro solar to importante quanto a seleo dos demais componentes da frmula. Em uma emulso fotoprotetora, o solvente, o emoliente e o emulsionante so fatores determinantes de sua substantividade e estabilidade. Estes parmetros, juntamente com a hidrorresistncia, interferem no resultado final podendo aumentar ou diminuir o FPS atingido pelo produto. Cada tipo de filtro solar apresenta melhor desempenho quando associado a matrias-primas especficas, o que torna complexo o processo de formulao, criando uma grande diversidade de produtos e permitindo a busca constante por fotoprotetores melhores. A importncia da proteo contra a radiao solar cada vez mais evidente e o desenvolvimento de novos produtos, aliado ao aperfeioamento de tcnicas conhecidas, apenas uma maneira de aumentar a utilizao de fotoprotetores no mercado, bem como, sua efetividade. A cultura e a forma de utilizao dos filtros solares podem determinar o FPS atingido por cada produto. Por exemplo, uma pessoa pode

Caderno de Farmcia, v. 18, n. 2, p. 81 - 87, 2002.

87
and Biomedical Anaysis, v. 24, n. 1, p. 155-165, 2000. FLOYD, D.T.; MACPHERSON, B.A; BUNGARD, A.; JENNI, K. Formulation of Sun Protection Emulsions with Enhanced SPF Response. Cosmetics and Toiletries Magazine, v. 112, p. 55-64, 1997. HAGEDORN-LEWEKE, U. e LIPPOLD, B. Accumulation of sunscreens and other compounds in keratinous substrates. European Journal of Pharmaceutics Biopharmaceutics, v. 46, p. 215221, 1998. MARTI MESTRES, G.; FERNANDEZ, C.; PARSOTAM, N.; NIELLOUD, F.; MESTRES, J.P.; MAILLOLS, H. Stability of UV filters in different vehicles: Solvents and emulsions. Drug Development and Industrial Pharmacy, v. 23, n. 7, p. 647-655, 1997. RIEGER, M. Photostability of Cosmetic Ingredients on the Skin. Cosmetics and Toiletries Magazine, v. 112, p. 65-72, 1997. SANTORO M.; SILVA F.C.; KEDOR-HACKMANN E. Preparao e anlise de emulses com filtros UV e IV. Cosmetics and Toiletries (Edio em Portugus), v. 13, p. 46-54, 2001. URBACH, F. The historical aspects of sunscreens. Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology , v. 64, p. 99-104, 2001. WOLF, R.; WOLF, D.; MORGANTI, P.; RUOCCO V. Sunscreens. Clinics in Dermatology, v. 19, p. 452-459, 2001.

obter um valor de FPS 10 ou 15 com o mesmo fotoprotetor, dependendo de como ele aplicado (qual o horrio, intervalo, quantidade de aplicaes). Estes fatores fazem parte de um processo de educao da sociedade. Desta forma, difundir a utilizao correta de fotoprotetores to importante quanto as pesquisas por produtos mais eficientes. 7 REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS ALVAREZ-ROMN, R.; BARR, G.; GUY, R.H.; FESSI, H. Biodegradable polymer nanocapsules containing a sunscreen agent: preparation and photoprotection. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, v. 52, p. 191-195, 2001. ASBILL, C. e MICHNIAK, B. Percutaneous penetration enhancers: local versus transdermal activity. Pharmaceutical Science and Tecnology Today, v.3, n. 1, p. 36-40, 2000. BILOTI, D.N.; REIS, M.M.; FERREIRA, M.M.C.; PESSINE, F.B.T. Photochemical behavior under UVA radiation of -cyclodextrin included Parsol 1789 with a chemometric approach. Journal of Molecular Strucuture, n. 480-481, p. 557-561, 1999. CASWELL M. Sunscreen Formulation and Testing. Cosmetics and Toiletries Magazine, v. 116, n. 9, p. 49-60, 2001. CITERNESI, U. Photostability of Sun Filters Complexed in Phospholipids or Beta-Cyclodextrin. Cosmetics and Toiletries Magazine, v.116, n. 9, p. 77-86, 2001. DE PAOLA, M.V. Princpios de formulao de protetores solares. Cosmetics and Toiletries (Ed. portugus), v. 13, p. 74-81, 2001. DIFFEY, B. Sunscreen isnt enough. Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology, v. 64, p. 105-108, 2001. FERNANDEZ, C.; MARTI MESTRES, G.; RAMOS, J.; MAILLOLS, H. LC analysis of benzophenone-3: II application to determination of in vitro and in vivo skin penetration from solvents, coarse and submicron emulsions. Journal of Pharmaceutical

Endereo para correspondncia:


Prof.Dr. Siliva S. Guterres Faculdade de Farmcia/UFRGS Av. Ipiranga, 2752 90610-000 Porto Alegre RS e-mail: nanoc@farmacia.ufrgs.br Recebido em: 4.4.2002 Aceito em: 16.10.2002 Reviso final: 20.12.2002

Potrebbero piacerti anche