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Definicin: son drogas que se utilizan en el tratamiento de las psicosis. Sme Neurolptico: Enlentecimiento psicomotriz Tranquilidad emocional Indiferencia afectiva Clasificacin Qumica: Fenotiazidas: Alifticas: clorpromacina Piperidnicas: tioridazina pipotiazina Piperaznicas: trifluperazina perfenazina Tioxantenos: Alifticos: clorprotixeno Piperaznicos: tioxeno Butirofenonas: Fenilbutilpiperidnicas: haloperidol domperidol Difenilbutilpiperidninas: domperidona
usa como gastroquintico porque no atraviesa la BHE
se
DiBDZ: clozapina
Dibenzotiazepina: clotiazepina dibenzoxepina: loxapina sulpirida risperidona olanzapina Clasificacin Clnica: Sedativos Incisivos Transicin
Antipsicticos Clsicos:
Farmacodinamia: Sme Neurolptico: disminucin de la actividad motriz- tranquilidad emocional- indiferencia afectiva Efectos vegetativos Efectos extrapiramidales Efectos endocrinos Tiene altsimo ndice teraputico
Existe tolerancia a la sedacin hipotensin- efecto anticolinrgicos No existe tolerancia al efecto neurolptico
Efecto TT
En Cx mesolmbicaefecto antipsictico En ZQRGAntiemtico Sme extrapiramidal
RA
En Gl basales Extrapiram En hipfisisHiperprol.
Bloq M
Bloq 1 Bloq H1
Farmacocintica: Clorpromacina:
VO: absorcin lenta e irregular Disminuye con anticidos, anticolinrgicos, caf Pico: 2-4hs Importante efecto de primer paso heptico IM tiene mayor BD, se efecta en el deltoides porque est ms irrigado que el glteo Distribucin generalizada no uniforme: se acumula en cerebro Alta unin a protenas: 90-98% Atraviesa barrera placentaria y LM V1/2 = 2hs 30hs Met. hep Excrecin renal +++ biliar
Haloperidol :
VO: rpida Amplia distribucin V1/2: 12-24 hs Menor efecto de primer paso heptico Excrecin renal muy lenta
Efectos Adversos:
Alto ndice teraputico muerte por sobredosis baja
SNC: Extrapiramidales: ++ incisivos abandono del tratamiento Tempranos : Distona: espasmos de la lengua, cara, cuello Disquinesias: mov anormales ( protucin-retropulsin rpida) Parquinsonismo Acatisia: agitacin motora mov estereotipado y repetidos en MMII y << MMSS Sme Neurolptico Maligno: cuadro grave
Dosis altas- aparicin: 30 das iniciado el TT Rigidez muscular, hipertermia, inestabilidad, encefalopata TT: suspensin y soporte
Tardos: + de tres meses Disquinesias tardas: mov coreoatetsicos Acatisia tarda Temblor perioral
Sedacin Cardiovascular:
Ho: bloq 1 ++ accin central: inhibe reflejos vasomotores en hipotlamo inotropismo neg.
Luego de unas semanas puede aparecer tolerancia Arritmias : > tioridazina SNA: Efectos atropnicos: > clozapina Bloq 1: ho - eyaculacin retrgrada > tioridazina Endocrinos: Bloq D2: hiperprolactinemia: galactorrea, amenorrea, impotencia, ginecomastia Hematolgicos: Agranulositosis : rara >> clozapina Hepticos: Ictericia colestsica: por hipersensibilidad N/V prurito Dermatolgicos: Urticaria Dermatitis de contacto Fotosensibilidad Pigmentacin azul pizarra en zonas expuestas
Oftalmolgicos: Depsito en crnea y cristalino que revierte al suspender la medicacin Interacciones: FC: Anticidos, caf, t: disminuye la absorcin de clorpromacina por formar precipitados FB- Carbamacepina: aceleran met. Potencian ATC por interferencia en la met FD: Antagonizar el efecto de la L-Dopa por bloque D2 Potencian los antihipertensivos por bloque 1 Potencian los anticolinrgicos por bloq M Potencian los depresores del SNC: OH- BT- BDZ Por efecto antiemtico enmascaran los primeros efectos del Li++ (N/V)
Contraindicaciones: Depresin SNC, coma Estados convulsivos desciende el umbral convulsivo Sme de abstinencia a otros depresores: OH BT BDZ Ictericia Pacientes cardacos embarazo LM
indicaciones: Psicosis: esquizofrenia, bipolares, psicosis orgnicas delirio, demencia vmitos que no responden a otros antiemticos E de Huntington